免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なインダゾールカルボキサミド誘導体に向けられる。特に、本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ１およびＺは、本明細書に記載のとおりでありる］
で示される化合物、およびその医薬上許容される塩に向けられる。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害剤であり、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβともいう）活性に付随する障害、例えば、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）の治療に有用である。したがって、本発明は、さらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に向けられる。本発明は、またさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＩＫＫ２活性を阻害する方法およびその関連する障害を治療する方法に向けられる。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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サイクリックホスホン酸ジエステルが、ルイス酸の存在下でキラル1,3-ジオールと活性化ホスホン酸を反応させることにより生成される、1,3-ジオールからサイクリックホスホン酸ジエステルを合成する方法を説明する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｍ、Ｑ及びｎは、ここで定義した通りである)は、例えば抗癌剤を含む抗増殖剤として有用である。
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本発明は、ＤＮＡにおけるメチル化パターンの分析および疾患組織における異常にメチル化された遺伝子の同定のための方法を提供する。本発明はまた、治療的介入のための新規標的および疾患マーカーの同定のための方法を提供する。新規癌標的を提供する。 （もっと読む）

チミジンキナーゼをコードするヌクレオチド配列を含むポリヌクレオチドであって、スプライスドナー部位ヌクレオチドに対応するヌクレオチドのうち少なくとも１つが別のヌクレオチドに置き換えられ、かつスプライスアクセプター部位のヌクレオチドは変化していない、上記ポリヌクレオチド。 （もっと読む）

本発明は一般的に、細胞活性を調整する方法およびそこで用いられる物質に関する。より詳しく述べると、本発明は、細胞膜に対するスフィンゴシンキナーゼの細胞内転位を調整することによって、細胞活性を調整する方法を提供する。関連する局面において、本発明は、その細胞内転位の調整を通してスフィンゴシンキナーゼ媒介シグナル伝達を調整する方法、およびそこで用いられる物質を提供する。本発明はなお、転位を受ける能力の消失または低減を示すスフィンゴシンキナーゼ変種、ならびにその機能的誘導体、相同体、および類似体にさらに拡大されるであろう。本発明の方法および分子は、とりわけ、異常な、望ましくない、またはそうでなければ不適当な細胞機能的活性、および／または異常な、望ましくない、またはそうでなければ不適当なスフィンゴシンキナーゼ媒介シグナル伝達を特徴とする病態の処置および／または予防において有用である。本発明はさらに、スフィンゴシンキナーゼ細胞内転位を調整することができる物質を同定および／または設計するための方法を対象とする。 （もっと読む）

式Ｉで表わされる新規な３−アミノインダゾールは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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本発明は、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ａｒ及びＸの意味が明細書に記載した通りである一般式(Ｉ)の化合物、及びそれらの生理的に許容される塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、及びそれらの薬剤としての使用に関する。本発明の化合物は、ポリ(ＡＤＰ−リボース)ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤である。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、並びにその医薬的に許容できる塩およびエステル、それらを製造する方法、それらを含む医薬並びにこれらの化合物の医薬的に許容できる活性剤としての使用に関連する。当該化合物は抗増殖剤としての活性を示し且つ特にがんの治療のために使用されて良い。
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多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の少なくとも１つと組み合わせて、急性または慢性の不適切な免疫応答が関係している症状の処置において使用される。上記薬剤（単数または複数）は、少なくとも１つのアミノ酸残基またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、メトトレキセートまたはシクロスポリン）を有している。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が高まることである。 （もっと読む）

咳の処置用医薬の生成のための、式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、本明細書に記載の意味を有する。］
の化合物の遊離塩基または酸付加塩形の使用。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は明細書中に定義のとおりである〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、そしてそれらを含む医薬組成物に関する。
遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化２】


〔式中、
ＡはＯまたはＮ（Ｒ^１）を意味し；
Ｙは式
【化３】


［式中、左の結合手はＡ基と結合しており、そして右の結合手はＲ基と結合している］
の基を意味し；
Ｒは置換または非置換Ｃ_５−Ｃ_１０アリール、置換もしくは非置換ヘテロ−Ｃ_５−Ｃ_１０アリール、Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^４）基、またはＮ（Ｒ^２）（ＣＨＲ^３Ｒ^４）基を意味し；
Ｒ^１は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、またはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^２は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、またはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^３は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルまたはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^４は置換ましくは非置換Ｃ_５−Ｃ_１０アリールまたは置換もしくは非置換Ｃ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールを意味する〕。
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製薬学的に許容可能なビヒクル中に、
ａ）治療上有効量の可溶化形態のコルチコイド；
ｂ）治療上有効量の可溶化形態のビタミンＤ誘導体；
ｃ）一つ以上のオイルからなる油性相
を含む組成物であって、環境温度で液体であることを特徴とする組成物。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容できる媒体中に、薬剤有効成分としてのプロピオン酸クロベタゾールとカルシトリオールとの組合せ、アルコール相、および油性相を含むスプレーの形態の無水組成物、その調製方法、化粧品および皮膚科学におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペラジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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【化19】


式（Ｉ）の化合物及びその任意の互変異性体（式中、Ｒは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル又はアリルである：Ｒ’は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はＯＣＨ_ｘＦ_ｙである；Ｒ''は、水素、フルオロ又はクロロであり、ただし、Ｒ’がフルオロ又はクロロであるときにだけ、Ｒ''はフルオロ又はクロロである；Ｒ_３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_５アルキルである；Ｒ_４は、水素、ＣＨ_２ＯＣＯＣ（ＣＨ_３）_３、医薬的に許容され得る無機カチオンもしくは有機カチオン、又はＣＯＲ_４’（式中、Ｒ_４’は、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルである）である；Ｒ_７はメチル又はエチルである；Ａ及びＢの一方がイオウであり、他方がＣ−Ｒ_２である；ＡがＳであるとき、Ｒ_２は水素及びメチルから選択され、ただし、Ｒ_３が水素でないときにだけ、Ｒ_２はメチルである；かつ、ＢがＳであるとき、Ｒ_２は水素である）。式（I）の化合物を含む医薬組成物、悪性腫瘍、あるいは、自己免疫又は病理学的炎症から生じる疾患を処置する方法。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化学化合物又はその製薬的に受容される塩に関する、これらの化合物は、Ｂ Ｒａｆ阻害活性を有し、それ故、それらの抗癌活性のために、したがって、ヒト又は動物体の治療方法に有用である。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含有する薬剤組成物、及び例えばヒトのような温血動物における抗癌効果の発現に用いる薬剤の製造へのそれらの使用にも関する。

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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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