本教示は、式Ｉ


の化合物に関する。式中の構成成分の変化因子は、本明細書中に記載されている。本教示の化合物は、セレクチンとして知られている哺乳類の接着タンパク質の拮抗体として作用し得る。セレクチンによって媒介される障害を治療するための方法が提供される。この方法は治療として有効な量のこれらの化合物を投与することを含む。本教示は、式Ｉの化合物および薬学的に許容されるそれらの化合物の塩、水和物およびエステルを作る方法および使用する方法も提供する。
（もっと読む）

特定のキノリン誘導体は、炎症性成分を有する状態の治療に有用である、ＣＲＴＨ２アンタゴニストである。 （もっと読む）

ＣＸＣＬ１３活性に関連する疾患を処置する方法は、特定の部分もしくはバリアントを包含する抗体、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、リボサイムおよびＤＮＡザイムのような、ＣＸＣＬ１３アンタゴニストおよび場合によりＴＮＦαアンタゴニストを利用する。ＣＸＣＬ１３活性に関連する疾患には、肺疾患、例えば喘息、肺気腫およびＣＯＰＤ、ならびに全身性エリテマトーデスのような炎症性疾患が包含される。 （もっと読む）

【課題】魚介類の感染症に対して、魚介類の経口を経ずに高い予防効果を有する感染予防剤、及びこの予防剤を投与することによる魚介類の感染予防方法を提供し、養殖場における魚介類の感染症を改善すること。
【解決手段】 硫酸化処理された二糖類を有効成分とする魚介類の感染予防剤、二糖類を構成する単糖において、すべての水酸基の水素がＳO₃基に置換されている前記魚介類の感染予防剤、二糖類がマルトース及び／又はスクロースである前記魚介類の感染予防剤、ならびに前記の魚介類の感染予防剤の有効量を魚介類の養殖池に投与することを特徴とする魚介類の感染症の予防方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている）の新規のイミダゾリジノン誘導体、及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

次の式(I)を有する１以上の乳酸オリゴマーの使用（式中、nは2〜25の整数、例えば2〜20、3〜25、3〜20、2〜15、3〜15、2〜10、3〜10、4〜10、又は4〜9である）、又は酸性環境により利益を受ける疾患又は病状、特に細菌性膣疾患、不特定の膣炎、老人性膣炎、子宮頸炎、及び尿道炎のような細菌感染、カンジダ症(カンジダ・アルビカンス)、クリプトコックス症、アクチノミセス症のような真菌感染、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、単純ヘルペスウイルス(HSV)、ヒト乳頭腫ウイルス(HPV)のようなウイルス感染のような、婦人科の感染の予防及び／又は治療のための乳酸オリゴマー生成物。
（もっと読む）

カルバペネム系抗生物質又は薬学的に許容しうるその塩と組合せた、細菌感染症の処置用医薬の製造のための、式（Ｉ）（ここで、オキシイミノ基、即ち、＞Ｃ＝Ｎ−Ｏ−は、Ｚ幾何配置を有する）のモノバクタム系抗生物質又は薬学的に許容しうるその塩の使用。
（もっと読む）

【目的】 アジスロマイシンを、食物摂取したばかりの患者に投与することができる剤形を提供する。
【構成】 食物摂取した哺乳類に投与することができるアジスロマイシンの経口剤形であって、アジスロマイシンを含有し、実質的に不利な食物の影響を現わさず、該剤形は、少なくとも以下と同じ位厳密な条件下：９００ｍｌの燐酸緩衝液、ｐＨ６．０、１００ｒｐｍで回転するパドル付の３７℃のＵＳＰ−２溶解装置内で、ＵＳＰ試験＜７１１＞に示された通りに、２５０ｍｇのアジスロマイシンに相当する量の剤形を試験した場合、約３０分以内に少なくとも約９０％のアジスロマイシンの溶解を成し遂げる。但し、該剤形はカプセル剤ではなく、味覚遮蔽量未満のアルカリ土類金属酸化物もしくは水酸化物を含有することを特徴とする、食物の悪影響を現わさないアジスロマイシンの経口剤形。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり従って一定の状態および疾患、特に炎症状態および疾患ならびに増殖性障害および状態、例えば癌の治療において有用な新規イミダゾピラジン化合物に関する。 （もっと読む）

