本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり；Ｒ^２は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ＯＲで置換された低級アルキル、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、シアノ、ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル、ＮＲＲ’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｏ−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ_２−ＮＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される１、２又は３個の置換基で置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルもしくはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルで置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル（これらは場合により、低級アルキルで置換されている）からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンであり、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、ｏは、０又は１であり；Ｒ^３は、１回又は２回現れることができ、そして低級アルキルであり；Ａは：式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｈ）、ｉ）、ｊ）及び式ｋ）であり；Ｒ^２’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり；ヘタリールは、５又は６員の、Ｎ、Ｓ又はＯを含有するヘテロアリール基であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^２は、同じであるか又は異なることができる］で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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本発明は、式ＩＡ（式中、Ｘ＝ＯまたはＳ；Ｙは、ＯまたはＳである；ｑ＝１または０；他の置換基は本明細書で定義する通りである）の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。このような化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の１つは発作障害である。
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本発明は、フェニルＣ−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式Ｉ
［式中、Ｒ^５及びＲ^６の定義は、以下：
（１）Ｒ５＝Ｒ６＝Ｍｅ、（２）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝ＯＭｅ、（３）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｈ、（４）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｆ、（５）Ｒ５＝Ｆ、Ｒ６＝Ｈ、及び（６）Ｒ５＝ＯＭｅ、Ｒ６＝Ｈ
から選択される］
【化１】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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【課題】細胞中のＧタンパク質またはＧタンパク質−結合レセプター介在シグナル伝達による、レセプターチロシンキナーゼのトランス活性化（以下トランス活性化）の調節のための方法の提供。
【解決手段】ＴＡＣＥ／ＡＤＡＭ１７および／またはアンフィレグリン（以下ＴＡＣＥ等）の活性を阻害する、トランス活性化の調節のための方法。当該ＴＡＣＥ等の活性を阻害する方法は、アンチセンス分子、リボザイムまたはＲＮＡｉ分子を、ＴＡＣＥ等のｍＲＮＡに適用する、抗体または抗体フラグメントをＴＡＣＥ等に対して直接的に適用する、ＴＡＣＥ等の低分子量インヒビターを適用する等を含む。当該方法は、高増殖性疾病、癌等のトランス活性化によって引き起こされるか、あるいはこれに関連する疾病の予防または治療に使用される。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプター関連障害（例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害（例えば、急性および慢性の炎症状態）、癌、ならびに血管完全性の根底にある欠陥によって特徴付けられる状態かまたは病的であり得るような（例えば、炎症、腫瘍発生およびアテローム性動脈硬化症において起こり得るような）脈管形成と関連する状態）の処置において有用である、Ｓ１Ｐ１レセプター調節因子である、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸およびその塩の調製において有用なプロセスおよび中間体に関する。

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【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な重症心不全の治療方法等の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１はＨまたはハロゲンであり；Ｒ^２はＯＨまたは−ＮＲ^５Ｒ^６（Ｒ^５およびＲ^６はＨまたは低級アルキルである）であり；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；Ｒ^４はハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシである］のベンゾアゼピン化合物もしくはその塩、および該ベンゾアゼピン化合物（１）もしくはその塩を含む医薬組成物の治療上の有効量を、患者に投与することからなる、重症心不全の治療方法、並びに重症心不全の治療用薬物の製造のための化合物（１）もしくはその塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、豆を発芽させる発芽工程；及び、豆を発酵させる発酵工程を含むクメストロールの生産方法と、前記生産方法により生産されたクメストロールを開示する。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】（２Ｒ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、（２Ｓ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または（２Ｒ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、（２Ｓ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、眼圧を有する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、４-ブロモ-５-（２-イミダゾリン-２-イルアミノ）ベンズイミダゾールまたはその塩を含む治療上有効な量の医薬組成物を患者の患眼に単一用量として投与することを含む眼圧を低下させる方法であって、患眼が少なくとも８時間、ベースライン眼圧よりも低い眼圧を有する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹及びＲ²は、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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本発明は、Ｎ−（Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドＨＣｌ塩（１３）のような、ニコチン性α−７受容体のアゴニスト又は部分アゴニストの製造のための主要な出発物質である、インダゾール−３−カルボン酸（２）を調製するための新規な方法を提供する。ニコチン性α−７受容体のアゴニスト及び部分アゴニストは、欠損又は機能不全のニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、特に脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症、並びに他の精神障害及び神経障害の処置において有用である。本方法は、スケールアップしたレベルでインダゾール−３−カルボン酸を調製するために有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

【課題】薬物依存性が低く、CB1受容体アゴニスト活性を有する食欲増進剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる化合物


（式中：Ｒ^２は、Ｈ、又は置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであるか；又はＯＲ^２において、Ｏはそれが結合する炭素原子とともに６員環を構成し、Ｒ^２は存在せず；Ｘは、Ｈ又はＯである。）の少なくとも一を有効成分として含む、食欲増進用の、医薬組成物又は食品組成物。 （もっと読む）

新規の４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボチオン酸Ｓ−ベンゾチアゾール−２−イルエステを使用したアシル化反応を含む本発明のテトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法は、従来の方法に比べて反応時間を短縮させることができ、安全性を改善させることができ、カラムクロマトグラフィー法を用いることなくてもテトラゾールメタスルホン酸塩を高純度及び高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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【課題】細胞増殖および／または細胞分化を誘導および／または加速して創傷の治癒プロセスを誘導又は加速するための薬学的組成物の提供
【解決手段】皮膚創傷の治癒プロセスを誘導または加速するための方法であって、皮膚創傷の治癒プロセスを誘導または加速するために、皮膚創傷に治療上有効な量のインシュリンを投与する工程を含む方法。 （もっと読む）

新規でかつ選択的な高親和性α３β４ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 （もっと読む）