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【課題】癌を予防又は治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】U7ポリペプチドの機能又は発現を抑制する試薬を有効成分とする細胞増殖抑制剤、及びそれを含む癌を治療又は予防するための医薬組成物に関し、前記試薬が、RNA干渉によりU7ポリペプチドをコードするmRNAのレベルを低下させる二本鎖RNAであり、該二本鎖RNAをコードするDNAである。更に、前記試薬が、U7ポリペプチドに対する抗体である医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中、可変部は本明細書に規定の通りである)の複素環式誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物に関する。さらに、本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬組成物、および治療、例えば、統合失調症およびアルツハイマー病などのニコチン性アセチルコリン受容体によって媒介される障害の処置または予防における使用に関する。
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本発明は式(I):


(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を提供する。かかる化合物は、薬物として用いられ得るGPR40 Gタンパク質共役型受容体モジュレーターである。
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本願発明は、式(I)で示される化合物のプロドラッグもしくはその立体異性体またはそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、本願発明のプロドラッグ化合物を用いて、炎症性疾患(例えば、喘息)及びアレルギー性疾患、並びに自己免疫病状(例えば、関節リウマチ)を治療及び予防するための方法に関する。

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【課題】特定遺伝子の発現抑制により、膵臓がん細胞の増殖抑制、生存阻害および造腫瘍性阻止を効果として現す膵臓癌治療用の組成物を提供する。
【解決手段】SON遺伝子、MCM5遺伝子、WDR5遺伝子、PBK遺伝子およびCENPA遺伝子からなる群より選択される少なくとも1つの遺伝子の発現を抑制するアンチセンス核酸またはsiRNAの薬学的有効量を含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式(I)の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β−ARアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Mアンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び/又は副作用の低減を提供する。
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本発明は、式(I)の化合物(式中、Gは、明細書に定義したピラゾール環であり、R、R、R、およびRは、明細書に定義した通りである)、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


新規なカルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネル阻害剤、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、CRAC阻害剤で非小細胞肺癌(NSCLC)を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】CXCR3活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、CXCR3アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、1種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた1種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた1種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにCXCR3活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、CXCR3が関与する疾患および状態の処置のために、このようなCXCR3アンタゴニストを使用する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は式Iによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Iからなる群より選択され、A、B、C、D、X、Y、Z、およびRは本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患;全身性血管バリア関連疾患;アレルギーおよび他の炎症性疾患;心臓の疾患または状態;線維症;疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化1】


(I)
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本発明は、式(I)のイミダゾール化合物とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、式(IV)の化合物又はその塩の調製に有用である中間体を調製するためのプロセスを提供する。ここで、式中、R1〜3は、本明細書に定義されているとおりである。一実施形態においては、このプロセスは、さらに、結晶形態の式IIの化合物を調製する工程を含む。本発明の一態様は、結晶性4’−(5−アミノメチル−2−エトキシ−4−エチルイミダゾール−1−イルメチル)−3’−フルオロビフェニル−2−カルボン酸t−ブチルエステルに関する。

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本発明は、スマトリプタンの塩又はその生理学的に許容し得る溶媒和物と、アルキルグリコシド又は糖アルキルエステルと、任意で少なくとも1つの薬学的に許容し得る賦形剤とを含む鼻内投与用医薬組成物であって、前記組成物を投与したときのTmax値が30分間未満である医薬組成物を提供する。他の態様及び実施形態も考えられ、記載される。また、本発明は、トリプタンと、薬学的に許容し得るビヒクルと、粘膜透過促進剤とを含む鼻内投与用医薬組成物であって、前記組成物を投与したときのTmax値が前記トリプタンを皮下投与したときのTmaxと実質的に等しい医薬組成物を提供する。他の態様及び実施形態も考えられ、記載される。 (もっと読む)


本発明の化合物および薬学的組成物は、Dyrk1a活性を著しく阻害すると考えられ、これは、ダウン症におけるDyrk1aの過剰産生が発達認知障害および神経発生の低下の主な原因であると見られるため、本薬剤がダウン症に治療利益を提供し得ることを示唆する。本化合物および薬学的組成物は、早期出生後発達の間に投与され、神経発生を増加させ、それによって認知障害を減少させ、最終的にダウン症の個人がより自立した生活を送ることを可能にすることができる。 (もっと読む)


式(I)の化合物が、
【化1】


(I)
開示される。本発明による化合物は、CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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