ＴＬＲ８の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ８の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ８発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する、無機または有機酸を含有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
（もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)：


のピラゾロ[５,１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。
（もっと読む）

ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(１)


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なアミノアルコール誘導体を提供する。
【解決手段】
（＋）−２−アミノ−４−[２−クロロ−４−（３−ヒドロキシフェニルチオ）フェニル]−２−ヒドロキシメチルブチルホスホン酸モノエステル、薬学的に許容される塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を含む。
【化１】


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＸは、明細書に定義されている通りである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、治療又は軽減する方法を含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は、急性、反復性又は慢性ブドウ膜炎などのブドウ膜炎である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の、式Ｉの化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
（もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物ならびにそのような誘導体を調製するためのプロセス、その誘導体の調製において使用される中間体、その誘導体を含有する組成物およびその誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多数の疾患、障害および状態、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸性の疾患、障害および状態に有用である。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏで顕著なカルシウム血症活性を示し、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、骨のカルシウムを導入する活性及び腸のカルシウムを移動する活性がほぼ同じであり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置のためのβ−２アゴニストおよびステロイドの組合せの医薬、および該吸入装置の提供。
【解決手段】フォルモテロールもしくは医薬的に許容されるその塩またはフォルモテロールの溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物およびモメタゾンフロエートを同時の、連続のまたは別々に投与するもので、フォルモテロールおよびモメタゾンフロエートの混合物または個別を包含する医薬または医薬組成物の投与は、吸入によるものである。 （もっと読む）

一般式Ｉのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏ−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の処置及び／又は予防に有用な式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びこうした化合物を含む組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ＴＮＦ−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を示し、Ｒ^２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基等を示し、環Ａは、ベンゼン環等を示し、Ｘは、水素原子等を示し、Ｙは、下記の式（ａ）等を示す。


式中、Ｒ３ａ〜Ｒ９ａは、水素原子等を示し、ただし、Ｒ４ａ、Ｒ５ａは、４〜７員の含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法および化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン化合物は、抗細菌性および／又は抗感染性の活性を有するが疾病の治療は、異なる標的治療活性を介して生じることは理解すべきである。標的治療活性の例は、炎症性プロセスに関連した状態、神経疾患（神経変性疾患、精神神経性疾患、その他）、癌、およびテトラサイクリン化合物で治療され得るその他の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に定義する通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト（ＣＣＲ１ではない）；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰＩアンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物；並びに呼吸器疾患（例えば、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)または喘息）の処置におけるその使用；Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中：点線は任意の追加結合であり；Ｒ^１は水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり；Ｒ^２及びＲ^３は独立して水素；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；若しくはアリールであり；又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し；ＸはＣＨ又は窒素であり；Ｙは結合、酸素、(ＣＨ_２)_ｍＣＲ^４Ｒ^５(ＣＨ_２)_ｎ又は(ＣＨ_２)_ｏＮＲ^６(ＣＨ_２)_ｐであり；ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

（もっと読む）

本発明は、水相が１０ｍＭより大きいイオン強度を有する、安定で、ポリマーを基にしたエマルションの供給、及びその製造方法、ならびに該エマルションを用いて得られる医薬品に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、胃保持型経口固形製剤の新規製造法、および薬剤の制御送達の観点から、胃または上部消化管に保持される医薬固形製剤を提供する。
【解決手段】前記製造方法は、疎水性粉末を含む粉末混合物を準備する工程、この粉末混合物を造粒溶液で過造粒ペーストに過造粒する工程、該ペーストを固形物へと乾燥させる工程を含んでいる。また。前記製剤は、前記製造方法によって得られる製剤である。前記工程では、有効成分を、工程（ｉ）の出発粉末および／または工程（ｉｉ）の造粒溶液、好ましくは工程（ｉ）の出発粉末に添加してもよいし、および／または工程（ｉｉｉ）で得た固形物に塗布してもよい。 （もっと読む）

治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）