細胞からの微粒子の放出を阻害する新規ペプチドが開示される。ペプチドはＮ末端に少なくとも１つのＶＧＦＰＶモチーフを含みかつ１０〜１００アミノ酸長を有する。ペプチドをコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを担持する発現ベクター、および新規ペプチドを用いてエイズおよび腫瘍を治療するための方法も開示される。 （もっと読む）

アポトーシス促進性固体分散体は、本質的に非結晶形態で、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質阻害化合物、例えば、ＡＢＴ−２６３を、（ａ）薬学的に許容される水溶性ポリマー担体および（ｂ）薬学的に許容される界面活性剤を含む固体マトリックス中に分散させて含む。このような固体分散体を調製する方法は、該化合物、該ポリマー担体および該界面活性剤を適切な溶媒に溶解させる工程、ならびに溶媒を除去して、ポリマー担体および界面活性剤を含み、その中に本質的に非結晶形態で分散させた化合物を有する固体マトリックスを与える工程を含む。該固体分散体は、それを必要としている対象への、１種または複数の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療のための経口投与に適切である。 （もっと読む）

【課題】毛成長抑制剤及び脱毛促進剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を有効成分として含有する、毛成長抑制剤及び脱毛促進剤。


（式中、Ｑは単結合又アルキレン基を表し、Ｘは−ＮＨ−又は−Ｃ−を表し、Ｒ¹¹は水素原子又はアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、それぞれの環Ａ、環Ｂ、Ｔ、Ｒ^２、Ｒ^２’、及びＲ^Ａが、本明細書中で定義され、そして記載されたとおりである式（Ｉ）の化合物：


又は医薬的に受容可能なその塩、並びに疾病、疾患、又は症状を持つ被験体或いは患者を治療するための方法を提供する。
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【課題】新規な活性酸素起因障害抑制剤の提供。
【解決手段】下記式１


（式中、Ｘは炭素数１〜２、又は１０〜１４を表す。Ｒ１はアルキル基又は水素原子を表す。）、及び、１，４−ジオキサシクロヘプタデカン−５，１７−ジオンのような酸素原子２個を環内含む化合物、及び下記式３


（式中、Ｙは炭素数１０〜１４の環構成炭素鎖を表す。）の化合物群からなる環状カルボニル化合物から選ばれる１種以上を有効成分として含有する。さらに、上記の活性酸素起因障害抑制剤を有効成分とする、医薬品、医薬部外品、香粧品、飲食品、たばこを提供する。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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【課題】NEK2キナーゼが特異的に発現している胆管癌細胞などの腫瘍細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】RNA干渉法によりNEK2キナーゼの発現を抑制すると、これら腫瘍細胞の増殖が抑制された。NEK2遺伝子の特定塩基配列中の連続する１９塩基を少なくとも含む、特定塩基配列中の連続する３０塩基以下の塩基配列に相当するオリゴリボヌクレオチド及びその相補的オリゴリボヌクレオチドから成る２本鎖ＲＮＡを有効成分として含む腫瘍増殖抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その調製法、それを含む薬学的組成物、および治療におけるその使用を記載する。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である、式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物が必要とされる。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。加えて本発明は、患者の増殖性の疾患、状態または障害を処置するか、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法を提供する。

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肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の活性の調節因子として有用な本発明の化合物、その薬学的に許容される塩、異性体またはプロドラッグを開示する。また、該化合物を含有する医薬組成物および該化合物を使用する方法を開示する。本発明は、核内受容体の活性を調節するための組成物および方法において使用する化合物を提供する。特に本発明の化合物は、肝臓Ｘ受容体であるＬＸＲ_αおよびＬＸＲ_β、特にＬＸＲ_βを調節するのに有用である。一態様では、本発明で提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の態様では、本発明で提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。 （もっと読む）

【課題】新規の成分を有効成分とするUCP遺伝子発現促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、フコキサンチンを有効成分とするＵＣＰ遺伝子発現促進剤である。また、フコキサンチンを含有する藻類から選ばれる少なくとも１種の抽出物を有効成分としても良い。 （もっと読む）

本開示内容は、哺乳類対象におけるクローディン媒介機能を調節するための医薬組成物であって、有効量の特定の脂肪酸誘導体をその必要のある対象に投与することを含む、医薬組成物。本発明はまた、上記と同一の脂肪酸誘導体を用いて、哺乳類対象における皮膚疾患の処置方法およびクローディンの発現を調節するための方法を開示するものである。 （もっと読む）

本発明は、MUC1細胞質ドメイン由来のペプチドおよびその使用方法を提供する。これらのペプチドは、MUC1のオリゴマー化を阻害し、MUC1とNF-κBまたはSTATとの相互作用を阻害し、NF-κBシグナル伝達またはSTATシグナル伝達により媒介される炎症応答を阻止することができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

【課題】強力なαｖインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲノＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^２は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）


［式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す。］を示す。）で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

関節リウマチまたは他のタイプの炎症性関節炎の1つまたは複数の症状を治療または予防する方法は、有効量の三酸化二ヒ素を含有する組成物を罹患患者に投与することを含む。三酸化二ヒ素を含む組成物は、例えば溶液剤、懸濁剤、シロップ剤、乳剤、錠剤またはカプセル剤として、経口的に投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増加させるための方法および組成物に関する。そのような組成物は薬学的処方物を含む。本方法および組成物は、患者の細胞または組織におけるテロメラーゼ活性の増大による治療の対象となる疾患の治療に有用である。本方法および組成物はまた、エクスビボ細胞治療に見られるような培養細胞の複製能力の増強、ならびに幹細胞および前駆細胞の増殖の増強に有用である。 （もっと読む）