式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は式(I)
【化１】


で表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病態および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物をある治療方法において使用すること、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規の置換四環式テトラヒドロフラン誘導体、そのＮ−酸化物形態、製薬学的に許容できる付加塩または立体化学異性体に関し、ここで、変数は請求項１に記載されている。それらの化合物は、セレトニン受容体、殊には５ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ２_ｃ受容体に対しておよびドーパミン受容体、殊にはＤ２受容体に対して結合親和性を有し、そしてノルエピネフリン（ＮＥ）再取込阻害性を有し、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、殊には一連の精神医学的および神経学的障害、殊にはある種の精神病的、心血管および胃運動性障害の予防および／または処置のためのそれらの使用およびそれらの製造方法に関する。
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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

イコール（７−ヒドロキシ−３（４’ヒドロキシフェニル）−クロマン）は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで５αジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。イコールは、循環する遊離のＤＨＴに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、イコールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。イコールがＤＨＴに特異的に結合してＤＨＴをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のイコールの広範かつ重要な使用を示し得る。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＸは、請求項１に示した意味を有しており、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる化合物。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含む組成物、並びに神経性疾患および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトなどの哺乳動物の虚血状態を治療するために有用な核酸組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、特に虚血状態を治療するための方法において、血管形成または血管新生を調節するのに有用な、血管内皮成長因子の遺伝子に由来する転写物の安定性を調節する配列を含むか、またはコードする核酸分子、ならびにこのような分子を含む薬学的組成物を開示する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および酸１種以上または薬学的に許容され得る塩基１種以上とのそれらの付加塩に関する。本発明の化合物は、中枢ヒスタミン作動系との相互作用に関して特別な関心を持たれている。
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本発明は医薬品中でのＰＤＥ５阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は重合度が２〜２２のアルギンオリゴ糖及びその誘導体を提供し、上記アルギンオリゴ糖はβ−Ｄ−マンヌロン酸がα−１，４グリコシド結合により形成されている。それを酸化分解させることにより、還元末端１位がカルボキシル基である誘導体が得られる。本発明はさらにアルギンオリゴ糖及びその誘導体の調製方法を提供している。この方法は、アルギナート水溶液を高圧釜の中、ｐＨ２〜６、反応温度約１００〜１２０℃の条件で約２〜６時間反応させる工程；反応終了後、ｐＨ値を７に調節する工程を含む。得られたオリゴ糖を酸化剤によって酸化分解して酸化分解生成物を得る。本発明のアルギンオリゴ糖及びその誘導体は、老年性痴呆症と糖尿病の予防／治療薬物用製薬に用いることができる。 （もっと読む）