本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ａ、ｎおよびｍは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、式(I)〔式中、置換基は、本明細書に従って定義される〕で表されるピリダジン類、該化合物を調製するための方法及び中間生成物、それらを含んでいる薬剤、並びに、植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用、並びに、癌を治療するための薬剤を調製するためのピリダジン類の使用に関する。

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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、抗血栓剤を使用して血栓症及び心臓血管疾患を治療する新規の方法、並びに抗血栓剤及びその単位用量製剤の治療有効量を決定する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】外因性傷害による組織・細胞障害及び老化や生活習慣により惹起される内因性傷害による組織・細胞障害など、ヒトを含む動物における組織・細胞障害を効果的に予防し及び／又は修復し、結果的に臓器・器官における障害予防及び／又は修復する手段の提供。
【解決手段】哺乳動物に対して生理活性を有し且つ糖タンパク質糖鎖及び糖脂質糖鎖を構成する単糖を一種以上構成糖として含む多糖類及び／又はそのオリゴ糖類を一種又はそれ以上、さらに必要に応じてセラミドを配合・混合して成る組織・細胞障害のための予防・修復剤。全て天産品を利用するものであるから、安全且つ長期にわたり使用出来る。 （もっと読む）

抗生物質と共有結合している多糖類の複合体を含む抗微生物剤組成物。ゲンタマイシンと共有結合している酸化再生セルロースの複合体を含む、抗微生物剤組成物を有する医療用具。
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本開示は、ある範囲のアミノ酸脂質化合物および薬物送達に有用な組成物、治療剤、ならびに疾患および状態の診断および処置を提供する。上記アミノ酸脂質化合物および組成物は、核酸治療剤のような種々の薬物を、細胞、組織、器官、および被験体に送達するために使用され得る。いくつかの局面において、本開示は、ＲＮＡ構造物を細胞に送達して、ＲＮＡ干渉、アンチセンス効果、もしくはゲノム発現の調節の応答を生じるための化合物、組成物および方法を提供する。
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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のテトラサイクリン化合物。
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本発明は、植物及び／又は植物繁殖材料における真菌感染の予防及び／又は管理する方法であって、当該植物及び／又は植物繁殖材料に、殺菌剤として有効な量の式(Ｉ)の化合物、またはそのＮ-オキシドの塩を施用することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】パラベン等の殺菌剤を大幅に減量、又は完全に使用することなく、優れた殺菌性、幅広い殺菌スペクトル、審美性を備え、安全性、保湿性等の高い人体施用組成物、及びこの人体施用組成物を容易に調製することができる固体型殺菌剤を提供する。
【解決手段】特定のクオタニウム塩、スチリル化合物のうちの少なくとも一種以上を炭素数2〜3のアルコールに加温下で溶解してなる高濃度溶液と、（２）ポリエチレングリコールと、を加温下で混合したのち、冷却固化することによって、固体型殺菌剤を調製する。また、この固体型殺菌剤を、他の構成成分と混合することによって、人体施用組成物を容易に調製する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子発現または接着タンパク質もしくはこれらの受容体の分泌を調節して疾患を治すためのプロセス、化合物および組成物を提供し、ここで調節は、正および負の制御すること、特に癌の増殖を阻害することを含み、ここで、接着タンパク質または受容体はフィブロネクチン、インテグリンファミリー、ミオシン、ビトロネクチン、コラーゲン、ラミニン、グリコシル化細胞表面タンパク質、ポリグリカン、カドヘリン、ヘパリン、テネイシン、ＣＤ５４、ＣＡＭ、エラスチンおよびＦＡＫを含み、方法、プロセス、化合物および組成物は抗血管形成でもあり、癌は乳癌、白血球癌、肝臓癌、卵巣癌、膀胱癌、前立腺癌、皮膚癌、骨肉腫、脳腫瘍、白血病癌、肺癌、結腸癌、ＣＮＳ癌、黒色腫癌、腎臓癌または頸癌を含む。 （もっと読む）

脂肪族ポリエステルと、抗微生物活性に有効な抗微生物成分と、一部の実施形態では賦活剤と、を含む抗微生物組成物。例：ポリ（乳酸）ポリマー（５５ｇ）と、プロピレングリコールモノラウレート抗微生物成分（９ｇ）と、安息香酸賦活剤（１ｇ）とのブレンド。本発明の樹脂組成物は、グラム陰性菌、グラム陽性菌、カビ及び白カビに効果的である。好ましい組成物は、ＧＲＡＳ（一般に安全と認められる）である物質を含む。 （もっと読む）

９−アミノアルキルテトラサイクリン化合物の合成および精製のための方法が記載されている。この方法は、アミノメチルテトラサイクリン中間体化合物が形成されるように、適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させることを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、本発明の方法によって合成され、および／または精製されたテトラサイクリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬品組成物を含む。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

^１７Ｏを使用して約４５Ｈｚ〜５１Ｈｚ未満のＮＭＲ半値幅、および−１０００〜＋２００ｍＶ、または＋６００〜＋１３００ｍＶの酸化還元電位を有する電解酸性水もしくは電解アルカリ性水、そうした水を含み、皮膚を湿潤させるそうした水を使用し、薬物を運びおよび種々の皮膚および粘膜条件を治療する局所用組成物、および水を製造するための方法および装置。
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【課題】エタノールを高濃度に含有する水性製剤に、ヒアルロン酸および／またはその塩を配合しているにもかかわらず、沈殿や濁りのない、透明な水性製剤を提供する。
【解決手段】エタノールを高濃度に含有する水性製剤に、平均分子量が１０万以下であり、かつ、２％ヒアルロン酸および／またはその塩の水溶液１部に対し、エタノール９部を加えたときに沈殿物が認められないことを特徴とする、ヒアルロン酸および／またはその塩を含有せしめることにより、沈殿や濁りのない透明な水性製剤が得られる。 （もっと読む）