式（Ｉ）の２，５−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子１（Ａｐａｆ−１）阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および／または生理学的状態の予防および／または治療用の活性医薬成分として有用である。

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ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(ＨＤＡＣ阻害剤)、および、それを含む組成物が開示されている。 癌、神経変性疾患、神経疾患、外傷性脳損傷、脳卒中、マラリア、自己免疫疾患、自閉症、および、炎症など、ＨＤＡＣの阻害が有効である疾患や病態を治療する方法も開示されている。 （もっと読む）

【課題】新規化合物若しくはその薬理学的に許容される塩、及びそれらを有効成分として含有する細胞増殖阻害剤及び抗癌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａは水素原子、アルキル基、水酸基、−ＣＯＯＲ_８（Ｒ_８は水素原子又はシクロアルキルで置換されてもよいアルキル基を示す）、−ＣＯＮＲ_９Ｒ_１０（Ｒ_９及びＲ_１０はそれぞれ独立に水素原子又はアルキル基を示す）又はハロゲンであり、ｑは１〜４の整数であり、Ｒ_３及びＲ_４はそれぞれ独立に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_５はアルキル基又はハロゲンであり、Ｒ_６は特定のベンゾチオフェンを示す］で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症又は異常細胞増殖を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】ヌクレオシド又はその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いて、動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、又は異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３’−フルオロサリドマイド誘導体の製造方法
【解決手段】 ２−（２−オキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体と有機金属試薬によって生じる金属エノラートに対して，シンコナアルカロイドとフッ素化剤より容易に調製できる，シンコナアルカロイド・フルオロアンモニウム塩を反応させ，次いで酸化反応を行うことで，光学活性３’−フルオロサリドマイドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、関節炎および関節損傷を処置または予防するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 より毒性の低い、局所投与および全身投与可能で、核酸医薬品の治療患部への到達効率と導入効率を高め、かつ患部での効果が持続する臨床応用可能な核酸徐放担体を提供する。
【解決手段】 自己組織化ペプチドを含む核酸徐放担体 （もっと読む）

【課題】 抗癌活性及び抗菌性を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表される新規化合物を産生する新規微生物、及び前記化合物を有効成分とする、抗癌剤、癌細胞の周辺組織浸潤阻害剤及び抗菌剤を提供する。
【化１】
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本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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本発明は、虚血および／または再灌流関連疾患、特に心臓および腎臓合併症の治療および／または予防に使用される、ジヒドロ−１，３，５−トリアジンのアミノ誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、細胞の経時寿命および複製寿命のうち少なくともいずれか一方と関係する障害の治療のためのフジマイシンの使用、および、細胞の複製寿命を延長する方法であって、配列番号１、３または５を含むポリペプチドをコードするポリヌクレオチドまたは遺伝子の機能を妨害するステップを含む方法に関する。
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【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのＪＡＫキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは１種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式Ｉ：


［式中：Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、ｍおよびｎは、本明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式


［式中、
ＺはＮ、又はＣ−Ｒ^２を表し、
Ｘは、
Ｎ−Ｒ^３、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、
Ｃ−Ｒ^４、又はＮを表し、
Ｒ^１は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^２は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、
Ｒ^４は、水素原子、又は置換基を表し、
環Ａは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】形状変化が誘発可能な、活性細胞への取り込みが制御可能な粒子の提供。
【解決手段】粒子は生物活性のある分子または診断薬の担体として用いることができ、この粒子は球状の形状では、細胞への取り込みが可能な大きさを持っている。いずれの粒子も一時的な形状である、非球形の形状であって、そしてこれにより取り込みが可能でないかまたは僅かに取り込み可能な形状を取り、この形状は適切な刺激によって球状に移行可能であり、そしてこれにより取り込み可能な形状に移行可能である。 （もっと読む）

【課題】Ｔ細胞系列の分化または発生を制御する化合物のスクリーニングに有効なトランスジェニックマウスを提供する。
【解決手段】17AA+/KTS-スプライス型のWT1タンパク質をコードするＤＮＡの導入により、Ｔ細胞系列の分化または発生の抑制が誘導されている、またはＴ細胞系列の分化または発生の抑制を誘導することができる、白血病の症状を呈するトランスジェニックマウス、該マウスから樹立された細胞、およびＴ細胞系列の分化または発生を制御する化合物並びに該化合物のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式（１）で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y¹、Y²、Y³、Y⁴、C_n及び-NR¹R²の組み合わせとしては例えば(Y¹=H、Y²=H、Y³=F、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y¹=H、Y²=H、Y³=CH₃、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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【課題】本発明は、低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_6-10アリール−Ｃ_1-6アルキル基、又はＣ_3-8シクロアルキル基を示し、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はＣ_1-6アルキル基を示す］
で表される２−アルキルアミノキノリン化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする貧血の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）