【課題】簡単に製造可能な、優れた細胞増殖抑制活性を有する新規化合物及びその塩、並びにそれらの製造方法、及び、前記新規化合物及びその塩を利用した医薬組成物の提供。
【解決手段】アミコラトプシス（Ａｍｙｃｏｌａｔｏｐｓｉｓ）属に属する微生物より得られたアミコラマイシン及びその塩を酸性条件下で分解することにより得られ、細胞増殖抑制活性を有する下記一般式（１）で表される新規化合物及びその塩である。下記一般式（１）中、「Ｒ」は水素原子及びアルキル基のいずれかを示す。
【化２９】
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再プログラミングされた体細胞、再プログラミングの方法、体細胞のための再プログラミング因子、ならびにそのような因子および細胞の使用が記載される。記載される核再プログラミング因子[NRF]は、レチノイン酸受容体(RAR/RXR)ファミリーメンバーからの遺伝子産物もしくは遺伝子産物をコードするポリ核酸、またはそのアゴニストもしくはアンタゴニスト; Lrh1ファミリーメンバーからの遺伝子産物、またはそのアゴニスト;レチノイン酸またはレチノイン酸を合成もしくは代謝することに関与する遺伝子産物、またはそのアゴニストもしくはアンタゴニスト;あるいはレチノイン酸ファミリーメンバーを輸送することに関与する遺伝子産物の1つまたは複数を含む。 （もっと読む）

てんかん、神経障害、遺伝性ミトコンドリア病若しくは遺伝性てんかん、小児てんかん、脳障害または小児運動障害などのミトコンドリア病を処置する方法、並びに本発明の方法で有用な化合物、たとえば本明細書で開示する金属ポルフィリン化合物を提供する。 （もっと読む）

ある実施形態において、発明は、インドリル−３−グリオキシル酸誘導体またはその製薬上許容可能な塩、例えばインジブリンの薬学的処方物に関する。このような処方物の製造方法ならびにこれらの処方物を用いた処置方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】優れた鼻粘膜上皮バリア機能改善作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、水素を有効成分として含んでなる、鼻粘膜上皮のバリア機能改善用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (Ｉ) :


（式中、


（ＩＩ）、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、ｎおよびｍは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである）の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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提供されるのは、ＤＮＪ誘導体などのイミノ糖を用いたフィロウイルス科に属するウイルスに起因または関連する疾患または状態の治療方法である。
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【課題】発がん抑制剤として応用が期待される、新規なjunB遺伝子発現促進剤を提供する。
【解決手段】グリチルリチン及びその薬学的に許容される塩から選ばれる化合物を、junB遺伝子発現促進剤の成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は一般にマイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）及びその小ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）相同体／誘導体を用いて、新しい抗腫瘍／抗癌薬、ワクチン及び治療を開発させる設計と方法に関する。具体的に、本発明は、核酸組成物を使用し、該核酸組成物がヒト細胞内に送達されると、ｍｉｒ−３０２様遺伝子サイレンシングエフェクターを発現させることで、ｍｉｒ−３０２の標的となる細胞周期調節因子及び発癌遺伝子をサイレンシングさせることができ、腫瘍／癌細胞の成長と転移を抑制する効果を奏する。Ｍｉｒ−３０２はヒト胚性幹（ｈＥＳ）細胞と誘導多能性幹（ｉＰＳ）細胞で発見された最も主要なマイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）であるが、その機能についてはまだ明らかではない。本発明は、ヒト細胞においては、ｍｉｒ−３０２がｃｙｃｌｉｎ−Ｅ−ＣＤＫ２及びｃｙｃｌｉｎ−Ｄ−ＣＤＫ４／６経路の両方を同時に抑制し、最終的にＧ１−Ｓ期の細胞周期の移行を７０％より多く阻止したことを証明した。同時に、ｍｉｒ−３０２は腫瘍幹細胞マーカーであるＢＭＩ−１をサイレンシングし、続いてＣＤＫ４／６により媒介される細胞増殖を抑制する際にｐｌ６Ｉｎｋ４とｐｌ４／ｐｌ９Ａｒｆの腫瘍抑制機能を促進する。従って、本発明はヒト細胞におけるｍｉｒ−３０２の腫瘍抑制機能を初めて公表した。この新しい発見は、新規抗癌薬、ワクチン及び各種のヒト腫瘍と癌症治療の設計及び方法における開発を促進した。ここで言う癌症は、特に悪性皮膚癌、前立腺癌、乳癌、肝癌及び各種の腫瘍を含むが、これらに限らない。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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【課題】メチル基転移疾患、好ましくは、粥腫形成性およびトロンボゲン形成性疾患のような心臓血管疾患の治療および予防のための新規組成物の提供。
【解決手段】一種または二種以上の活性成分、および任意に、一種または二種以上の栄養物質、固体、液体および／または半液体の賦形剤または助剤を含んでなる組成物であって、活性成分が、ａ）メチルおよびメチレン供与体から選択される一種または二種以上の化合物からなる成分Ａ、ｂ）一種または二種以上のメチル輸送体からなる成分Ｂ、およびｃ）一種または二種以上のバイオフラボノイドからなる成分Ｃからなる組成物。メチル基転移疾患、好ましくは、粥腫形成性およびトロンボゲン形成性疾患のような心臓血管疾患の治療および予防に良く適している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ａ環は、ベンゼン環等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８は、水素原子等を示す］で表されるピラゾール化合物、若しくはその塩。 （もっと読む）

