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一般式(1)
【化1】


[式中、W、X、Y、およびZのうちひとつはNかまたはCR4であり、その他は各々CHであり;R4は特定の置換基である]の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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本発明は、一般式(I)


(式中、置換基R、R、R、Y、Y、m、n、W、X、BおよびZは請求項1に記載のように定義される)の新規なオキシインドール誘導体、その誘導体を含む医薬、およびバソプレッシン依存性および/またはオキシトシン依存性疾患の予防および/または治療のための後者の使用に関するものである。
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駆虫化合物(例えば、アベルメクチン)を、フッ素化クロラムフェニコール誘導体抗生物質またはチアンフェニコール誘導体抗生物質(例えば、フロルフェニコール)と組み合わせる新規の処方物が開示される。ウシおよびブタの感染性疾患(ウシ呼吸器性疾患および寄生虫感染を含む)の処置および予防にそのような処方物を使用する方法もまた開示される。好ましい実施形態において、動物における微生物感染および寄生虫感染の処置のための組成物は、以下:a)フロルフェニコール;b)駆虫活性を有するエンドエクトシディック化合物;およびc)キャリア、を含む。 (もっと読む)


本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2が介在する疾患に関連する状態の治療に有用性を有する方法及び化合物に関する。特に注目すべき化合物は、式(1)で定義されるベンゾピラン類及びそれらの類似体である。ここで、Z、X、R1、R2、R3及びR4は、明細書に記載される通りである。
【化1】

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本発明は、とりわけ、少なくとも1種の大環状化合物と、プラジカンテル、モランテル及びピランテルからなる群から選択される少なくとも1種の化合物とからなる薬学的に活性な組み合わせであって、非水性溶媒又は溶媒混合物に溶解された組み合わせと、必須ではない増粘剤とを含む駆虫局所製剤を提供する。 (もっと読む)


ある一定の新規なN−アシル化シピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体(単数または複数)のアゴニストであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的アゴニストである。したがってこれらは、肥満症、糖尿病、勃起機能不全および雌の性的機能不全を含む性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、制御または予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を含む、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの使用方法を開示する。本発明は新規な表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびに製薬学的組成物を含むそれらの組成物も開示する。本発明はさらに、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの設計及び合成を開示する。 (もっと読む)


2−の位置にヒドロキシメチルまたはヒドロキシエチル置換基を有する特定のイミダゾキノリン類、これらの化合物、中間体を含む薬剤組成物、これらの化合物の製造方法、ならびに動物の体内およびウイルス性疾患と腫瘍性疾患とを含む疾患の治療において、IFN−α生合成を選択的に誘発する免疫調節剤としてこれらの化合物を使用する方法が開示されている。本発明の2−(ヒドロキシアルキル)置換化合物により誘発されたTNF−αの量が、2−の位置にアルキルまたはアルキルエーテル置換基を有する密接に関連した類似体により誘発されたTNF−αの量より大幅に少なく、本発明の化合物はIFN−αの生合成を誘発する能力をなおも保持していることが発見された。
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本発明は、Akt活性の阻害剤である式(I)の化合物


を提供する。該化合物は、感受性のある新生物疾患およびウィルス感染症の治療に有用である。
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【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 (もっと読む)


本発明は、様々なタイプの関節炎および他の炎症性関節状態、歯周疾患および乾癬の治療および予防に用いられ、既知の治療に伴う多くの副作用を避ける、レシチン、オリーブ油、エステル化脂肪酸およびトコフェノール類の混合物を含む組成物に関する。本発明の組成物は、安定度の増進、細胞のアラキドン酸の減少、エイコサノイド産生の減少、および細胞調節および伝達の強化といった利点を有する。また、治療および予防のため組成物を使用する方法が、開示される。 (もっと読む)


本発明はエモデプシド及びプラジクアンテル又はエプシプランテル及び更に1,2−イソプロピリデングリセロールを含んでなる、外用することができる組成物、それらの調製並びに内部寄生虫を調節するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I):
【化1】


(式中、Rはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルなどであり、Rは水素原子、ハロゲン、アルキル、アルコキシなどであり、Rはハロゲン、アルキル、アルコキシなどであり、AはYで置換されたアルキルであり、Yはハロゲン、アルキル及びハロアルキルよりなる群から選ばれる少なくとも1つの置換基で置換されてもよいC3−4シクロアルキルであり、mは0〜4であり、wは0〜5である)で表されるアントラニルアミド系化合物又はその塩を提供する。 (もっと読む)


【目的】本発明は、一般式I
【化9】


[式中、Aは、置換されていてもよい炭素原子数3〜6の鎖を表し、炭素原子の1つは、-N(R')-または-O-によって置換されていてもよく;
R’は水素または置換基を表し;
環の骨格は二重結合が2個のチアゾール成分を含むのみである]のグアニジン誘導体、式Iの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Iの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Iのヒドロキシまたはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および神経ペプチドFF受容体拮抗物質としてのそれらの使用。
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2つのアミノ基の間にオキシアルキレン鎖を含むジアミンをベースとすると共に、グアニジン酸添加塩と2つのアミノ基の間にポリアルキレン鎖を含むジアミンとの重縮合の生成物である重合体グアニジン誘導体を、抗菌作用を有する薬剤を製造するために使用することに関する。 (もっと読む)


下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基(該連結基は置換基を有していてもよい)を表し、Aは、水素原子又はアセチル基を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Zは、式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び/又は皮膚癌発生の予防及び/又は治療のための医薬。
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本発明は、治療が必要なヒトに、フラビウイルス科ウイルスにおけるRNAポリメラーゼ領域のドメインBの高保存コンセンサス配列XRXSGXXXTにおいてセリンから別のアミノ酸への変化をもたらすヌクレオチドの突然変異以外の位置で、突然変異を直接または間接的に誘発する1つ以上の薬物および/またはこうした突然変異に関係する1つ以上の薬物と併用または交代で、2’−分枝ヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、フラビウイルス科ウイルス感染を治療するための方法を開示する。本発明は、フラビウイルス科ウイルスの突然変異株の検出方法およびこの治療方法も包含する。 (もっと読む)


本発明はイー・コリO157:H7のシェディングに拮抗する安全かつ効果的なワクチン組成物を提供する。免疫原的に活性な成分としてイー・コリO157:H7、代謝性油などのアジュバント、および薬理学的に許容される担体を免疫化ワクチンに処方する。本発明はまた、イー・コリO157:H7のシェディングを防止または改善する方法を提供する。 (もっと読む)


重炭酸カリウムタウレート複合体および/またはアスコルビン酸カリウムタウレート複合体を含む組成物は薬剤組成物として、栄養補助食品、医療食および他の食品中の食用成分として有用である。好ましい実施形態では、重炭酸カリウムタウレートおよび/またはアスコルビン酸カリウムタウレート複合体は、高血圧の低下または予防目的の抗高血圧薬剤製品の活性成分、あるいはカリウム、タウリン、アスコルビン酸塩および/または重炭酸塩源を供給する目的の、または正常な血圧レベルおよび/または正常な筋肉量の維持を助ける目的の栄養補助食品、医療食または他の食品中の食用成分である。好ましい実施形態では、重炭酸カリウムタウレート複合体は重炭酸カリウムとタウリンを水溶液中で混合することで調製され、アスコルビン酸カリウムタウレート複合体はアスコルビン酸カリウムとタウリンを水溶液中で混合することで調製される。 (もっと読む)


哺乳類における下痢を予防するかまたは低減する方法であって、下痢予防または下痢低減量のジェランガムを前記哺乳類に投与することを含む方法。 (もっと読む)


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