本発明は、（２Ｒ）−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］−１−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−２−アミンのリン酸二水素塩の結晶性無水多形体、ならびに、それらの調製のためのプロセス、これらの新規形態を含有する医薬組成物及び糖尿病、肥満及び高血圧の治療のための本新規形態及び本医薬組成物の使用方法に関する。本発明はまた、（２Ｒ）−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］−１−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−２−アミンのリン酸二水素塩の新規結晶性溶媒和物ならびに結晶性脱溶媒和多形体及び本発明の無水多形体の調製のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

（もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、処置の方法；特に、糖尿病（特に、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）またはＩＩ型糖尿病）、糖尿病に関連する疾患、前糖尿病状態および／または肥満症の処置の方法、並びにそれらの方法における使用のための組成物を提供する。

（もっと読む）

本発明は、肥満および関連した疾患の診断、予防、および処置に、ならびに、治療活性薬物のスクリーニングに使用できる、ヒト肥満感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、より特定すると、第１１染色体上のＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子およびその特定の対立遺伝子は、肥満への感受性に関連し、治療的介入の新規標的を示すことを開示する。本発明は、ＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子および発現産物の特定の突然変異、ならびに、これらの突然変異に基づいた診断ツールおよびキットに関する。本発明は、冠動脈性心疾患および代謝疾患（低アルファリポタンパク血症、家族性複合型高脂血症、インスリン抵抗性症候群Ｘを含む）または複数の代謝疾患、冠動脈疾患、糖尿病、および異常脂肪血症性高血圧の疾病素質の診断、検出、予防、および／または処置に使用できる。
（もっと読む）

選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は：抗不安障害；損傷を受けた哺乳類神経組織の処置を必要とする状態；神経栄養因子の投与を介する処置の余地のある状態；神経学的障害；又は肥満；肥満−関連障害の調節、処置又は予防において有効である新規なＧｌｙＴ２阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規のキノリン化合物、それらを調製するための方法、それらを含有する組成物、およびＣＮＳ疾患ならびに他の疾患の治療でのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、被検体において生物活性のあるインスリン様成長因子I (IGF-I)の血清濃度を上昇させる化合物の治療に有効な量を被検体に投与することによって、内臓脂肪を減少させ、それによって内臓肥満の負の効果を軽減させるための方法および組成物を提供する。本発明は、例えば、循環器疾患およびメタボリックシンドロームを含む、内臓肥満またはIGF-I欠乏に関連した状態の1つまたは複数の症状を、治療、予防または軽減するために有用である。

（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも1重量％のタンパク質と、ｐＨ2から4の間で変性または加水分解しない0.1から5重量％のバイオポリマー増粘剤とを含む水性液体またはスプーンですくえる食用組成物であって、0.1ｓ^−１且つ37℃で少なくとも20Ｐａ.ｓの胃の粘度を有し、更に前記胃の粘度が組成物の粘度より大きい組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明はカンナビスＣＢ_１−レセプターの強力なアンタゴニストである化合物４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾールの医療における新規使用に関する。該化合物は、特に若年患者におけるＣＢ_１レセプターに関連する疾患の治療および／または予防および／または若年並びに青年期の患者の薬剤に誘発された肥満症の治療および／または予防のための薬剤の製造に特に好適である。この化合物は、一般式（Ｉ）を有し、式中の基Ｂｂはスルホニルまたはカルボニルを表し、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３およびＡａは詳細な説明に記載されている。
（もっと読む）

本発明は式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶並びにR^7a、R^7b及びR^7cは請求項１に定義されたとおりである）
のグルコピラノシルオキシ-ピラゾール、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特に無機酸又は有機酸と生理学上適合性であり、かつ重要な薬理学的性質、特にナトリウム依存性SGLTグルコースコトランスポーターに対するインヒビター効果を示す塩に関する。疾患、特に代謝性疾患、例えば、糖尿病を治療するための本発明の化合物の使用及びその製造がまた開示されている。
（もっと読む）

肥満症、太りすぎの状態及び強迫性過食の治療のための医薬組成物が開示される。
本医薬組成物は、ニコチンレセプター部分的アゴニスト及びα２δリガンド及び製薬学的に許容し得る担体の治療上効果的な組合せからなる。これらの化合物の使用方法も同様に開示される。 （もっと読む）

ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現を調節するために、化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含有する。ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２発現を調節するため、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現に関連した疾患および状態の診断および治療のためにこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

式I：


［式中、A、W、X、Z、R¹〜R³、およびR⁸は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

（もっと読む）

本発明は、置換された 3-ピロリジン-インドール-誘導体, その製造方法、この化合物含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくは苦痛及び（又は）うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

（もっと読む）

本発明は化学式Ｉ：


の７‐クロロ‐６‐（２，２，２‐トリフルオロエチルアミノ）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｄ］アゼピンまたはその医薬的に許容し得る塩、および肥満、強迫神経症、不安神経症、およびうつ病を含む５‐ＨＴ_2C関連疾患の治療に対する選択的５‐ＨＴ_2Cアゴニストとしてのその使用を提供する。
（もっと読む）

式（１）の化合物又は医薬的に受容可能な塩、或いはこれらのプロドラッグ；ここにおいて、例えば：Ｒ^４及びＲ^５は、いっしょに−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６＝Ｃ（Ｒ^７）−又は−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−いずれかであり；Ｒ^６及びＲ^７は、水素及びハロから独立に選択され；Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノ又はカルボキシであり；Ｒ^２は、例えばメチルであり；Ｒ^３は、例えばハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃアルキル）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキルから選択され；グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、そして従って、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に伴う疾病状態の治療において価値を有する。化合物及びこれらを含有する医薬的組成物の製造のための方法が記載される。

（もっと読む）