本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)４つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する：


式中、Ａは、ＣＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ_１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ_１０およびＲ_１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびハロゲンから選択され、Ｒ_１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｂは、（ＣＲ_１３Ｒ_１４）_１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ_１５Ｒ_１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ_１７−および−ＮＲ_１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５およびＲ_１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびハロゲンから選択され、Ｒ_１７およびＲ_１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ_１、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ｒ_２３、Ｒ_３５およびＲ_３６は、それぞれ本明細書中に定義される通りである。
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本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）〜（ＩＤ）の化合物およびＨｓｐ９０の活性を阻害する組成物に関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体でＨｓｐ９０の活性を阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体で癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法であって、本発明の化合物またはこのような化合物を含む組成物を、それを必要とする被検体に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり従って一定の状態および疾患、特に炎症状態および疾患ならびに増殖性障害および状態、例えば癌の治療において有用な新規イミダゾピラジン化合物に関する。 （もっと読む）

化合物、組成物、癌の治療方法がここに開示される。本発明の態様は式(I)：
【化１】


ここで、R¹が水素または置換もしくは非置換(C₁-C₆)アルキルもしくは(C₃-C₆)シクロアルキルから選択され、R₂およびR₃が、水素、置換もしくは非置換の(C₁-C₆)アルキルもしくは(C₄-C₆)シクロアルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合するN原子と共に３−６員のヘテロシクロアルキルを形成し、ｎが１−５である、を有する化合物を含む。本発明の態様はまた、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物および当該治療を必要とする患者に当該化合物を投与することにより癌を治療する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ERストレスの悪化により選択された細胞においてアポトーシスを誘導するための方法を提供する。ERストレスの悪化は、SERCA(筋形質／小胞体カルシウムATPアーゼの阻害して、細胞質のカルシウム濃度の上昇したレベルを導くことにより、COX-2（シクロオキシゲナーゼ-2）の活性化の阻害またはヒスタミンの放出を引き起こすことなく、特異的な様式において達成される。アポトーシスの誘導は、プロテアソームまたはプロテアーゼの阻害を介してERストレスを第一に誘導すること、または更に悪化することにより増強されてよい。また、ERストレス悪化剤として有用な化合物および組成物、それをスクリーニング、選択、同定および設計する方法、並びにERストレスの特異的且つ選択的な悪化を介してアポトーシスを誘導することにより病的な状態を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍特異的結合タンパク質および該タンパク質のあらゆる使用に関する。特に、本発明は、癌細胞上の抗原もしくは分子（ＣＤ１６６）に特異的な抗体または抗体断片およびそれらの使用方法に関する。特異的な重鎖および軽鎖ＣＤＲを含む結合タンパク質が開示されており、該結合タンパク質は、乳癌株化細胞ＭＤＡ−ＭＢ２３１に対して、測定可能にまたは有意に結合するが、顆粒球もしくは末梢血リンパ球（ＰＢＬ）に対しては、有意なまたは測定可能な結合を示さない。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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子宮内膜癌に関する診断および治療への適用について記載する。診断および治療への適用は、ＦＧＦＲ２遺伝子およびその発現産生物における、ある種の活性化変異に基づく。本発明は、ＦＧＦＲ２活性化変異に関連するヌクレオチド配列、アミノ酸配列、プローブ、およびプライマー、そして被験者の子宮内膜癌を診断および分類するためにこれらの変異体を包含するキットを対象とする。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ ２Ａ６、２Ａ１３および／または２Ｂ６を阻害する能力を有する化合物、ならびにそれらを含むたばこ製品を開示する。また、それらを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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【課題】高温耐性又は増殖性を回復した酵母の製造方法、及びβ−グルカンを高効率に産生する酵母の製造方法、並びにそのような製造方法により得られた酵母を提供する。
【解決手段】酵母の遺伝子破壊株におけるＤＮＡポリメラーゼの校正機能を制御する工程（例えば、変異型ｐｏｌ３遺伝子や変異型ｃｄｃ６−遺伝子を遺伝子破壊株に導入する工程）を含む、高温耐性又は増殖性を回復した酵母の製造方法、及びβ−グルカンを高効率に産生する酵母の製造方法。 （もっと読む）

【課題】放射線治療の併用剤の標的となる、新たな放射線感受性遺伝子を提供すること。
【解決手段】標的細胞において、CCNG1 、CENPE 、H3F3A、IL13RA1、TRIP11、UCC1、ZDHHC8、 ZNF146 及びZNF354Aから成る群より選択された少なくとも一つの遺伝子の発現を抑制することから成る、該細胞の放射線感受性を増大させる方法、上記遺伝子から成る群より選択されたいずれかの遺伝子に対する発現抑制剤を活性成分として含有する医薬組成物、及び、本発明遺伝子の発現量に基く、放射線感受性増大活性を有する物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｓｃｕｒｆｙ関連疾患の診断に有用な方法および組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｆｋｈ^ｓｆ、およびその突然変異株型をコードする単離された核酸分子を提供することによって、上記課題が解決された。また、このような核酸分子を発現するのに適切な発現ベクター、このような発現ベクターを含む宿主細胞もまた、提供されている。免疫系を調節できる薬学的化合物、このような化合物を同定する方法もまた、提供されている。さらに、Ｓｃｕｒｆｉｎにより調節される蛋白質およびＦｏｘｐ３発現を誘導または阻害する蛋白質を同定するための方法を提供してる。 （もっと読む）

【課題】正常な骨代謝機能が阻害されている難治性骨疾患である転移性骨腫瘍及び骨粗鬆症、又は骨免疫疾患である関節リウマチなどにおいて、患部局所で作用させることのできる徐放性の医薬組成物を提供する。
【解決手段】カルシウム八リン酸結晶の表面及び水和層のＨＰＯ_４^２−基を、骨疾患を治療することのできる生物学的活性物質に置換することによって、十分な量の生物学的活性物質を含有するリン酸八カルシウム系結晶を得ることができる。この生物学的活性物質を含有するカルシウム八リン酸系結晶を骨疾患の患部に投与することによって、機能が亢進している破骨細胞がカルシウム八リン酸系結晶を溶解するため、生物学的活性物質が患部において効率よく放出され、その部位での薬剤などの濃度を上昇させることが可能であり、効率的に治療を行うことができる。 （もっと読む）

【課題】ホウ素中性子捕捉療法に使用されるカルボランを生体内へ導入しやすくするための、水溶性かつ細胞親和性のある複合体及びその調製方法の提供。
【解決手段】天然多糖のβ-1,3-グルカン内にカルボランを包接させた複合体。β-1,3-グルカンおよびカルボランを極性溶媒溶液中で混合し、水を加えて熟成する工程を含む、複合体の調製方法。β-1,3-グルカンとしてシゾフィランが、カルボランとしてm-カルボランが好適に使用できる。 （もっと読む）

【課題】癌細胞への遺伝子導入が可能な遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】芳香環に複数の高分子鎖が置換基として導入された高分子化合物と核酸とのポリプレックスに対しヒアルロン酸を吸着させてなる遺伝子導入剤。前記芳香環が炭素数５〜８の芳香環の、単環又は縮合環よりなる。前記高分子鎖は、ポリアクリルアミド系高分子ブロック鎖又はポリアクリレート系高分子ブロック鎖である。ヒアルロン酸は癌細胞の多くが発現しているマーカーＣＤ４４のリガンドして働くところから、本発明の遺伝子導入剤は癌細胞に容易に侵入し得る。分岐鎖は、好ましくはベンゼン環に４〜６個導入されている。 （もっと読む）