本発明は、医療分野において、例えば、腫瘍、ウイルス疾病、潰瘍及び皮膚炎の治療において、使用されるべき過酸化油及びコレステロールを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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【課題】免疫調節用ポリマーの三次元分子構造決定、三次元コンピュータ分子モデリング、合理的薬剤設計に基づく新規な単離免疫調節ポリマーの提供、及び免疫調節ポリマーと共に免疫調節活性を有する療法剤を設計し、選択し、スクリーニングする方法の提供。
【解決手段】複数の反復単位を含んでなり、各反復単位が、各々他と独立に、第一サブユニットS1、第二サブユニットS2、第三サブユニットS3、および第四サブユニットS4を含む、構造-（S1-S2-S3-S4）-を有する四量体主鎖を含んでなり、各四量体主鎖が、第一サブユニットS1上に負に荷電した部分および第四サブユニットS4上に未結合アミノ部分を含む単離免疫調節ポリマー、及び一次構造を有する免疫調節ポリマー候補の三次元溶液コンホメーションを生成する等の方法によって、免疫調節ポリマー候補をコンピュータにより設計し、選択し、スクリーニングする方法。 （もっと読む）

本発明は、ある種の新規な６−ヘテロアリール−５−メチル−３−オキソ−４−[３(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド誘導体およびその薬学的に許容される塩およびその特定の型；並びにその製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるその使用を提供する。この化合物類は、ヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫ活性化と関連する種々の状態の処置において有用な、ＪＮＫ１インヒビター、ＪＮＫ２インヒビターおよびＪＮＫ３インヒビターを含む、有効なＪＮＫのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼのインヒビター、特に、マイトジェン活性化プロテイン（ＭＡＰ）キナーゼファミリーのメンバーである、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）のインヒビターを提供する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、ならびに種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎およびCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：


［式中：Gは、-N＝または-CH＝であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環もしくは二環式の5〜13員環のアリールまたはヘテロアリール基であり；R₆は、水素または任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(ＩＡ)の基を表すか；またはUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH₂)_z-X¹-L¹-Y-NH-CHR₁R₂ (ここで、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環もしくは二環式の5〜13員環の炭素環式または複素環式の基であり；z、Y、L¹およびX¹は、明細書で定義されるとおりであり；R₁はカルボン酸基(-COOH)、または1もしくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R₂は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す］。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】 ステロイド耐性患者における、自己免疫肝炎、湿疹、血管炎、側頭動脈炎、類肉腫、およびクローン病からなる群より選択される疾患の処置のための方法であって、患者に有効量のＣＤ２５結合分子を投与することを含む方法を提供すること。
【解決手段】 ＣＤ２５結合分子がステロイド耐性患者における、自己免疫肝炎、湿疹、血管炎、側頭動脈炎、類肉腫、およびクローン病からなる群より選択される疾患の処置のための有用な薬剤であることを見いだした。 （もっと読む）

【課題】小児および高齢者の患者への投与のために、水のような摂取液中に急速に分散するマクロライド含有製剤を提供する分散可能な錠剤の形態のマクロライド固体分散体組成物を提供する。錠剤製造工程中に、より低い圧縮力を用いることにより、より急速に崩壊する錠剤が製造され得ることが知られているが、これは一般に、劣った力学的特性を有する錠剤をもたらす。特に、弱く圧縮した錠剤は不十分な硬度を示し、望まれるよりも前に崩れたり、欠けたりまたは崩壊しやすい。
【解決手段】したがって本発明は、マクロライド固体分散体、崩壊剤およびコロイド状二酸化ケイ素を含む医薬組成物であって、１〜５重量％のコロイド状二酸化ケイ素を含んでなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
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【課題】エフェクター機能が増強された抗体、該抗体を簡易に製造する方法、抗体のエフェクター機能を向上させる方法、及び該抗体を含み、薬理活性が高く投与量を低減でき、しかも副作用が少なく、広範な用途に利用可能な治療用組成物を提供する。
【解決手段】（１）特定の位置の複数のアミノ酸が置換したムテイン抗体、（２）抗体に結合する糖鎖のフコースが低減された抗体であって、ＫａｂａｔのＥＵインデックス番号で295番目のアミノ酸が、システイン残基に置き換えられた抗体。 （もっと読む）

アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を得る。各変数を本明細書において規定する。この発明は、サイトカイン（例は、ＴＮＦαまたはＩＬ−１β）のレベルを対象体において式Ｉの化合物によって低下させる方法に関する。また、サイトカインの過剰生産によって媒介される障害をそのような化合物を用いて処置する方法に関する。
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【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の特定の新規化合物、並びにその化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法と、プロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体媒介性疾患の治療に関するものである。
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本発明は、式の化合物、


（Ｒ^１は、水素、直鎖Ｃ_１−Ｃ_３アルキルおよびフッ素化直鎖Ｃ_１−Ｃ_３アルキルからなる群から選択され、Ｒ^２は、水素またはメチルであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フッ素化Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_２−アルコキシおよびフッ素化Ｃ_１−Ｃ_２−アルコキシからなる群から選択され、Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、ｎは、０、１または２である。）およびこれらの化合物の生理学的に許容される塩およびこれらのＮ−酸化物に関する。本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物および／または少なくとも１種の生理学的に許容されるこの酸付加塩を含む医薬組成物にも関し、さらに式Ｉの少なくとも１種の化合物または生理学的に許容される酸付加塩の有効量を、これを必要とする対象に投与することを含む、ドーパミンＤ_３受容体拮抗薬またはドーパミンＤ_３受容体作用薬に有利に応答する障害を治療するための方法にも関する。
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実質的な抗凝固活性を欠く多糖製剤が、本明細書において提供される。該製剤を製造および使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本明細書では、酵母細胞壁粒子を使用して物質（例えば、遺伝子サイレンシング物質）および分子を細胞に送達するための方法および組成物が提示される。本発明の態様は、核酸（例えば、siRNA）を細胞に送達するために特に有用である。

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