本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
（もっと読む）

ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


の化合物に、そしてそれらを含んでなる組成物に、そして処置における、例えば炎症性疾患、特に呼吸器炎症性疾患の処置における該化合物およびそれらの組成物の使用に関する。本発明はまた、該化合物を製造する方法にも及ぶ。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：


〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^３およびＸは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に示した意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

（もっと読む）

【課題】スフィンゴシン−１−リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカイン／ケモカインまたは他のバイオマーカーによって媒介される炎症および免疫関連疾患または障害を予防、処置、抑制または管理するための、バンレイシ由来の末端α，β−不飽和−γ−メチル−γ−ラクトン部分を含む、アセトゲニン、アセトゲニンに規格化された抽出物／フラクション、またはそれらの組成物を開示する。本発明は、さらに、代謝性疾患／障害を予防、処置、抑制または管理するための、該バンレイシ由来のアセトゲニン、抽出物／フラクションまたはそれらの組成物を開示する。
（もっと読む）

本発明は、膜貫通蛋白質の一種であるＣＤ９９及びその同族体、すなわち、ＣＤ９９、ＣＤ９９Ｌ２及びＰＢＤＸ（またはＸＧ）の細胞外部位のうち、高度保存領域（ＨＣＲ）Ｉ−ＩＩＩに由来するポリペプチドまたはその融合蛋白質に関する。前記ポリペプチドまたはその融合蛋白質は白血球の血管外遊出の抑制活性またはガン細胞の成長及び／もしくは転移の抑制活性を有する。また本発明は、前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、これを含むベクター、及び前記ベクターで形質転換された形質転換体を提供する。また本発明は、前記ポリペプチドまたはその融合蛋白質を含む炎症疾患の予防用または治療用の薬学組成物を提供する。また本発明は、前記ポリペプチドまたはその融合蛋白質を含むガン細胞の成長抑制用及び／または転移抑制用の薬学組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、X¹〜X⁵、Y、Z¹〜Z³およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアミド化合物、ならびに抗腫瘍性およびアポトーシス促進製薬剤としてのそれらの使用に関する。
本発明は、癌、さらにはＨＤＡＣ６の抑制が応答性であるその他の疾病に関する医療におけるそのような化合物の使用、およびそのような化合物を含む医薬組成物を含む。

（もっと読む）

本発明は、Ｂｃｒ−Ａｂｌ腫瘍性タンパク質、細胞膜貫通型チロシンキナーゼ受容体ｃ−Ｋｉｔ、ＤＤＲ１（ジスコイジンドメイン受容体１）、ＤＤＲ２（ジスコイジンドメイン受容体２）またはＰＤＧＦ−Ｒ（血小板由来増殖因子受容体）のキナーゼ活性によって仲介される増殖性障害、とりわけ固形および液性腫瘍、およびその他の病態を治療するための、本明細書で定義する式Ｉのピリミジルアミノベンズアミドを投与するためのレジメンに関する。 （もっと読む）

下記式(I)


(I)
（式中、Xは窒素又はC-R₂であり；Ar₁は、それぞれ任意に1〜3個のR_aで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；Ar₂は、それぞれ任意に1〜3個のR_bで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR₈で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり；R₁は、水素、C_1-6アルキル又はC_1-6アルコキシC_1-6アルキルである）のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び／または治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明はＩＬ−１β結合蛋白質、ＩＬ−１βと結合するキメラ抗体、ＣＤＲ移植抗体及びヒト化抗体を記載する。本発明の結合蛋白質はＩＬ−１βに対する親和性が高く、ＩＬ−１β活性を中和させる。本発明の結合蛋白質は全長抗体、あるいはそのＩＬ−１β結合部分であり得る。本発明の結合蛋白質の作製方法と使用方法も記載する。本発明のＩＬ−１β結合蛋白質はＩＬ−１β活性が有害である疾患又は障害に罹患したヒト対象等においてＩＬ−１βを検出するため、及びＩＬ−１β活性を阻害するために有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたシステインプロテアーゼ阻害作用を有する化合物、及び骨粗鬆症、変形性骨関節症、慢性関節リウマチ、骨パジェット病、高カルシウム血症、癌の骨転移、及び骨痛からなる群から選ばれる疾患治療又は予防のための医薬を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、又はそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

【課題】自己反応性Ｔ細胞の拡大および機能を障害することによる、炎症性症候群を治療および／または予防するための方法、およびＮＫ細胞媒介移植片拒絶反応を予防するための方法の提供。
【解決手段】ＮＫ細胞およびある種のタイプのＴ細胞でヒトおよびマウスにおいて発現される活性化受容体であるＮＫＧ２Ｄの媒介活性化に関連する症候群を治療または予防する方法であって、ＮＫＧ２Ｄを発現する白血球を、細胞のリガンド誘導ＮＫＧ２Ｄ活性化を低下させる薬剤と接触させる工程を含む方法。該薬剤としては、ＮＫＧ２Ｄに結合する抗体、特に、モノクローナル抗体であることが好ましい。また、該薬剤としては、ＮＫＧ２Ｄコーディング核酸の転写または翻訳を低下させる核酸であることが好ましい。該症候群としては、自己免疫および／または炎症に関連する糖尿病、移植片拒絶、慢性関節リウマチ、セリアック病、多発性硬化症などであることが好ましい。 （もっと読む）