本発明は、非常に低用量のエストラジオールを含む経口固形製剤に関する。エストラジオールの同様の速い溶解を達成しながら、エストラジオールの分解を回避し、ポリビニルピロリドンの含量を最少にする方法で、当該製剤を製剤化する。当該製剤は、不十分な内因性濃度のエストラジオールによりもたらされる女性の身体状態を予防又は処置するのに有用である。
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本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

一般式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は独立して水素またはヒドロキシキ基またはヒドロカルビル基であり、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって二重結合された酸素であり、Ｒ_３は水素であり、Ｒ’_４はニトロベンゾフェノン基であり、およびＲ_５およびＲ_６は独立して水素またはヒドロキシ基またはヒドロカルビル基である）の化合物を、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５およびＲ_６は上記に定義されたとおりであり、Ｒ_４は水素である）の化合物から調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物をアルカリ性条件下で２−クロロ−５−ニトロベンゾフェノンとアルカノール性溶媒の存在下で反応させ、式（ＩＩ）の化合物をこのアルカノール性溶媒から直接結晶化させる方法。アルカノールと上記方法から得られる一般式（ＩＩ）の化合物との錯体および上記方法または錯体が用いられる方法。
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本発明は、医薬化合物、例えばフルベストラントの調製において有用な方法、及びフルベストラントの調製方法に関する。
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本発明は、ｉ）一つ以上の工程により一般式（Ｉ）の化合物を一般式ＩＩの化合物に導く反応による、一般式（ＩＩ）の化合物の合成；


［式中、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アルケニルまたはアリール基；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ；−ＣＮ；−ＯＨ；または−ＯＲ２、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ２もしくは−Ｒ２−ＯＨ基であり、Ｒ２は、１−６個のＣ原子を有するアルキルまたはアルキレン基であり、９番原子と１０番原子との間の結合は単結合または二重結合である］ｉｉ）一般式ＩＩの化合物を一般式ＩＩＩの化合物に導く芳香族化；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］および、ｉｉｉ）場合により、一般式ＩＩＩの化合物を一般式ＩＶの化合物に導く還元；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］を含むエストロンおよびエストラジオールの２位置換誘導体の合成法を提供する。更に本発明は、上記製法で中間体となりうるいくつかの新規化合物、およびこれら新規化合物の調製法を提供する。本発明はまた、他のエストロゲン性中間体を本質的に含まない２−アルコキシ−エストロン、２−アルコキシ−エストラジオール、またはそれらの混合物を提供する。
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金属を触媒とするクリックケミストリーライゲーション法を用いて、アジドを末端アセチレンと結合させて、トリアゾールを得る。多くの場合、この反応順序により、アジドと末端アルキレンが位置特異的にライゲートされて、１，４−二基置換［１，２，３］−トリアゾールのみが得られる。 （もっと読む）

本発明は、光子活性化療法による細胞死のための製薬組成物の製造における式（Ｉ）の化合物の使用、並びに癌の予防及び／又は治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害の治療又は予防及び／又は改善のための薬剤の調製における特異的ステロイド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な二置換Ｄ−ホモ−エストラ−1,3,5(10)−トリエン類［式中、Ｒ²は、C₁−C₈−アルキル基、C₁−C₈−アルキルオキシ基又はハロゲン原子を表し、Ｒ¹³は、水素原子又はメチル基を表し、Ｒ¹⁷は、水素原子又はフッ素原子を表す］、薬理学的に許容しうる塩、それらの製造及び17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ タイプ１の阻害により影響され得るエストロゲン依存性疾患の予防と治療のための医薬製剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：


[式中、R²は、飽和又は不飽和C₁-C₈−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、アラルキル基又はアルキルアリール基、基−O−CnFmHo（ここで、ｎ＝１，２，３，４，５又は６、ｍ≧１及びｍ＋０＝2ｎ＋１）、又は基CH₂XY（ここで、Xは酸素原子を表し、そしてYは１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表わす）、並びにハロゲン原子又はニトリル基であり、R¹³は、水素原子又はメチル基であり、R¹⁶は、水素原子又は弗素原子であり、Zは、酸素原子又は硫黄原子であり、個々のR³及びR⁵はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子であり、個々のR⁴及びR⁶はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子、C₁-C₅−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、C₁-C₅−アシル基又はヒドロキシ基、又はアラルキル基又はアルキルアリール基であり、R³及びR⁴は、一緒に酸素原子を表し、R⁵及びR⁶は、一緒に酸素原子を表し、個々のR⁷及びR⁸は、水素原子、又は一緒にCH₂基を表わす]で表される、新規の２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−17−オンに関する。前記化合物の医薬的に許容できる塩、エストロゲン依存性疾患を予防し、そして処理するために有用であり、そして17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１を阻害することにより影響される薬物の形での前記化合物の生成及び使用がまた開示される。
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本発明は、化合物及びこの誘導体、これらの合成並びにエストロゲン受容体モジュレーターとしてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体のためのリガンドであり、これで、骨損失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ぺージェット病、歯周疾患、軟骨変性、子宮内膜症、子宮平滑筋腫疾患、火照り、ＬＤＬコレステロールの増加したレベル、心臓血管疾患、認識機能の悪化、大脳変性異常症、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧症、網膜変性並びに特に乳房、子宮及び前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連する種々の状態の、治療又は予防のために有用であろう。 （もっと読む）

変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
[式中、基Zはステロイドに結合される]で表されるエストラジオールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン性作用を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。

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本発明は、下記一般式（I）：
[式中、基Yはステロイドに結合される]で表されるエストリオール及びエステトロールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン効果を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。

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【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び／又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるＰＬＣγの活性、機能及び／又は発現を調節（例えば阻害）すること、又はＰＬＣγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、ＰＬＣγの活性及び／又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 （もっと読む）

式：（Ｉ）（化学構造を挿入）又は（ＩＩ）（化学構造を挿入）［式中、Ｒ_ａは、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＣＣＨ_３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分枝及び／又は環状炭化水素鎖である］の化合物の有効量を投与することにより、望ましくない血管新生によって特徴付けられる哺乳動物疾患又は状態を治療するための組成物及び方法。

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本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m²/gの特定の表面積を有する担体（二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素）と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 （もっと読む）

本発明は以下の式：


を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、変性骨疾患の予防および治療ならびに骨の治癒を加速するのに有用な、式(I)もしくは(II)の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩に関する。
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本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）