本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む医薬組成物、薬剤の製造における該化合物の使用、該化合物の投与を含む治療的方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがって、このような調節が有益である疾患、例えば、メタボリックシンドロームの治療に有用である。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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本発明は、被験体に送達するための活性物質をカプセル化するために用いられ得る生分解性の粒子（例えば、三次元粒子）およびミセルを提供する。本発明はさらに、このような粒子およびミセルを生成および送達するための方法を提供する。さらに、本発明は、これらの新規の粒子およびミセルの使用を含むワクチン接種の戦略を提供する。具体的には、本発明は、重合体の骨格内にケタール基を含む新規の型の疎水性重合体に関する。ここで、上記ケタール基は、両方の酸素原子が上記重合体の骨格内に位置する様式で、配置されている。
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本発明は、１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（８−メトキシイミノ−２，６−ジアザ−スピロ［３．４］オクト−６−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸のアスパラギンサン酸塩、その製造方法、およびそれを含む抗菌用薬学組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲ^ａを表してもよく、Ｒ^ａはハロゲンであり、ＷについてはＣＲ^ｂを表してもよく、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ^１のそれぞれはＣＨを表し、かつＹ^２はＮを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２の１個、若しくは、Ｒ^１が水素であることを条件に、２個はＣＲ^ｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、Ｒ^ｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Ｒ^ｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
Ａ−Ｂ−Ｄは４〜６個の原子の鎖を表し、４〜６個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく；
Ｅは下記の基の一つであるか：


（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
）の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

【課題】２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストの新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。［Ｒ¹はフェニルオキシ、ベンゾイルオキシ、フェニルアミノ、チオフェンカルボニルオキシ誘導体を示し；Ｒ²及びＲ³は同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基等、Ｒ⁴は低級アルキル基、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ^７又はＲ^８は、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基等ｍ、ｎ、ｐ又はｑは、０、１又は２を示す。]
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【課題】縮合ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹はアルキル基等、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は、式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して、式：−Ｅ−Ａ等、式中Ｅは、単結合等、Ａは水素原子又はアルキル基等を表す〕等、Ｒ⁸は、式：−ＯＲ¹¹（Ｒ¹¹は、水素原子等を表す）等、Ｒ⁹は１つ以上のハロゲン原子で置換されたアルキル基等、Ｒ¹⁰は、式：−［Ｃ（Ｒ¹³）Ｒ¹⁴］ｎ−Ｒ¹⁵で表される基を表す（式中、Ｒ¹³及びＲ¹⁴は、各々独立して、水素原子等、ｎは１〜１０の整数、Ｒ¹⁵はアルキル基等を表す）]で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、アミノグリコシド系化合物の類似体ならびにその製剤および微生物感染に対する予防薬または治療薬としての使用に関する。具体的には、本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶ（式中の各置換基は、明細書中で定義される）を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩、ならびにそれらと、薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。別の実施形態においては、本発明は、有効な量の、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶを有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩を、哺乳類に投与するステップを含む、哺乳類の細菌感染症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物


［式中、AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を示し；XはHおよびFから選択され；R¹およびR²は独立してHおよびメチルから選択され；R^N1はHおよび置換されていてもよいC_1-7アルキルから選択され；R^N2はH、置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_3-7ヘテロシクリルおよびC_5-6アリールから選択されるか；あるいはR^N1およびR^N2、およびそれらが結合する窒素原子は、置換されていてもよい窒素含有C_5-7複素環基を形成する］。 （もっと読む）

【課題】生理的活性剤の有効量を患者に適用するために適当な経皮投与方法、及び該生理的活性剤の経皮投与による対象の治療又は予防方法を提供する。
【解決手段】１又は複数の生理的活性剤を経皮投与することができる実質的に均一な液体組成物であって、速度調節ポリマー、揮発性溶剤及び少なくとも１種の生理的活性剤を含んで成り、前記速度調節ポリマーが前記生理的活性剤の投与速度を調節することができるように選択されたものであることを特徴とする組成物。この組成物を用いての生理的活性剤の経皮投与方法及び抗微生物、抗真菌又は抗ウィルス予防又は治療方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、ＲＡＧＥ仲介疾患の処置に有用な［３−（４−｛２−ブチル−１−［４−（４−クロロ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−フェノキシ）−プロピル］−ジエチルアミン（“化合物Ｉ”）の結晶形態に関する。 （もっと読む）

対象における細胞増殖障害を治療する方法であって、(1)活性化されると所定の細胞変化をもたらすことができる少なくとも1種類の活性化可能な医薬作用物質を、単独または少なくとも1種類のエネルギー調節作用物質との組合せで対象に投与するステップと、(2)開始エネルギー源からの開始エネルギーを対象に適用するステップとを伴い、適用するステップが活性化可能な作用物質をin situで活性化し、こうして所定の細胞変化を発生させ、好ましくは細胞増殖速度の上昇または低下を引き起こすステップを介する所定の細胞変化により細胞増殖関連障害を治療する方法と、該方法を実施するためのキットと、該方法を実施するためのコンピュータ実装システムと、該方法に有用な医薬組成物および該方法を用いる対象において自家ワクチン効果を引き起こす方法。
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本発明は，ペプチド結合により成熟真核生物ヒストンに連結された第１および第２のＮ末端アミノ酸残基として２つのメチオニン残基から構成されるポリペプチドをコードする核酸分子を提供する。本発明はさらに，前記核酸分子を含むベクター，前記ベクターによりトランスフォームされた宿主，核酸分子によりコードされるポリペプチド，および医薬および診断用組成物に関する。本発明はまた，本発明の核酸分子，ベクター，宿主およびポリペプチドの疾病の治療用の組成物の製造における使用に関する。さらに，本発明は，サンプル中の核酸分子またはポリペプチドの存在を試験する方法およびキットに関する。 （もっと読む）

創傷組織などの低酸素組織を治療する方法は、組成物を低酸素組織に低酸素症治療有効量で接触させることを含み、該組成物は、生分解性ポリマーおよび該ポリマーに取り込まれた無機過酸化物を含む。
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ＣＸＣＬ１３活性に関連する疾患を処置する方法は、特定の部分もしくはバリアントを包含する抗体、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、リボサイムおよびＤＮＡザイムのような、ＣＸＣＬ１３アンタゴニストおよび場合によりＴＮＦαアンタゴニストを利用する。ＣＸＣＬ１３活性に関連する疾患には、肺疾患、例えば喘息、肺気腫およびＣＯＰＤ、ならびに全身性エリテマトーデスのような炎症性疾患が包含される。 （もっと読む）

【課題】魚介類の感染症に対して、魚介類の経口を経ずに高い予防効果を有する感染予防剤、及びこの予防剤を投与することによる魚介類の感染予防方法を提供し、養殖場における魚介類の感染症を改善すること。
【解決手段】 硫酸化処理された二糖類を有効成分とする魚介類の感染予防剤、二糖類を構成する単糖において、すべての水酸基の水素がＳO₃基に置換されている前記魚介類の感染予防剤、二糖類がマルトース及び／又はスクロースである前記魚介類の感染予防剤、ならびに前記の魚介類の感染予防剤の有効量を魚介類の養殖池に投与することを特徴とする魚介類の感染症の予防方法。 （もっと読む）