【課題】 生理学的および病理学的過程を調節する方法、特に、酸化剤の細胞内レベルを調節し、それによりそのような酸化剤が関係する過程を調節する方法、およびそのような方法における使用に適切な化合物と組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式Ｉ若しくはＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩［ここで、各Rは独立してＣ₁−Ｃ₈アルキル基であり、および各々のPは独立して電子離脱基または水素であり、ここで、各Ｒはメチルであり、且つＰが水素であるとき、前記化合物は、マンガン、鉄、銅、コバルト、ニッケルまたは亜鉛からなる群より選択された金属との複合体である］である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として乳酸カルシウムまたはクエン酸カルシウムを含む、吸入に適した医薬組成物に関する。本発明は、また、気道の感染症の蔓延を治療、防止、および低減する方法であって、活性成分として乳酸カルシウムまたはクエン酸カルシウムを含む医薬組成物を投与する工程を含む方法に関する。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、ＡＳＫ１遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＡＳＫ１遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＡＳＫ１遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、カルシウム塩およびナトリウム塩を含みＣａ^＋２とＮａ^＋の比が約４：１（モル：モル）から約１６：１（モル：モル）である、個体の気道感染症または肺疾患を治療するための医薬製剤に関する。本発明はまた、カルシウム塩およびナトリウム塩を含む医薬製剤の投与を含む、気道感染症を治療(予防的治療を含む)し伝播を低減する方法、 肺疾患または肺疾患の急性増悪の治療(予防的治療を含む)する方法、および肺疾患の急性増悪の伝播を低減する方法に関する。
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本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＴＡ３遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＧＡＴＡ３遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＧＡＴＡ３遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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本発明は、ＳＴＡＴ６遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＳＴＡＴ６遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＳＴＡＴ６遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの置換縮合ピリミジン化合物、それらの互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、またはそれらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を開示する。本発明はまた、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性である病理学的疾患の治療のための、式(II)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明の化合物は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、および/または自己免疫疾患などの、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性であり得る疾患および障害の治療、予防または抑制において有用である。
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Ｉを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化１】

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【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

ヒト患者の肺機能の正常化に使用するための、ラセミ体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の形態の、式(I)：


で示される、ヒドロキシキノリノン誘導体。
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６−メチル−５−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−Ｎ−{[５−(メチルスルホニル)ピリジン−２−イル]メチル}−２−オキソ−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド４−メチルベンゼンスルホン酸塩およびその新規結晶形態を、かかる塩および形態の製造方法、かかる形態を含む医薬組成物、および治療におけるかかる塩および形態の使用と共に開示する。
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