【課題】ベタインを含む肝の再生促進用組成物の提供。
【解決手段】本発明は、ベタイン（ｂｅｔａｉｎｅ）又はこれを含む肝再生促進組成物に関し、より詳しくは、下記式（１）で表されるベタインを有効成分に含む、損傷又は切除された肝の正常肝への回復を促進する治療用薬学的組成物に関する。末期状態に到達した慢性肝疾患（ｃｈｒｏｎｉｃ ｌｉｖｅｒ ｉｎｊｕｒｙ）の最も効果的な治療法は肝切除（ｌｉｖｅｒ ｒｅｓｅｃｔｉｏｎ）及び肝移植である。１９９０年以降増加している生体部分肝移植（ＬＤＬＴ；Ｌｉｖｉｎｇ Ｄｏｎｏｒ Ｌｉｖｅｒ Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ）は、供与者（ｄｏｎｏｒ）と受領者（ｒｅｃｉｐｉｅｎｔ）全てにおいて肝組織の速やかな再生が合併症の抑制と成功的な治療のため必須である。ベタインは、切除された肝の再生過程で正常な肝への回復と成長を促進することにより、治療目的の肝切除や生体部分肝移植の成功に有効に用いられ得る。 （もっと読む）

被験体における免疫反応を調節する方法が提供される。好ましい実施形態は、被験体、好ましくはヒト被験体における移植拒絶反応を軽減または阻害するための方法および組成物を提供する。免疫細胞の生物学的活性を阻害もしくは低減するか、または移植部位における炎症促進性分子の量を低減するのに有効な量のＢ７−Ｈ４ポリペプチド、その断片、またはその融合体を投与することにより、被験体における移植拒絶反応を阻害または軽減することができる。Ｔｈ１細胞、Ｔｈ１７細胞、およびＴｈ２２細胞は、炎症を阻害または軽減するのに、Ｂ７−Ｈ４ポリペプチド、Ｂ７−Ｈ４融合タンパク質、またはその断片による阻害の標的となりうる例示的なＴ細胞である。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む、薬学的組成物もまた提供される。ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病または障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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【課題】心不全の発症、進展を防止できる新たな心疾患防治療剤の提供。
【解決手段】柑橘類、特に夏柑、ハッサク、グレープフルーツ等に含まれていることが知られているクマリン系化合物オーラプテン（下記構造）を有効成分とする心疾患予防治療剤、特に心不全予防治療剤。オーラプテンは、強い心筋細胞肥大抑制作用を有し、肥大反応遺伝子であるエンドセリン−１の転写活性の亢進も有意に抑制する効果を有する。オーラプテンは、柑橘類から分離して用いることができるが、オーラプテンを含有する柑橘オイルをそのまま用いることもできる。
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本発明の主題は、一般式（Ｉ）または（Ｉ’）によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩；これらの化合物のうちの少なくとも１つを含む薬学的組成物；これらの化合物のうちの少なくとも１つの作製方法；種々の癌および／または増殖障害の処置および／または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法；種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法に関する。１つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）および熱ショック同族タンパク質７０（Ｈｓｃ７０）の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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