ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤、これらの製造方法及びこれら阻害剤を使用して患者を治療する方法が開示される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化８２】

［式中、
Ｘは結合又はＣＨ_２であり；
Ａ^１及びＡ^２はこれらが結合している原子と一緒になってピロール、イミダゾール、ピペリジン又はピロリジンを形成し；
Ａ^３及びＡ^４はこれらが結合している原子と一緒になり、Ｒ^１、ＯＲ^１、ＳＲ^１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１、ＳＯ_２Ｒ^１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１、Ｎ（Ｒ^１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１、ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１、ＮＲ^１ＳＯ_２Ｒ^１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１、ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されたベンゼンを形成し；
Ｒ^１はＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５であり；
Ｒ^２は縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したフェニルであり；
Ｒ^３は縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したヘテロアレーンであり；
Ｒ^４は各々縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^５は各々置換されていない又は独立して選択されるＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^６、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１もしくは２個で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ^６はＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９又はＲ^１０であり；
Ｒ^７は縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したフェニルであり；
Ｒ^８は縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したヘテロアレーンであり；
Ｒ^９は各々縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１０は各々置換されていない又は独立して選択されるＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１もしくは２個で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４又はＲ^１４Ａであり；
Ｒ^１２は縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したフェニルであり；
Ｒ^１３は縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したヘテロアレーンであり；
Ｒ^１４は各々縮合していない又はベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンもしくはヘテロシクロアルケンと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１４Ａはアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ａ^１及びＡ^２及びＡ^３及びＡ^４により表される部分と並びにＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１２、Ｒ^１３及びＲ^１４により表される部分とは、独立して置換されていなく又はそれ以上置換されていなく、あるいはＲ^１５、ＯＲ^１５、ＳＲ^１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、ＳＯ_２Ｒ^１５、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１５、Ｎ（Ｒ^１５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１５、ＮＲ^１５Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１５、ＮＲ^１５ＳＯ_２Ｒ^１５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１５、ＮＲ^１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１５、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）_２、ＮＲ^１５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩで独立して置換されており又は更に置換されており；
Ｒ^１５はＲ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８又はＲ^１９であり；
Ｒ^１６は縮合していない又はベンゼンと縮合したフェニルであり；
Ｒ^１７は縮合していない又はベンゼンと縮合したヘテロアリールであり；
Ｒ^１８は各々縮合していない又はベンゼンと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１９は各々置換されていない又は独立して選択されるＲ^２０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２０、Ｎ（Ｒ^２０）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、ＮＲ^２０Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１もしくは２個で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ^２０はＲ^２１又はＲ^２１Ａであり；
Ｒ^２１はフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^２１Ａは各々置換されていない又は独立して選択されるＲ^２２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２２、Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２２）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２２、ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１もしくは２個で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ^２２はフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^２１及びＲ^２２により表される部分は、独立して置換されていなく又はそれ以上置換されていなく、あるいはＲ^２３、ＯＲ^２３、ＳＲ^２３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^２３、ＳＯ_２Ｒ^２３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２３、Ｎ（Ｒ^２３）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２３、ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３、ＮＨＳＯ_２Ｒ^２３、ＮＲ^２３ＳＯ_２Ｒ^２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２３、ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２３、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２３、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^２３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）_２、ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩで独立して置換されており又は更に置換されており；
Ｒ^２３はＲ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６又はＲ^２７であり；
Ｒ^２４は縮合していない又はベンゼンと縮合したフェニルであり；
Ｒ^２５は縮合していない又はベンゼンと縮合したヘテロアリールであり；
Ｒ^２６は各々縮合していない又はベンゼンと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^２７は各々置換されていない又は独立して選択されるＲ^２８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２８、Ｎ（Ｒ^２８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２８、ＮＲ^２８Ｃ（Ｏ）Ｒ^２８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１もしくは２個で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ^２８はフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル又はＲ^２９であり；
Ｒ^２９は各々置換されていない又は独立して選択されるＲ^３０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３０、Ｎ（Ｒ^３０）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３０）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^３０、ＮＲ^３０Ｃ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１もしくは２個で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ^３０はフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルである。］の化合物又はその塩。
【請求項２】
Ｘが結合であり；
Ａ^１及びＡ^２がこれらが結合している原子と一緒になってピロール、イミダゾール、ピペリジン又はピロリジンを形成し；
Ａ^３及びＡ^４がこれらが結合している原子と一緒になり、Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２で置換されたベンゼンを形成し；
Ｒ^１がＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５であり；
Ｒ^２がフェニルであり；
Ｒ^３がヘテロアレーンであり；
Ｒ^４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^５が置換されていない又は独立して選択されるＲ^６、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６もしくはＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６の１もしくは２個で置換されたアルキルであり；
Ｒ^６がＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９又はＲ^１０であり；
Ｒ^７がフェニルであり；
Ｒ^８がヘテロアレーンであり；
Ｒ^９がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１０が置換されていない又は独立して選択されるＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ^１１の１もしくは２個で置換されたアルキルであり；
Ｒ^１１がＲ^１２、Ｒ^１４又はＲ^１４Ａであり；
Ｒ^１２がフェニルであり；
Ｒ^１４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１４Ａがアルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^９により表される部分が独立して置換されていなく又は独立してＲ^１５、ＳＯ_２Ｒ^１５、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１５）_２もしくは（Ｏ）で置換されており；
Ｒ^１５がＲ^１８又はＲ^１９であり；
Ｒ^１８がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１９がアルキルであり；Ｒ^１８により表される部分が独立して置換されていなく又は独立してＲ^２３で置換されており；
Ｒ^２３がＲ^２７であり；Ｒ^２７が各々Ｒ^２８で置換されたアルキルであり；
Ｒ^２８がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが結合であり、
Ａ^１及びＡ^２がこれらが結合している原子と一緒になってピロール、イミダゾール、ピペリジン又はピロリジンを形成し；
Ａ^３及びＡ^４がこれらが結合している原子と一緒になり、式ＩＩ
【化８３】