生物学的活性を示す生物学的標的と、生物学的標的の生物学的活性に作用しうるかまたは生物学的標的の存在を検出しうるエフェクター鋳型とに結合するための多価ヘテロ二官能性ポリマーが、本明細書中で説明される。ポリマーは、それに結合された複数の予備配置されたヘテロ二官能性リガンドを含み；かつ各ヘテロ二官能性リガンドは生物学的標的に結合可能な第１の官能基と、エフェクター鋳型に結合可能な第２の官能基とを含む。ヘテロ二官能性リガンドは、ポリマー、生物学的標的およびエフェクター鋳型とで三元複合体を形成するようにポリマー上に予備配置される。本明細書中に記載のポリマー、方法および組成物は、新しい治療剤および種々の非治療用途において有用な作用物質の設計および生成のためのアプローチを提供する。
（もっと読む）

【課題】キノロン系合成抗菌化合物とｐＨ調節剤のみを含有し、かつ、再溶解性に優れる凍結乾燥製剤の提供。
【解決手段】キノロン系合成抗菌化合物およびｐＨ調節剤を含有する水溶液を冷却して凍結体を得、次いで温度を一旦昇温させた後、再度冷却して凍結乾燥することを特徴とする、キノロン系合成抗菌化合物を有効成分とする非晶質凍結乾燥製剤の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、４−置換アザアダマンタン誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキン１０（ＩＬ−１０）と結合する能力を有する、ＩＬ−１０発現、特に、高度ＩＬ−１０発現に関する臨床症状または病理学的障害、例えば、感染性疾患、腫瘍、癌、および深刻な機能障害の状態の治療において使用することができるペプチドに関する。 （もっと読む）

【解決課題】一酸化窒素（ＮＯ）を哺乳動物の治療部位へ局所送達するための局所皮膚送達装置、例えばパッチに開する。
【解決手段】パッチは３層、即ち、活性化ウィンドウを有するバッキング、リザーバとしての吸収材コア、及び皮膚に向いた接着層を有するＮＯ透過性膜とである。活性化前にウィンドウを通してＮＯドナーを装置中に適用する。活性化後にウィンドウを閉鎖し、ＮＯの分圧、溶解したＮＯの濃度を増加させるために、蓋およびバッキングはＮＯを透過性しない。治療する部分に接着層を用いてパッチを固定し、接着層は治療の間中、十分な接触を保証する。生成されたＮＯはパッチ内を移動し、ＮＯ透過性膜を通って治療部分へと漏出する。治療の対象によりパッチ放出曲線は様々であり、適宜選択される。 （もっと読む）

【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）〜（ＩＤ）の化合物およびＨｓｐ９０の活性を阻害する組成物に関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体でＨｓｐ９０の活性を阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体で癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法であって、本発明の化合物またはこのような化合物を含む組成物を、それを必要とする被検体に投与することを含む方法に関する。

（もっと読む）

ｐｒｅＱ_１リボスイッチは、抗生物質および他の小分子療法の標的である。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を使用して、ＲＮＡ分子ならびに他のエレメントおよび分子の発現または機能を調節することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を、例えば、化合物を同定または検出するための種々の他の方法で使用することができる。化合物を使用して、ｐｒｅＱ_１リボスイッチを刺激、活性化、阻害、および／または不活化することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部のみおよび他の核酸と組み合わせて、種々の構築物およびＲＮＡ分子で使用することができ、核酸によってコードすることができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】



本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、ＡおよびＢは、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の治療で有用な抗ウイルス剤または他の薬剤との組合せを使用することに関する。本発明は、さらに、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療において、 （もっと読む）

組成物は、抗菌薬に対して耐性を有するいくつかのバクテリアによって引き起こされる感染症を治療、軽減、寛解、又は予防するための、式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含む。このような感染症を治療、軽減、寛解、又は予防する方法は、このような組成物を使用する。 （もっと読む）