【課題】前駆体型血漿ヒアルロナン結合タンパク質（ｐｒｏ−ＰＨＢＰ）の活性化を特異的に抑制する化合物、および該化合物を用いた抗癌剤または抗炎症剤の提供。
【解決手段】Ｔｙｒｐｈｏｓｔｉｎ ＡＧ５３８、Ｅｌｌａｇｉｃ ａｃｉｄ ｄｉｈｙｄｒａｔｅ、Ｈａｍａｍｅｌｉｔａｎｎｉｎ、（−）−Ｅｐｉｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ、（−）−Ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ、Ｉ−Ｏｍｅ−ＡＧ５３８、（−）−ＥＣＧ−３’−Ｏ−ＭＥ、（−）−ＥＣＧ−４’−Ｏ−ＭＥ、Ｆｉｓｔｉｎｉｄｉｎ ｃｈｌｏｒｉｄｅ、Ｐｙｒｏｃａｔｅｃｈｏｌ ｖｉｏｌｅｔ、Ｃｈｉｃｏｒｉｃ ａｃｉｄ、ｒｕｔｉｎ、Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ、３，５−ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄ、４，５−ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄを有効成分として含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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電位依存性カリウムチャンネルを通るカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療に有用な化合物、組成物及び方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、示された状態の発症又は再発に関連するカリウムチャンネルを調節することによる、中枢又は末梢神経系の障害（例えば、片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴力損失及び失明、アルツハイマー病、加齢による記憶力低下、学習障害、不安、神経変性及び運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持又は尿失禁の治療）の治療に有用な、及び神経保護薬（例えば脳卒中などを予防する）として有用なヘテロ環、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、貴重な薬理活性を有する式（Ｉ）によって定義される化合物に関し、式中、変数Ｒ¹〜Ｒ⁸は、明細書において定義される通りである。特に、化合物は、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害剤であり、したがって、この酵素の阻害によって影響を及ぼすことができる疾患の治療および予防に適している。

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この開示は、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミドの少なくとも１つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも１つの固体形態を含んでなる少なくとも１つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 （もっと読む）

１０’−フルオロ−ビンカアルカロイド化合物又はその薬学的に許容可能な塩をその調製方法及び使用方法と共に開示する。開示の１０’−フルオロ−ビンカアルカロイド化合物は白血病及びがん細胞株に対してより高い効力の細胞障害性を有し、多剤耐性がん細胞株に対し、無置換の親１０’−ビンカアルカロイドより約８倍細胞障害性である。 （もっと読む）

【課題】５ＨＴ_２Ｃレセプターの調節因子である式（Ｉ）の特定の１−置換−２，３，４，５−テトラヒドロ−３−ベンズアゼピン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、肥満および関連障害のような５ＨＴ_２Ｃレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。５ＨＴ_２Ｃレセプターは、５ＨＴ_２Ｃ媒介性レセプターの疾患および障害（例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害）の予防ならびに／または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターに結合し、５ＨＴ_２Ｃレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル（Ｎａｖ）、特にはＮａｖ１．７の阻害薬であることから、これらチャンネルの阻害によって治療可能な疾患、特には慢性疼痛障害の治療において有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なＰＰＡＲγアゴニストを提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］においてＲ^２−Ａ−がカルボキシアルキレンである１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール誘導体（例えば、Ｂが硫黄原子、Ｘが酸素原子）およびテトラヒドロ−β−カルボリン誘導体は、ＰＰＡＲγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ベンズイソオキサゾールおよびアザベンズイソオキサゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｎは本明細書に記載通りである）。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び／又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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本明細書は、一塩基多型（ＳＮＰ）を含むハンチンチン遺伝子の対立遺伝子多様体の発現を選択的に低減するためのアンチセンス化合物及び方法を開示する。該方法、化合物、及び組成物は、ハンチントン病（ＨＤ）の治療、予防又は改善にとって有益である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、次の一般式（１）：


［式中、
Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、カルボキシル基又はアミノ基を示し、
Ｒ²は、水素原子又はハロゲン原子を示す］
で表される２−アニリノ−４−フェニルチアゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤に関する。詳細には、ＥＰＯ産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

式(I)、及び式(II)に記載した構造を有する化合物:(式中、置換基Y、Z、A、B、R₁、R₂、R₃、R₄、及びR₅は、本明細書で定義したとおりである)が本明細書に提供される。ポリ(ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって改善されるPTEN欠損に関連した疾患、障害、及び病態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が、本明細書に記述される。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）