式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、ＷはＯ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（炭素数１〜１０のアルキル）またはＳであり；Ｘは各々独立にＣＨまたはＮであり；Ｒ^１は５〜７員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、ＮまたはＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み；Ｒ^２は（ＬＱ）_ｍＹであり；Ｒ^３は各々独立にＨ、炭素数１〜１０のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にＰＩ３Ｋ−ｐ１１０δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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本発明は、概して、出血障害および／またはＴＦＰＩが関与すると見なされている他の疾患もしくは障害の治療薬ならびに診断薬として有用である、核酸の分野、より具体的にはＴＦＰＩに結合するアプタマーに関する。加えて、本ＴＦＰＩアプタマーは、医学的手技の前、間、および／または後に使用して、合併症またはその副作用を減少させることができる。本発明はさらに、ＴＦＰＩに結合するアプタマーの投与のための物質および方法に関する。
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Wnt阻害剤化合物を含む様々な化合物で、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法を、本明細書において記載する。特に、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、アディポネクチン(ADIPOQ)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、アディポネクチン(ADIPOQ)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにアディポネクチン(ADIPOQ)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】植物由来の脂肪吸収抑制作用を発現し得る成分を含有する安全な脂肪吸収抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明の脂肪吸収抑制剤は、カフェオール類、カフェストール類、デヒドロカフェオール、およびデヒドロカフェストールからなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含む。好ましくは、有効成分である化合物は、コーヒー豆、コーヒーオイル、またはコーヒー抽出物由来である。本発明の脂肪吸収抑制剤を食事前または食事時に摂取することにより、摂取された脂肪の腸管からの吸収脂肪量を減少させ得る。 （もっと読む）

様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

ヒト対象における脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）の血清濃度を増加する方法であって、ある量のラキニモドまたはその薬学的に許容される塩を、対象に定期的に投与することを含む方法。当該方法は、ある量の第２のＢＤＮＦ増加剤を対象に定期的に投与することをさらに含んでよい。ＢＤＮＦ関連疾患を患うヒト対象を治療する方法であって、ヒト対象を治療するために有効な量のラキニモドまたはその薬学的に許容される塩を定期的に投与することを含む方法。ヒト対象におけるＢＤＮＦ血清濃度を増加するための薬物の製造におけるラキニモドの使用。ヒト対象におけるＢＤＮＦ血清濃度を増加するための使用に有効な量のラキニモドおよび第２のＢＤＮＦ増加剤を含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】２α位に置換基を有する新規なビタミンＤ_３誘導体の提供．
【解決手段】１７位側鎖は１〜３個の水酸基または保護された水酸基で置換されていてもよい炭素数３〜１７の飽和脂肪族炭化水素基，２α位はカルボン酸又はスルホン酸，あるいはこれらの酸のエステル体，シアノ基から選択される同一または異なる１個以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の飽和脂肪族炭化水素基，１位は水素原子又は水酸基で置換されたビタミンＤ誘導体． （もっと読む）

【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】長時間保存しても析出が生じない安定なゾルピデム酒石酸塩およびｐＨ調節剤を含有する内用液剤を提供する。
【解決手段】ゾルピデム酒石酸塩およびｐＨ調節剤を含む内用液剤であって、該液剤のｐＨが２．０〜７．０である液剤。さらなる態様において、甘味剤をさらに含む上記内用液剤。当該内用液剤は、長期間保存した場合にも析出が生じず、安定で、かつゾルピデム酒石酸塩特有の苦味等の不快な味がマスキングされており、服用しやすいといった特徴を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｙ１２受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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【課題】本発明は、レニン阻害剤として有効な医薬を提供する。
【解決手段】下記式の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬［式中、Ｒ^１
ａは、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−
等であり；Ｇ^２は、−ＣＯ−等であり；Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−等であり；
Ｇ^４は、酸素原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子等であり；Ｒ^２は
、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、
およびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（該Ａは、単結合等
であり、該Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは１、等である。］


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本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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本発明は、嚢胞性線維症の予防または治療において使用するための、プロスタサイクリンまたはプロスタサイクリン類似物またはそれらの製剤学的に認容性の塩を含む組成物を提供する。本発明は、患者における嚢胞性線維症に関連する状態を治療または予防するための、プロスタサイクリンまたはプロスタサイクリン類似物を含むキットの使用も提供する。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、哺乳動物の神経因性疼痛の治療に関する。本発明の実施形態は、PPARγ作動薬活性を有するベンズイミダゾール誘導体で神経因性疼痛を治療するための方法、ならびに哺乳動物の疼痛のそのような治療で使用される薬品を調製するための方法を含む。
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本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。

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【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャネルのブロッカーを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでＨｅｔおよびＲ₅〜Ｒ₁₃は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）による渡環型ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）