本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含む（これらに限定しない。）システインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｇ、Ｅ、Ｆ、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３またはＲ_４の意味は本明細書に示されている。）により表される新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの疾患の、骨再吸収の阻害が示される治療に有用である。
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【課題】メトホルミンとスタチンとの組み合わせを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】高血糖、インシュリン非依存性糖尿病、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び肥満の治療において使用するのに適切な、（ｉ）メトホルミン、又は、任意に医薬品に許容されるメトホルミン塩の一種、（ｉｉ）スタチン、又は、任意に医薬品に許容されるスタチン塩の一種、及び、任意に一種以上の医薬品に許容される補形薬を含む医薬組成物。 （もっと読む）

式（１）：


｛式中、たとえば、R⁴はハロまたは(1-4C)アルキルであり；
Aはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；
nは０、１または２であり；
mは０、１または２であり；
R¹はハロ、シアノまたはカルボキシであり；
R²はたとえばメチルであり；
R³はたとえば、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキルから選択される｝の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性をもつので、高いグリコーゲンホスホリラーゼ活性を伴う疾患状態の処置に有用である。化合物の製造方法及びこれらを含む医薬組成物について記載する。
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式（I）：


［式中、W、X、Y、Z、R³〜R⁶、およびR¹¹は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

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本発明はうつ病、不安障害およびその他の情動障害治療用の医薬調合物を製造するために、セロトニン再取り込み阻害剤である化合物およびGlyT-1阻害剤である化合物を使用する方法に関する。特に、本発明はうつ病、不安障害、および全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害および社会不安障害のようなその他の情動障害、過食症のような摂食障害、食欲不振および肥満、恐怖症、気分変調、月経前症候群、認識障害、衝動調節障害、注意欠陥多動性障害、薬物乱用、またはセロトニン再取り込み阻害剤に応答するその他の障害の治療に関する。本発明はまたセロトニン再取り込み阻害剤およびGlyT-1阻害剤を含む医薬調合物に関する。 （もっと読む）

肥満症、太りすぎの状態及び強迫性過食の治療のための医薬組成物が開示される。
本医薬組成物は、ニコチンレセプター部分的アゴニスト及びα２δリガンド及び製薬学的に許容し得る担体の治療上効果的な組合せからなる。これらの化合物の使用方法も同様に開示される。 （もっと読む）

ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現を調節するために、化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含有する。ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２発現を調節するため、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現に関連した疾患および状態の診断および治療のためにこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の特定の置換Ｎ−フェニル−ピペラジン誘導体に関し、これは、５ＨＴ_２Ｃレセプターのモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ_２Ｃレセプターが関連する疾患または障害（例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全および関連障害）の予防または処理に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアを式（Ｉ）に従う少なくとも１つの化合物を組み合わせて含有する薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、５ＨＴ_２Ｃレセプターを調節する方法に関し、上記方法は、上記レセプターと、治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載されるような化合物とを接触させる工程を包含する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法に関する。

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本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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構造式（Ｉ）のピラゾールカルボキサミドは、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的な阻害剤である。本化合物は、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）などの糖尿病、高血糖、肥満、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、メタボリックシンドローム（Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｓｙｎｄｒｏｍｅ）及びＮＩＤＤＭに関連する他の症候の治療に有用である。 （もっと読む）

アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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脂質障害、代謝異常および細胞増殖性疾患の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、コレステロール代謝に関与する蛋白質の発現および／または機能を修飾する化合物を提供する。本主題化合物は、肥満、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および低リポ蛋白血症の治療に特に有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物ＣＣＫ２モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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本発明は、II型糖尿病の治療法であって、そのような治療を必要としているヒトに肥満細胞を枯渇させることができる化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物は、非毒性、選択的かつ強力なc-kit阻害剤より選択することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）の１，４−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項１に定義されている。

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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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Ｒ¹〜Ｒ⁵、ａおよびｂが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、神経ペプチドＹレセプターリガンドとして、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する医薬組成物に関するものである。

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