本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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【課題】９８％より高い純度を有する２−ＭＥ２を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】９８％より高い純度を有する２−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度２−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。 （もっと読む）

工業規模でのジェミナルなジフルオリド化合物の製造に関するケトンのデオキソフッ素化の方法は、下記工程を含む：
−ケトン及びジアルキルアミノサルファートリフルオリドを含んで成る排気混合物を調製する工程；
−低くとも７５℃〜最高１２０℃、好ましくは８０〜１００℃の温度で、１〜１０ｍｍの範囲の流れの方向に対し垂直な幅を有する流路を伴う、規定された長さ、直径及び容積の反応チャンバーであって、排気混合物が連続して供給される反応チャンバー内に前記排気混合物を流してデオキソフッ素化反応を実行し、生成物混合物を得る工程；並びに
−冷却された貯蔵容器内で塩基性水溶液により生成物混合物をクエンチングする工程。
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種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

（i）前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、（ii）アロマターゼ阻害剤、及び／または（iii）抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 （もっと読む）

【課題】 ステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を収率よく合成することができる製造方法、並びに該ステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を含有する脂質代謝改善剤、飲食品及び動物用飼料の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体の製造方法は、コレステロールオキシダーゼ活性を示す微生物であるアルスロバクター属細菌を含む培養液を調製し、次いで、この培養液に等量のヘキサンを添加し、水層−炭化水素系溶媒層で構成される二層溶液を調製し、その後、基質であるステロール又はその誘導体を含有させて、３０℃で２日間、コレステロールオキシダーゼによる反応を行い、次いでエタノールを添加して炭化水素系溶媒層を分離し、その後、真空乾燥機により乾固させて５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を得ることを特徴とする。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｇは、フルオロカルビル基であり、Ｒ^１は、スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基、またはスルホンアミド基のいずれか１つである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは複合体を提供する。本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、またはアジュバントと任意選択的に混合した、式Ｉを有する化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、有効なステロイドスルファターゼインヒビターとして作用することができる新規の化合物を提供する。
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本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

親油性樹脂上で植物の水性抽出物または生理液を吸着し、続いて脱着し、溶離液を回収することによって、該抽出物または生体液由来の抱合型の親水水溶性天然生成物を回収および精製するための方法であって、該樹脂が、スチレンおよび／またはジビニルベンゼン部分で臭素化され、６００ｍ²／ｇ面積、１．３ｍｌ／ｇ体積（乾燥重量）、孔径約２００オングストロームの多孔性スチレンジビニルベンゼンポリマーであることを特徴とする方法。 （もっと読む）

本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式（Ｉ）により表される。

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本発明は、複素芳香族リンカーを有する、下記一般式（I）：


で表されるスルホンアミドプロドラッグ類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及び経口薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。
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本発明は、基Zがステロイド結合される、下記一般式（I）：
で表される８β−置換されたエストラトリエンのプロドラッグ類、それらの製造方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用に関する。
本発明の一般式（I）の化合物は、エストロゲン受容体α及び/又はβに結合しない。それらは、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。

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本発明は、逆相カラム又はキラルカラムを用いてHPLC上にフルベストラント(fulvestrant)試料を置く工程、その試料を第一移動相と第二移動相を有する溶離物にてその試料を溶離する工程、そしてカラムからフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bの純化された留分を収集する工程を含むフルベストラント(fulvestrant)の異性体を分離する方法を含む。本発明は、HPLCにより決定される99.5%の純度のフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bを提供する。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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【課題】 ヒト前立腺癌の治療にて有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】 １７β−（Ｎ−ｔ−ブチルカルボキシアミド）−５−α−アンドロスト−１−エン−４−アザー３−オンの５−α−レダクターゼ抑制化合物と医薬上許容される担体とを含有してなるヒト前立腺癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

早産の合併症を治療および/または予防する方法および組成物が提供される。この方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与を含む。早産の合併症を診断または予測する方法も提供される。この方法は2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝産物の検出を含む。

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本発明は、避妊剤形のための新たな投薬計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗プロゲスチン、特に抗プロゲスチン11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オンまたはその薬学上許容される誘導体またはアナローグと、純粋なアンチエストロゲン、特にこの明細書中で特定した一般式 (I) の化合物、例えば、11β-フルオロ-17α-メチル-7α-｛5-[メチル(8,8,9,9,9-ペンタフルオロノニル)アミノ]ペンチル｝-エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオールとの組み合わせにより、哺乳動物におけるホルモン依存性疾患、特に乳癌を予防または治療する方法および使用に関する。さらに、本発明は、前記組み合わせを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】間葉細胞機能、例えば平滑筋および線維芽細胞の増殖またはサイトカイン発現を調整するための化合物および方法、ならびに間葉細胞機能と関連する状態、例えば喘息と関連する気道過敏症を治療するための化合物および方法。
【解決手段】本化合物は炎症も抑制する。本化合物はエストラトリエン誘導体のクラスであり、２、６または１７の位置で置換された芳香族置換基を含む、基Ａを含んでいる２−メトキシエストラジオールの様々な誘導体を含む。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン含有オイルエマルジョン（脂質エマルジョン）の製造方法、該方法によって得られる等張オイルエマルジョン、および静脈内投与用、特に、未熟児における出生後ホルモン置換および脳卒中後の神経損傷の治療用の医薬の製造のための該本発明エマルジョンの使用に関する。
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