【課題】障害の症状または原因として、低下したアルギニンまたは一酸化窒素バイオアベイラビリティを有する対象を治療する方法の提供。
【解決手段】L-アルギニンと、N(ω)-ヒドロキシ-ノル-L-アルギニン(NOHA)のようなアルギナーゼインヒビターおよび／またはマグネシウムを、治療の必要な対象へ投与する段階であって、該投与は、対象におけるアルギニンまたは一酸化窒素のバイオアベイラビリティを増強するのに有効であり、これにより対象の喘息、鎌状赤血球疾患、肺高血圧症等を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】組み合わせ免疫賦活薬を提供する。
【解決手段】一般に組み合わせ免疫賦活薬は、ＴＬＲ作動薬およびＴＮＦ／Ｒ作動薬を含む。特定の組み合わせ免疫賦活薬はまた、抗原を含んでも良い。 （もっと読む）

ＭＥＫ阻害剤Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミド、またはその薬学上許容可能な塩もしくは溶媒和物と、ｍＴＯＲ阻害剤とを含んでなる新規組合せ、それらを含んでなる医薬組成物ならびにＭＥＫおよび／またはｍＴＯＲの阻害が有益である病態、例えば癌の治療におけるそのような組合せおよび組成物を使用する方法。
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【課題】クロライドチャンネルオープナーとしての新規なプロスタグランジン化合物の提供。
【解決手段】１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＥ１Ｎ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＦ１αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノールＰＧＦ２αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−ＰＧＦ２αＮ−エチルアミドなどのプロスタグランジン化合物。 （もっと読む）

【課題】高等真核生物では、細胞内ＤＮＡのタンパク質に関する遺伝情報は、イントロンによって互いに隔てられているエクソンによってコードされており、エクソンとイントロンの両方を含むｍＲＮＡ前駆体が産生されるが、時には、ｍＲＮＡ前駆体の産生時に、早くもｍＲＮＡ前駆体に存在する複数のエクソンが１つにスプライシングされることがある。ＤＮＡレベルでの干渉に代わるものとして、ｍＲＮＡ前駆体からｍＲＮＡを生じる際の機構を提供する。
【解決手段】ｍＲＮＡ前駆体のエクソンをスキップし、そこから産生されるｍＲＮＡからエクソンを排除するためのオリゴヌクレオチドの製造方法、さらに、ｍＲＮＡ二次構造を改変してスプライシング過程に干渉する方法、ならびに該オリゴヌクレオチドおよび該方法を用いた疾病の治療方法。また、ｍＲＮＡ前駆体中の複数のエクソンのスキッピングを誘導するための医薬組成物、方法および手段。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘは、（Ａ）または（Ｂ）であり、Ｙは、Ｏまたは結合であり、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^３であるか、Ｒ^２は、水素、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は、水素、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルコキシ、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、またはヒドロキシもしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍは、１または２であり、ｍが１であるとき、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_５）ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍが２であるとき、各Ｒ^８は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたは−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_２）ハロアルキルである］および動物におけるＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（II）の１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体。
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下記式(I)のＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト：


（I）
、その使用、およびその調製方法が記載される。ＯＲＬ−１アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに／あるいは過体重、肥満の治療、および／または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのＰｉ３ｋ阻害剤としての式（Ｉ^＊）の化合物に関する。

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式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は膵臓癌細胞中のCD95シグナル伝達阻害化合物に関する。さらに、本発明が意図するのは膵臓癌を予防および／または治療するためのかかる化合物を含む医薬品、ならびに膵臓癌を予防および／または治療する、癌細胞の遊走を予防する、および／または炎症反応を予防および／または治療するための医薬品を製造するためのかかる化合物の使用である。本発明はまた、CD95シグナル伝達阻害化合物を同定する方法、ならびにCD95シグナル伝達阻害化合物を同定する方法の諸ステップと前記阻害化合物を医薬品として製剤するさらなるステップを含む医薬品を製造する方法に関する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課 題】
安全で日常的に摂取しやすいインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）分泌促進剤、およびそれを含む飲食品の提供。ＩＧＦ−１分泌を促進する方法の提供。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用の提供。
【解決手段】
ポリフェノールを有効成分とすることを特徴とするＩＧＦ−１分泌促進剤、およびそれを含む飲食品。ポリフェノールを含有する飲食品を哺乳動物に経口摂取して、血中または臓器中のＩＧＦ−１分泌を促進する方法。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用。 （もっと読む）

新規な式（Ｉ）の化合物


およびその塩、このような化合物を含有する医薬組成物、ならびに療法におけるそれらの使用。 （もっと読む）

一つの観点において、本発明は、代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なスルホン化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はアルツハイマー病および炎症性成分が原因の他の疾患または症状（例えば、中枢神経系の損傷）を治療するための方法ならびに組成物に関する。
【解決手段】特に、本発明はアルツハイマー病および炎症性成分が原因の他の疾患または症状に関与する前炎症性および神経毒性産物の産生を調節する薬剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、トランスサイレチン（ＴＴＲ）遺伝子を標的とする脂質製剤二本鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）、及びＴＴＲの発現を阻害するｄｓＲＮＡを使用する方法に関する。 （もっと読む）