に示すようにＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂで置換されたベンゼンを形成し、
Ｒ^１Ａ及びＲ^１Ｂの一方はＨであり、他方はＲ^１、ＯＲ^１、ＳＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１又はＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨ_２であり、
Ａ^１及びＡ^２がこれらが結合している原子と一緒になってピロール、イミダゾール、ピペリジン又はピロリジンを形成し；
Ａ^３及びＡ^４がこれらが結合している原子と一緒になり、式ＩＩＩ
【化８４】

に示すようにＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂで置換されたベンゼンを形成し；
Ｒ^１Ａ及びＲ^１Ｂの一方はＨであり、他方はＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２であり；
Ｒ^１がＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５であり；
Ｒ^２がフェニルであり；
Ｒ^３がヘテロアレーンであり；
Ｒ^４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^５が置換されていない又は独立して選択されるＲ^６、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６もしくはＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６の１もしくは２個で置換されたアルキルであり；
Ｒ^６がＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９又はＲ^１０であり；
Ｒ^７がフェニルであり；
Ｒ^８がヘテロアレーンであり；
Ｒ^９がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１０が置換されていない又は独立して選択されるＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ^１１の１もしくは２個で置換されたアルキルであり；
Ｒ^１１がＲ^１２、Ｒ^１４又はＲ^１４Ａであり；
Ｒ^１２がフェニルであり；
Ｒ^１４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１４Ａがアルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^９により表される部分が独立して置換されていなく又は独立してＲ^１５、ＳＯ_２Ｒ^１５、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１５）_２もしくは（Ｏ）で置換されており；
Ｒ^１５がＲ^１８又はＲ^１９であり；
Ｒ^１８がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１９がアルキルであり；Ｒ^１８により表される部分が独立して置換されていなく又は独立してＲ^２３で置換されており；
Ｒ^２３がＲ^２７であり；
Ｒ^２７が各々Ｒ^２８で置換されたアルキルであり；
Ｒ^２８がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが結合であり、
Ａ^１及びＡ^２がこれらが結合している原子と一緒になってピロールを形成し；
Ａ^３及びＡ^４がこれらが結合している原子と一緒になり、式ＩＶ
【化８５】

