一般式（Ｉ）（式中、可変要素は明細書中で定義される）で表される化合物を投与することによって望ましくない血管新生を特徴とする哺乳類疾患を治療するための組成物および方法。

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【課題】抗エストロゲン作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式Iと共に抗エストロゲン性作用を有する17α−アルキル−17β−オキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエンに関する。本発明はまた、医薬剤の調製のためへの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエンの使用、及び少なくとも１つの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエン及び少なくとも１つの医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、次式（I）：


（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。
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本発明の主題は、次の一般式（I）：


（ここで、Ａ、Ｚ及びＲ₃は明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物である。
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式（Ｉ）の構造


を有する化合物であって、ここでＺ、ｘ、ｙおよびＲ^１〜Ｒ^１１が本明細書に規定されるような化合物を用いて、血管形成またはＨＩＦ−１過剰発現に関与する医学的状態を有する患者を処置するための方法が提供される。このような状態としては、例えば、肺癌、脳の癌および前立腺癌（特に非アンドロゲン依存性前立腺癌を含むガン）、有害な新血管形成に関連する状態（例えば、血管新生緑内障、角膜移植片新血管形成、水晶体後線維増殖症および糖尿病性網膜症）、および慢性炎症性状態（例えば、乾癬および慢性関節リウマチ）が挙げられる。
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【課題】 マメ科植物の塊状根部から単純かつ短工程操作で効率よくエストロゲン様作用物質の一つであるミロエステロールを抽出する製造法を提供する。
【解決手段】 プエラリア ミリフィカの塊状根部の粉末から酢酸エチルで抽出し、得られた酢酸エチル抽出物を順相カラムクロマトグラフィー、次いで逆相クロマトグラフィーに付し、溶出物を低級アルコールで洗浄し、ミロエステロールの結晶性純品を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、人間の低密度脂肪蛋白質（ＬＤＬ：Ｌｏｗ Ｄｅｎｓｉｔｙ Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ）及びコレステロールの数値を効果的に下げ、高密度脂肪蛋白質（ＨＤＬ；Ｈｉｇｈ Ｄｅｎｓｉｔｙ Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ）を上げる
【解決手段】一般式（ＩＩＩ）で表示される４，１７（２０）−Ｅ−プレグナジエン−３，１６−ジオン（Ｅ−ググルステロン）、及び一般式（ＩＶ）で表示される４，１７（２０）−Ｚ−プレグナジエン−３，１６−ジオン（Ｚ−ググルステロン）を、前記反応式に一般式（Ｉ）で表記される一般的なステロイドを出発物質として選択的に製造する方法を提供する。また、本発明は、前記一般式（ＩＩ）の化合物の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン化合物およびプロゲステロン薬の投与によって、子宮内膜増殖症および血管運動神経性症状を治療する方法を包含する。該方法は、高用量においてプロゲステロン薬を使用するエストロゲン療法を開始し、次に、一旦、治療が有効であることが示されたら、該用量を減少させることを含み得る。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド環系、および−ＯＨ，スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基またはスルホンアミド基のいずれか１つから選択される任意のＲ^１基を含む化合物であって、ステロイド環系のＤ環は、式−Ｌ−Ｒ^３であるＲ^２基により置換されており、式中、Ｒ^３がアルコールであるか、またはアルコールを含む場合にＬが存在するという条件で、Ｌは、任意のリンカー基であり、Ｒ^３は、亜硝酸エステル基、アルコール基、エステル基、エーテル基、アミン基およびアルケン基から選択されるか、またはそれらのうちの１つを含む基から選択され、ステロイド環系のＡ環は２位または４位において、Ｒ^４がヒドロカルビル基であるＲ^４で置換されている化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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１７−スピロラクトンまたは対応する開ラクトン構造を含むステロイドを、１７−アルケニル基質または１７−アルキニル基質のカルボニル化によって得る。１７−アルケニル中間体は、１７−アルキニル基の半水素化によって製造することができる。多数の反応スキームを、エプレレノン（eplerenone）などの３−ケト−９，１１−エポキシ−１７−スピロラクトンステロイドの製造について開示する。新規な中間体、更には、このような新規な中間体を形成するまたはそれらを更に別の中間体または生成物へと変換するための、半水素化、カルボニル化、６，７−脱水素、フリル化または他の変換またはそれらの組合せによる工程も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し；Rは
【化２】


から選ばれる基を示し；Aは水素原子又はBと一緒になって炭素-炭素結合を示し；Bは水素原子、水酸基又はAと一緒になって炭素-炭素結合を示し；C、D、E及びFは水素原子又はDと一緒になって炭素-炭素結合を示す。]
で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの酸付加塩の1つに関する。但し、いくつかの化合物を除く。本発明は、医薬、特に神経保護因子としての使用に関する。本発明はまた、一般式(I)を有する新規化合物及び医薬組成物に関する。
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本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

肺高血圧症およびそれに関連する他の状態の処置のための方法が提供される。特に、この方法は、エストラジオール代謝産物、または生分解性微粒子もしくはナノ粒子と結合したエストラジオール代謝産物を、単独でか、または、他の治療剤と組合せて使用する、肺高血圧症の処置を含む。好ましいエストラジオール代謝産物としては、２−メトキシエストラジオール、４−メトキシエストラジオール、２−ヒドロキシエストラジオール、および４−ヒドロキシエストラジオール、ならびに／またはこれらの合成誘導体およびアナログ、またはこれらのプロドラッグが挙げられる。この組成物はまた、制御放出処方物の形態であり得る。
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本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R²はC₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたは-O-C_nF_mH_o基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R¹⁴およびR¹⁵は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R¹⁶は水素であり、R¹⁷は水素、ヒドロキシ、C₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたはSO₃NHXであり、Xは水素、C₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】

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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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