下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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式ＩａまたはＩｂを包含するＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する：


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規のキノリン化合物、それらの調製方法、それらを含む組成物、ならびに、ＣＮＳおよび他の疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、コロソリン酸等からなるインスリン初期分泌促進剤である。本発明のインスリン初期分泌促進剤によれば、インスリンを食直後すばやく分泌させ、しかも血中グルコースが上昇しない時には余分なインスリン分泌を抑制可能なインスリン初期分泌促進剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体およびエストロゲンアゴニスト／アンタゴニスト、あるいはその製薬上許容可能な塩またはプロドラッグの組合せを包含する医薬組成物に、ならびにそれを必要とする患者に投与するステップを含む方法に関する。特に本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₃および（−）−シス−６−フェニル−５−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−オール、あるいはその製薬上許容可能な塩またはプロドラッグを包含する医薬組成物に、ならびにそれを必要とする患者に投与するステップを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、５−アリール−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン類、６−アリール−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン類及び関連化合物、更に化学的に関連する化合物も提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、又ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

【解決手段】分泌ホスホリパーゼＡ２ ＩＩＡ（ｓＰＬＡ２ ＩＩＡ）またはその部分、より具体的にはヒトｓＰＬＡ２ ＩＩＡに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
ａ）細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも１つ以上のｓＰＬＡ２ ＩＩＡの機能を遮断し、
ｂ）及び／または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、ｓＰＬＡ２ ＩＩＡを除去する、化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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緑茶中に見出されるカテキン、例えば（−）エピガロカテキンガラート、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（ＰＰＡＲγは糖尿病の治療および予防に有用である）を活性化するリガンドを含む組成物。 （もっと読む）

本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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本発明は一般に、ほ乳類において胃石または毛髪胃石の形成を防止または低減するのに有用な方法および組成物（食品、補給剤、トリート、玩具などを含む）を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、（１）グリシン、（２）プロリン及びアラニンの少なくとも１種、及び（３）グルタミン及びグルタミン酸の少なくとも１種からなるアミノ酸組成物；さらに、ＣｏＡ、アセチルＣｏＡ、及びピルビン酸からなる群から選ばれる少なくとも１種を含む上記アミノ酸組成物を提供するものである。このアミノ酸組成物は、脂肪燃焼を促進する効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体の組合せを含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。特に、本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体を含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体


（式中、位置６、７又は８のＲは、水素又はハロゲン原子、メチル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基又は式：−ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＨ−ＳＯ_２−Ａｌｋ、−ＮＨ−ＣＯ−Ａｌｋ、−ＮＨ−ＣＯ_２−Ａｌｋ、−Ｏ−Ａｌｋ−ＣＯＯＲ_７、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ_５Ｒ_６、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｐｈ又は−ＣＯ−ＮＲ_５Ｒ_６（式中、Ｒ_１は、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基、置換フェニル基、１個もしくは２個の場合によっては置換されているヘテロ原子を有する５又は６結合のへテロアリール基であり；Ｒ_２は、アルキル、シクロアルキル基又は場合によっては置換されているフェニル基であり；同一であるか又は異なるものであるＲ_３及びＲ_４は、それぞれが、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ニトロ基又は式：−ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＨ−ＣＯ−Ａｌｋ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＦ_３、−ＣＯ−ＮＲ_５Ｒ_６もしくは−ＣＯ−ＮＨＯＨである。）の基である。）、最終的に医薬的に許容される塩の形態を取るものに関する。
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本発明は、治療を必要とする患者に２アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体とビスホスフォネートの組合せを投与することを含む、医薬組成物及び治療方法に関する。特に、本発明は、治療を必要とする患者に２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１ａ，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３及びビスホスフォネートを投与することを含む、医薬組成物及び治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病タイプII、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン抵抗性又は高血糖により仲介される代謝性疾患の治療のための医薬の製造のための式(Ｉ)に係るベンゾチアゾール誘導体の使用に関する。Gは非置換又は置換されたピリミジニル基である。Lは、N、O、Sから選定される少なくとも１つのヘテロ原子を含む非置換又は置換されたC₁-C₆-アルコキシ、又はアミノ基、又は非置換又は置換された3-8員ヘテロシクロアルキルである(例えばピペラジン、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン)。R¹は水素、スルホニル、アミノ、非置換又は置換されたC₁-C₆-アルキル、非置換又は置換されたC₂-C₆-アルケニル、非置換又は置換されたC₂-C₆-アルキニル又はC₁-C₆-アルコキシ、非置換又は置換されたアリール、ハロゲン、シアノ、又はヒドロキシを含む、又はから成る群から選定される。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）


で示されるキノリン化合物、その製法、それを含有する組成物、ならびにＣＮＳおよび他の障害の治療におけるその使用に関する。

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