神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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【課題】サプリメントとして利用され得る抗肥満作用を有する組成物を提供する。
【解決手段】動物の肥満を防ぐための組成物であって、低分子多糖類を含み、該組成物は、該動物が摂取する食品または飼料と該低分子多糖類との重量比が１：１３０〜２０：８０の割合になるように該食品または飼料とともに摂取され、該低分子多糖類が約１６個のＤ−グルコースからなり、かつ約６個のＤ−グルコースのホモグルコース鎖を単位とする螺旋構造をもつ組成物を提供する。好ましくは、この組成物は、さらにヒスチジン、カツオ抽出物または食物繊維を含む。 （もっと読む）

本発明は、特に、アディポネクチン(ADIPOQ)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、アディポネクチン(ADIPOQ)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにアディポネクチン(ADIPOQ)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、２型糖尿病、および脂質障害の治療のためのＳＣＤ−１酵素インヒビターとして用いられる、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中において特に、Ｒ_１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌなど）を表しており、ｎ＝ｍ＝１のとき、ＷがＣＨを表し、Ｙが酸素であり、Ｕについては、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ−であり、およびピリダジノンの４位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しているか、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しており、Ｒ３が、水素またはメチルを表していること特徴とする化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物に関する。
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【課題】本発明の目的は、肥満を減少する処置を提供することである。
【解決手段】データは、腹腔へ移植された子宮内膜組織の増殖が新脈管形成インヒビターによって抑制されることを示す。本パイロット研究において用いられたＴＮＰ−４７０の用量は、確立された腫瘍用量の１／３である。新脈管形成インヒビターが、その血管区画を調節することによって、正常で、形質転換しておらず、血管化した組織の大きさおよび／または増殖を調節するのに有効な量で患者に投与される。制御され得る組織の例は、脂肪組織、腸ポリープ、筋肉（心臓を含む）組織、および子宮内膜組織を包含する。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子の発現抑制活性等の生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを効率良く取得するためのオリゴヌクレオチドのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】任意の核酸アナログからなる７ｍｅｒの基本配列に、アデニンアナログ、グアニンアナログ、チミンアナログ又はシトシンアナログから選択されるいずれか一の核酸アナログ、又は、アデニン、グアニン、チミン又はシトシンから選択されるいずれか一の核酸、を１つ又は２つ結合したオリゴヌクレオチドからなるオリゴヌクレオチドプールを、各オリゴヌクレオチドプール間で前記基本配列が互いに異なるようして、二以上準備する手順Ｓ_２と、オリゴヌクレオチドプールの中から、生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドプールを同定する手順Ｓ_３と、を含む、オリゴヌクレオチドのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ関連疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、マクロファージの蓄積または活性化を調節する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法も提供する。該酸化剤は、亜塩素酸塩化合物または亜塩素酸塩を含有する化合物であり得る。別の態様において、本発明は、マクロファージ関連疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験体に、亜塩素酸塩と、ｐＨ調整剤と、薬学的に許容される賦形剤とを含む有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】キナーゼ阻害剤として有用なアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体を提供する。
【解決手段】キナーゼ阻害剤としてのアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体であって、3−アミノ−5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール；N−[5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；N−[5−ブロモ−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；およびN−[6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド、からなる群より選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】生細胞の様な生物化学的環境内に於いて安定かつ活性である、合成干渉ＲＮＡ分子を提供する。
【解決手段】２本鎖構造を含むリボ核酸であって、前記２本鎖構造が第１鎖および第２鎖を含み、この時第１鎖は連続ヌクレオチドの第１ストレッチを含み、そして前記第１ストレッチは標的核酸と少なくとも部分的に相補的であり、また前記第２鎖は連続ヌクレオチドの第２ストレッチを含み、このとき前記第２ストレッチは標的核酸と少なくとも部分的に同一であるものであり、そして前記２本鎖構造が平滑端を有するものであるリボ核酸。 （もっと読む）

本発明は、特に、インスリン遺伝子(INS)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、インスリン遺伝子(INS)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにインスリン遺伝子(INS)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１中の意味を有する］。
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【課題】体重増加抑制作用、内臓脂肪蓄積抑制作用、肝臓脂質蓄積抑制作用を有し、肥満予防又は改善、脂肪肝予防又は改善のために有用な医薬品、食品又はこれらに配合し得る素材の提供。
【解決手段】アルギン酸カリウムを有効成分とする肥満予防又は改善剤、内臓脂肪蓄積抑制剤、肝臓脂質蓄積抑制剤及び脂肪肝予防又は改善剤。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

本発明は、レベルまたは活性の低下したデンプン合成酵素ＩＩａタンパク質を含み、デンプン含有量が少なくとも４１％（ｗ／ｗ）であるオオムギ穀粒ならびに、これを生成、同定および使用する方法を提供するものである。穀粒は、アミラーゼ含有量が少なくとも５０％、β−グルカン含有量が５〜９％（ｗ／ｗ）あるいは９％（ｗ／ｗ）を上回るおよび／またはフルクタン含有量が３〜１１％（ｗ／ｗ）のものであってもよい。フルクタンは、重合度が約３〜約１２のものであってもよい。たとえば、植物および穀粒が、ｓｅｘ６−２９２アレルおよび／またはａｍｏ１変異を含む。食物製品または飲料製品ならびに、食物製品または飲料製品を製造する方法が、該当する穀粒を入手または生産し、穀粒を加工して製品を製造することを含む。また、該当するオオムギ穀粒またはこれを含む生成物を含む組成物を投与することを含む、哺乳動物で、１種類以上の健康指標を改善する方法も企図される。 （もっと読む）

【課題】胆肝機能の改善効果を有する製剤を提供すること。
【解決手段】本発明に係る胆肝機能改善剤は、化学式（１）で示されるメチル化カテキンからなる。式中、Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４は、それぞれ独立に水素原子、メチル基のいずれかであり、Ｘ_１，Ｘ_２は、それぞれ独立に水素原子、ヒドロキシ基のどちらかである。本発明に係る胆肝機能改善剤は、経口投与されることが好ましい。メチル化カテキンは、「べにふうき」、「べにふじ」、「べにほまれ」、「やえほ」、「するがわせ」、「ゆたかみどり」、「かなやみどり」、「おくむさし」、「青心大パン」、「青心烏龍」、「大葉烏龍」、「紅花」、「べにひかり」、「やまかい」、「やまみどり」、「からべに」、「香駿」、「そうふう」及び「おくみどり」、もしくはこれらの混合物の茶葉由来のものであってよい。 （もっと読む）

【課題】アマチャヅル抽出物から新規化合物を分離し、それを用いて有効な代謝疾患改善治療用アマチャヅル抽出物、代謝疾患改善用機能食品、代謝疾患改善治療用薬理組成物を提供すること。
【解決手段】アマチャヅル葉エタノール抽出物濃縮液に、４０〜１２５℃、１．２〜１１００気圧の高温高圧または高圧反応を、０．１〜２４時間処理して、アマチャヅル葉抽出物濃縮液の乾燥粉末におけるダムリンＡ含有量を０．７〜７％（ｗ／ｗ）、ダムリンＢの含有量を０．５〜６％（ｗ／ｗ）に増加させて、アマチャヅル抽出物を得る。 （もっと読む）

本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、概して、腫瘍性、炎症性、自己免疫、または感染性疾患の治療のための化合物、組成物、および併用療法の方法を対象とする。

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mGLuR4増強剤として、置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類が開示される。 （もっと読む）