本発明は、特にシチメンチョウにおける、ヒストモナス症の処置のための置換されたベンズイミダゾールの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウィルス活性を有するヌクレオチドアナログ化合物を提供する。
【解決手段】以下の式Ibの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩が抗ウィルス活性を持つ。


（式中、Ｘ^１はＯ又はＳ、♯は光学活性を示す炭素、Ｂは核酸塩基の残基、Ｌ^１はアルコキシカルボニルメトキシ、アシルメトキシ等の基を表す。） （もっと読む）

ＶＡＰ−１関連疾患、特に、黄斑浮腫の予防または治療のための血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、アシルであり；Ｘは、置換されていてもよいチアゾールから誘導された二価の残基であり；Ｙは、結合、低級アルキレンまたは−ＣＯＮＨ−であり；かつＺは、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）：
【化２】


（式中、Ｒ^２は、特定の置換基である）の基である］の化合物、またはその医薬上許容され得る塩。
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本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:
式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R¹およびR²は互いに独立して水素、C_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_2-12アルキニル、C_3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C_3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C_1-6アルキル-NH-C(O)-、C_1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR³R⁴により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR¹は水素であり、そしてR²はヒドロキシル、アルコキシ、C_2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH₃により置換されていてもよく、ただしR²がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR³およびR⁴は互いに独立して水素またはC_1-6アルキルであるか、あるいはR³およびR⁴はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。
【化１】

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本発明は、内毒血症、敗血症、または菌血症の予防および／または治療のための、タンパク質および脂質、特にリン脂質が豊富な脂質画分を含む、経腸組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソキサントフモールまたは異性化ホップエキスを有効成分として含んでなる、骨密度減少の抑制または予防用の組成物、またはそのような用途の飲食品に関する。本発明によれば、エストロゲン製剤を使用した場合に起こりうる副作用の問題を回避しつつ、骨密度減少の抑制または予防をすることができる。
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式(I)の化合物（式中、Uは、-N(R₂)OR₃または-N⁺(O)^-=C(R_E)R_Z)である；nは、0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂とR₃は、例えば互いに独立に-Q、-C(=O)-Z-Q、または-CNである；R_ZとR_Eは、互いに独立に-Q、-C(=O)-Z-Q、または-CNである；またはR_ZとR_Eは一緒に、非置換であるかもしくはモノ〜トリ置換された3〜7員のアルキレンもしくはアルケニレンブリッジである；Zは、結合、Oまたは-NR₄-である；Qは、H、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルであり、これらは非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換される；R₄は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₈アルケニルである）の化合物、または適宜、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体；これらの化合物、その異性体および互変異性体の調製方法、およびこれらの化合物、その異性体および互変異性体の使用；その活性化合物がこれらの化合物とその互変異性体から選択される殺虫組成物；式(I)の該化合物の調製のための中間体、式(I)の化合物の調製方法、およびこれらの組成物を使用する害虫の抑制方法が記載される。
【化１】

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本発明は、石灰化組織への集積性が良好で、尿中排泄および血液クリアランスも速やかな、診断剤、治療剤として有用な化合物を提供する。上記化合物は、式（ＡＣ）ａ−ＭＣ−（ＬＩ）ｂで表される石灰化組織親和性化合物である。上式中、ＭＣは母核にして、アミノ基、アミド基、ヒドロキシル基、チオール基、チオエーテル基、スルホニル基、ホスホニル基、アルデヒド基、カルボキシル基、カルボニル基、ハロゲンおよびシアノ基からなる群より選ばれる官能基を複数有してなる化合物の残基。ＡＣは石灰化組織親和性基。ＬＩは金属原子と結合し得るリガンド。ａは１以上の整数。ｂは０又は１以上の整数。 （もっと読む）

以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用：式（Ｉ）。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。

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【課題】アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物を提供する。
【解決手段】５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を含有する、アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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本発明の課題は、脂質代謝改善剤、または脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する脂質代謝改善剤、ならびに脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、栄養物及び医薬品の取り込みを改善するための剤、より詳細には、或る栄養物及び医薬的に活性な物質の取り込みを改善するための医薬調製物において使用するためのスフィンゴミエリン及び／又はリソスフィンゴミエリンに関する。本発明は、スフィンゴミエリン及び／又はリソスフィンゴミエリンが取り込まれている医薬調製物、スフィンゴミエリン及び／又はリソスフィンゴミエリンを備えられた食品、及びそれらの調製のための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 経皮的血管形成術後に生じる血管壁内膜肥厚抑制剤を提供する。
【解決手段】 血管壁内膜肥厚抑制剤の有効成分としてセリンプロテアーゼの一つであるバトロキソビンを用いる。必要に応じてヘパリンを併用することが望ましい。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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本発明の課題は、糖尿病治療剤、インスリン抵抗性改善剤、または糖尿病治療用もしくはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病治療剤およびインスリン抵抗性改善剤、ならびに糖尿病治療用またはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、熱可塑性ポリマー、速度改変剤および生物活性剤を含み、ヒトおよび動物の体内における徐放性薬物送達インプラントとして有用な、体内に液状で投与することができる組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、例えば、Ｗは、＝Ｎ−、＝ＣＨ−、＝ＣＲ^７−又は＝Ｃ（ＮＲ^８Ｒ^９）−であり、Ｒ^７は、ハロゲンであり、Ｒ^８及びＲ^９は、互いに独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、Ｒ^１は、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル又はＣＳＮＨ_２であり、Ｒ^２は、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^３は、水素、アルキル、又はシクロアルキルであり、Ｒ^４は、水素、アルキル、又はシクロアルキルであり、Ｒ^５は、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン又は−ＳＦ_５であり、Ｒ^６は、水素、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ又はＮＲ^１６Ｒ^１７であり、Ｒ^１６及びＲ^１７は、互いに独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、Ｘは、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−ＳＯ_２−であり、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−又はＳＯ_２−であり、Ｚは、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル又はＮＲ^１８Ｒ^１９であり、Ｒ^１８及びＲ^１９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルである。］の化合物、又はその殺虫剤として許容可能な塩が開示される。特に家畜の処理による害虫の防除にこれらの化合物を使用することが可能である。
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本発明は、グルココルチコイドエステルと酸を含有する非水性の製薬学的製剤および前記製剤に入っているグルココルチコイドエステルを酸で安定化させることに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−アミノピラゾール誘導体又はその塩、その調製方法、その組成物並びに節足動物及び蠕虫を含めた害虫の防除用のその使用に関する。
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