Ｎ−［３−（４−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロ−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−［３−（４−エチニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロ−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体、その形態およびその使用を記載する。一定の態様および実施形態では、記載した化合物またはその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体およびその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性がある。さらに、Ｒａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態（疼痛および多発性嚢胞腎など）を包含する疾患および状態を治療するためのその使用の方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】最終段階の腎臓疾患に関係した代謝性アシドーシスの問題に適切に対処する腹膜透析溶液の提供。
【解決手段】腹膜透析溶液であって、２０ｍＭ／Ｌ以上及び３０ｍＭ／Ｌ以下のレベルに重炭酸塩を含み、６０ｍｍＨｇより低い二酸化炭素分圧を有し、そして約１０ｍＥｑ／Ｌ乃至約２０ｍＥｑ／Ｌの量で存在する乳酸塩、ピルビン酸塩、クエン酸塩、イソクエン酸塩、シス−アコニチン酸塩、α−ケトグルタール酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、リンゴ酸塩、及びオキザロ酢酸塩よりなる群より選ばれる少なくとも１つの弱酸を含む、腹膜透析溶液。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】ニトリックオキサイド放出の選択性を高めるために作用を局在化することができ、持続的な生物学的効果のための効率的な投薬を達成するようにニトリックオキサイドの放出を制御しうる、ニトリックオキサイド／求核剤付加物を含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される群から選ばれるニトリックオキサイド放出Ｎ₂Ｏ₂^-官能基を含む多糖を含有する、ニトリックオキサイド放出が可能な高分子組成物、および該高分子組成物を含む医薬組成物。


（ここで、Ｘは当該［Ｎ2Ｏ2］基に共有結合しており、［Ｎ2Ｏ2］基は当該部位Ｘを介して当該多糖に結合している。） （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に相当するオキソアゼチジンに由来する新規な化合物、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物を調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。

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【課題】本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に対してアゴニスト活性を有し、かつ安全性に優れた物質を見出すことを目的とし、該物質を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤の提供を課題とする。さらに、本発明は、該物質を含有することを特徴とするインスリン抵抗性症候群、炎症性疾患、神経疾患、生体リズム障害疾患の予防または改善組成物、並びにスキンケアに有効な組成物の提供を課題とする。
【解決手段】甜菜の抽出物、クマザサの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、行者ニンニクの抽出物、ペパーミントの抽出物、ナツメの抽出物、レッドカラントの抽出物、ハスカップの抽出物、サフランの抽出物、サジーの抽出物、オリーブの抽出物、ハチミツ、桂皮酸およびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩、並びにタンシノンおよびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）活性化剤。 （もっと読む）

本明細書において、抗ＩＬ−１２抗体が開示され、これは、この抗原結合部分を包含する。試料母体から抗ＩＬ−１２抗体を単離および精製するための１つ以上の方法が示される。これらの単離された抗ＩＬ−１２抗体は、臨床現場および研究開発に使用することができる。単離された抗ＩＬ−１２抗体を含む医薬組成物も記載される。
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有糸分裂阻害剤によって誘導された有糸分裂停止の状態にある病原性細胞を持つ患者に、該細胞のアポトーシスを増加させるべく投与するための有糸分裂の阻害剤。一様態において、本発明は、有糸分裂阻害剤によって誘導された有糸分裂停止の状態にある病原性細胞を持つ患者に、該細胞のアポトーシスを増加させるべく投与するための有糸分裂の阻害剤に関する。本発明の別の様態は、’１６１ ＫＳＰ阻害剤によって誘導された有糸分裂停止の状態にある病原性細胞を持つ患者に、該細胞のアポトーシスを増加させるべく投与するための’１６１ ＫＳＰ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

【課題】複製する生物学的エンティティが関与する疾患において薬剤耐性が出現する可能性があるかどうかを予測する方法を提供する。
【解決手段】阻害剤の選択圧力下での、そのプレデセサーと比べた、突然変異した複製する生物学的エンティティの生物学的フィットネスを決定するためのアッセイ。さらに、プロテアーゼ阻害剤の抗HIVプロテアーゼ活性を測定するための連続発蛍光アッセイ。また、治療における薬剤耐性の出現の可能性を低減する治療化合物を投与する方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、式（Ｉ）の特定の化合物：

またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、あるいはプロドラックに関する。

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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏで顕著なカルシウム血症活性を示し、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、骨のカルシウムを導入する活性及び腸のカルシウムを移動する活性がほぼ同じであり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

アポトーシス促進剤であるＮ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）スルホニル）ベンゼンスルホンアミド（ＡＢＴ−２６３）の調製のための方法。式（Ｉ）。

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本発明は、新規カチオン性脂質、カチオン性脂質を含む組成物、及びカチオン性脂質を使用する方法を提供する。幾つかの請求項において、カチオン性脂質は細胞毒性活性を有し、細胞を殺すために、単独に又は細胞毒性生物活性化合物と組み合わせて使用することができる。これらの請求項の幾つかにおいて、カチオン性脂質は、細胞毒性生物活性化合物の細胞毒性活性を亢進する。疾患又は迷惑な病態に悩む患者を治療する方法を提供するが、この方法は患者への新規カチオン性脂質を含む輸送システムの投与を含むことを特徴とする。本発明は更に、本発明の新規カチオン性脂質を含む輸送システムを作成する方法を提供する。
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【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

【解決手段】本発明は、下式に代表されるアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩、ならびに当該アミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有する医薬、ならびに当該アミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有する頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤を提供する。
【化１】


【効果】本発明の新規化合物は、従来の化合物よりも著しく高い尿失禁治療効果を有するため、優れた頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤として利用することができる。 （もっと読む）

激しい身体活動の影響からの動物の回復に影響を及ぼすための組成物及び方法。組成物は一般に、約４％〜６％の容易に吸収可能な炭水化物、約１０％〜３０％のマルトデキストリン、約２０％〜５０％のデンプン、合計で約４０％〜８０％の炭水化物、約２０％〜約４０％のタンパク質、及び場合により１つ又は複数の抗酸化剤を含む。本方法は一般に、身体活動の開始前約１２０分又は身体活動の完了後１２０分の期間内に、組成物を動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）