本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、ＣＮＳ疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＸは、互いに独立に、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、（ハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）アリール基またはヘテロアリール基であり、Ｒ_２は、ハロゲン原子またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリール基である。］のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体、それらの調製法、ならびにそれらの治療的使用に関する。
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本発明は、式(I):(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1及びnは本明細書に定義されている通りである)で表される化合物、並びにその製薬上及び農業上許容される塩を提供する。これらの化合物及びその製薬上許容される塩は真菌症を予防または治療する際に使用するための薬剤の製造において有用である。式(I)で表される化合物及びその農業上許容される塩は農業用殺菌剤としても使用され得る。

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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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本出願は、1つまたは複数の脂肪酸グリセロールエステルおよび1つまたは複数のPEG修飾されたリン脂質または脂肪酸エステルを含む製剤である、アンホテリシンBおよび他の治療薬の経口製剤に関する。本製剤は、胃液中で認められる低pHでの、治療薬の向上した生物学的利用能および／または増大した安定性をもたらす。

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本発明は、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）血清反応陽性の免疫正常者の免疫応答を改善するための、または他のある種の医学的状態の改善のための、薬剤の調製における、ＣＭＶに対して有効な化合物の使用を提供する。適切な化合物は、ヌクレオシド類似体のアシクロビル、ファムシクロビルおよびバラシクロビルを含む。サイトメガロウイルスによる感染は、広範囲に及び、免疫正常者において無症候性であり、かつ強力な細胞毒性薬の使用なしには無敵であると一般に考えられている。実際、ＣＭＶ感染は、偏って大きな免疫応答をもたらし、これによって他の感染に対して応答する免疫系の能力を弱体化させる（したがって無症候性ではない）ことがここに示される。さらに、低い細胞毒性（したがって、同様に低い有効性）を有する薬剤の比較的低い用量による治療が、このＣＭＶ特異的免疫応答の大きさを減少させることができるので、全体の免疫応答を改善し、他の医学的状態の症状を改善する。
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膣用医薬、例えば、殺菌剤、例えば、セルロースアセテート１，２−ベンゼンジカルボキシレート（ＣＡＰ）０．０１〜５００ｍｇ、マンニトール粉末１００〜５００ｍｇ、不活性微結晶性セルロース５０〜３００ｍｇ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース１０〜８０ｍｇ、グリセロール５０〜２５０ｍｇ、および微生物汚染を防御し、膣内における酵母の増殖を抑制する少なくとも１種の保存剤２〜４ｍｇを場合によって含む、膣内へ挿入するための錠剤。膣用医薬としてＣＡＰを含む錠剤は、性交前に、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ヘルペスウイルス、またはＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｄｕｃｒｅｙｉおよびＴｒｅｐｏｎｅｍａ ｐａｌｌｉｄｕｍが原因の感染症の性行為感染を予防するための方法で経膣投与される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される、酵素ＭＧＬ（モノアシルグリセロールリパーゼ）の阻害物質であるトリアゾロピリジンカルボキサミドに関する。その調製方法およびその治療的使用にも関する。

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本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

ＴＬＲ３活性のモジュレーター、及びそれらの使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規のピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、具体的には１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンの誘導体を提供する。この化合物は、腫瘍細胞を含む細胞に対する予期せぬ増殖抑制活性及び異種移植腫瘍モデルでの抗腫瘍活性を示すキナーゼ阻害剤である。前記化合物或いはその好適な塩又はプロドラッグは、ガン或いは他の増殖性疾患又は疾病を患っている個体の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH₃C-(CH2)_n-CH_m===CH_mRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。

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本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式（I）
【化１】


［式中、R₁は、(CH₂)_n-NH₂又は(CH₂)_n-NHR基（ここで、Ｒは(C₁-C₆)アルキルであり、及びｎは１又は２である）であり；R₂は水素原子であり；R₃及びR₄は、一緒になって、窒素原子１、２又は３個を含有し、１個以上のR'基（ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子１〜６個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである）で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである］で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、例えば嚢胞性線維症患者における、例えば緑膿菌の、バイオフィルム形成の処置用医薬の製造のための、式（Ｉ）


の化合物、好ましくは４−［３，５−ビス（２−ヒドロキシフェニル）−［１，２，４］トリアゾール−１−イル］安息香酸またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
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臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための医薬の調製における、式：


(式中、R¹、R²、R³およびEが明細書に与えられた意味を有する)の化合物の使用が提供される。また、微生物感染を治療するための式Iの化合物の使用、ならびに式(I)の特定の化合物自体も提供される。
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【課題】本発明は、工業的に大量生産しやすいテトミラスト結晶を提供する。
【解決手段】（１）図２と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト水和物結晶、（２）図４と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ａ形結晶、（３）図８と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ｃ形結晶、（４）図１０と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラストアセトニトリル和物結晶及び（５）前記テトミラスト無水物Ａ形結晶及びテトミラスト無水物Ｂ形結晶との混合物は、熱及び湿度に対して安定で、かつ、錠剤の崩壊性及び溶出性の点において優れており、医薬組成物として好適に使用される。 （もっと読む）