に示すようにＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂで置換されたベンゼンを形成し；
Ｒ^１Ａ及びＲ^１Ｂの一方はＨであり、他方はＲ^１、ＯＲ^１、ＳＲ^１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１、ＳＯ_２Ｒ^１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１、Ｎ（Ｒ^１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１、ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１、ＮＲ^１ＳＯ_２Ｒ^１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１、ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ^１Ａ及びＲ^１Ｂの一方がＨであり、他方がＲ^１、ＯＲ^１、ＳＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１又はＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ^１Ａ及びＲ^１Ｂの一方がＨであり、他方がＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ^１がＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５であり；
Ｒ^２がフェニルであり；
Ｒ^３がヘテロアレーンであり；
Ｒ^４がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^７がフェニルであり；
Ｒ^８がヘテロアレーンであり；
Ｒ^９がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１２がフェニルであり；
Ｒ^１３がヘテロアレーンであり；
Ｒ^１４がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１６がフェニルであり；
Ｒ^１７がヘテロアリールであり；
Ｒ^１８がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^２１がフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^２２がフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^２４がフェニルであり；
Ｒ^２５がヘテロアリールであり；
Ｒ^２６がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ^１がＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５であり；
Ｒ^２がフェニルであり；
Ｒ^３がヘテロアレーンであり；
Ｒ^４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^７がフェニルであり；
Ｒ^８がヘテロアレーンであり；
Ｒ^９がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１２がフェニルであり；
Ｒ^１４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１８がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^２８がフェニルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ^１がＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５であり；
Ｒ^２がフェニルであり；
Ｒ^３がヘテロアレーンであり；
Ｒ^４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^５が置換されていない又は独立して選択されるＲ^６、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６もしくはＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６の１もしくは２個で置換されたアルキルであり；
Ｒ^６がＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９又はＲ^１０であり；
Ｒ^７がフェニルであり；
Ｒ^８がヘテロアレーンであり；
Ｒ^９がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１０が置換されていない又は独立して選択されるＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ^１１の１もしくは２個で置換されたアルキルであり；
Ｒ^１１がＲ^１２、Ｒ^１４又はＲ^１４Ａであり；
Ｒ^１２がフェニルであり；
Ｒ^１４がシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１４Ａがアルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^９により表される部分が独立して置換されていなく又は独立してＲ^１５、ＳＯ_２Ｒ^１５、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１５）_２もしくは（Ｏ）で置換されており；
Ｒ^１５がＲ^１８又はＲ^１９であり；
Ｒ^１８がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１９がアルキルであり；Ｒ^１８により表される部分が独立して置換されていなく又は独立してＲ^２３で置換されており；
Ｒ^２３がＲ^２７であり；
Ｒ^２７が各々Ｒ^２８で置換されたアルキルであり；
Ｒ^２８がフェニルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物と及び医薬的に許容可能な賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１２】
治療許容量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を含む、哺乳動物における癌の治療方法。
【請求項１３】
治療許容量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を含む、哺乳動物における腫瘍体積の縮小方法。
【請求項１４】
放射線療法と併用して治療許容量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を含む、哺乳動物における癌の治療方法。
【請求項１５】
テモゾロミド、ダカルバジン、シクロホスファミド、カルムスチン、メルファラン、ロムスチン、カルボプラチン、シスプラチン、５−ＦＵ＋／−ロイコボリン、ゲムシタビン、メトトレキサート、ブレオマイシン、イリノテカン、カンプトテシン又はトポテカンから選択される化学療法剤と併用して、治療許容量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を含む、哺乳動物における癌の治療方法。

【公表番号】特表２０１０−５１４７８０（Ｐ２０１０−５１４７８０Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４１６０（Ｐ２００９−５４４１６０）
【出願日】平成１９年１２月１２日（２００７．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８７２５０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８２８８７
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ　ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】