Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^２”、Ｘ及びＹは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規なスルホンアミド誘導体及び生理学的に許容されるその塩に関するものである。これらの化合物はキマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、患者に(R)-ジロートンおよび薬学的に許容される賦形剤を含む組成物を投与する段階を含む、例えば喘息などの、5-リポキシゲナーゼ活性の上昇によって仲介されるかまたは特徴づけられる状態を患っている患者においてその状態を治療する方法に関する。組成物は実質的に(S)-ジロートンを含まない。 （もっと読む）

【課題】肺に送達するための、巨大分子を含む医薬の乾燥粉末物の製造方法および該配合物の組成物の提供。
【解決手段】肺送達用の分散性医薬ベース乾燥粉末組成物であって、医薬として許容される担体と組み合わせて治療上有効な量の医薬を含有し、粒子を含み、その質量の９５％が１０μｍ未満の粒径を有する粒子を含む組成物であり、水分が約10重量％未満であり、粒径が約１．０〜５．０μｍ質量中位径（ＭＭＤ）であり、送達投与量が約＞３０％であり、ならびにエアゾールの粒径分布が約１．０〜５．０μｍ質量中位空力直径（ＭＭＡＤ）である組成物。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とセロトニン再摂取阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体の製造方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物の使用、特に精神病、不安、鬱病、注意欠陥、認知障害、肥満症、薬物依存症、パーキンソン病、アルツハイマー病、疼痛性障害、神経障害性疼痛性障害および性的障害における治療効果を達成する目的で患者に投与する時にそれらを使用することにも関する。特に、本発明は、一般式（１）：
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。 （もっと読む）

式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

Ｎ^３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ^５−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ピーナッツ渋皮を原材料としたＡ型プロアントシアニジンオリゴマーを主要成分とする高生理活性画分を、安価に、かつ効率的に製造する方法、及び、該生理活性画分の機能性素材としての利用を提供すること。
【解決手段】ピーナッツ渋皮熱水抽出液をポリスチレン系合成吸着剤で吸着処理し、該吸着剤を１０〜５０容量％のエタノールで溶出処理した後、６０〜１００容量％エタノールで可溶性成分を溶出分取することにより、Ａ型プロアントシアニジンオリゴマーを主要成分とする生理活性画分を製造する。該製造方法により、生体内での吸収性・安定性に優れ、活性低下の少ない高生理活性のプロアントシアニジンを、安価に、かつ効率的に製造することができる。該生理活性画分は、そのオリゴマー画分が、従来のピーナッツ渋皮由来プロアントシアニジンと比較して、抗酸化性、肝機能障害抑制作用のような機能性素材として高い生理活性を有する。 （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤、これらの製造方法及びこれら阻害剤を使用して患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲアゴニストであり、肥満および糖尿病の処置に関して有用である。
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式（Ｉ）


［式中、
Ｇ^１は、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；
Ｇ^２は、水素、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；そして
Ｇ^３は、フッ素および塩素原子からなる群から選択される。］
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩またはＮ−オキシド。
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【課題】高い生物学的利用能を有するアスコマイシンまたはアスコマイシン誘導体、例えばアスコマイシンまたは３３−エピ−クロロ−３３−デスオキシ−アスコマイシンを含む医薬組成物を提供すること。特に、３３−エピ−クロロ−３３−デスオキシ−アスコマイシンの簡便な経口投与可能な固体製剤を提供すること。
【解決手段】アスコマイシンまたはアスコマイシン誘導体、例えばアスコマイシンまたは３３−エピ−クロロ−３３−デスオキシ−アスコマイシンを、担体媒体とともに固体分散体に製剤化することにより目的の医薬組成物を得た。 （もっと読む）

化合物４−｛４−〔（｛３−tert−ブチル−１−〔３−（ヒドロキシメチル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝カルバモイル）アミノ〕−３−フルオロフェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド及びそれの変形（例えば塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、多形体及び代謝産物）；それらを含有する医薬組成物；及びそれらを使った癌を治療する方法に関する。
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【課題】プリン誘導体の化合物並びにその医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、並びに、そのような化合物の製造法等の提供。
【解決手段】糖誘導体である式（１）の化合物はヒトのＡ２ａの受容体に対する選択的、機能的アゴニストであり、抗炎症薬として、とりわけ気道疾患治療薬として使用できる。
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本発明は、タンパク質キナーゼ関連障害の処置および治療に有用な、式Ｉ：


［式中、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｃ(Ｈ)またはＮである。］で示される有機化合物を記載する。それらは、特に、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＫＤ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９およびそれらの組合せのようなタンパク質キナーゼの活性を調節することにより、癌、炎症、心肥大、およびＨＩＶの１種以上の症状の処置または予防または改善において有用である。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）