【課題】生体に対して適合性があり、液晶エラストマーに用いることができる液晶材料及びその液晶材料を包含するエラストマーを提供できるようにする。
【解決手段】カルボン酸などの酸性部位をもつ医薬系物質と、ポリブタジエンとを有機溶剤に溶かした後、有機溶剤を蒸発させた混合物を２２０℃まで加熱すると、混合物はポリブタジエン間に架橋が起こってエラストマーとなり、そのエラストマー内にカルボン酸などの酸性部位をもつ医薬系物質が内包される。結晶状態では、化合物のピリジン部位と医薬系物質のＣＯＯＨ基との間で水素結合により会合体を形成している。 （もっと読む）

本発明は、男性および/または女性の性機能不全の分野に関する。具体的には本発明は、好ましくは5型ホスホジエステラーゼ（PDE5）阻害剤と組み合わせた、3-α-アンドロスタンジオールの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】生体に対する毒性が低く、内包率が高く、超臨界二酸化炭素に対する溶解度が高く、全身血管及び肝臓の造影に優れ、かつ、膵臓の造影にも優れ、さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤。
【化１】


（式中、Ｇは糖とヒドロキシアミノ基が反応した残基を表し、ｎは２〜６の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】高濃度でホウ素をデリバリーできるリポソームを構成でき、かつ特許文献１に開示のニド型カルボランよりも低毒性のホウ素クラスター型コレステロール並びに該ホウ素クラスター型コレステロールを含有するリポソームを提供する。
【解決手段】ホウ素イオンクラスター型コレステロールは、化学式（化１）にて表わされることを特徴とする。リポソームは、上記のホウ素イオンクラスター型コレステロールを含むものとする。
【化１】
（もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍは１〜９の整数を表し；ｎは２〜１０の整数を表し；Ｓｔｅは下記一般式（II）：


を部分構造として含む炭化水素基を表す]で表される化合物、またはその塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本発明は、特定の臨床的障害（高血糖、２型糖尿病、関節炎、および多発性硬化症など）を処置する方法に関する。本発明はまた、生体分子に及ぼす可変の生物学的効果または治療効果の同時誘発および別の時点での生体分子の相対的標準化によって一部特徴づけられる薬物を同定および特徴づける方法を提供する。化合物には、１７α−エチニルアンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールまたはアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールが含まれ、これらを、かかる候補薬物の評価および特徴づけを容易にするための参照基準として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは酸素原子または単結合を表し；Ｌは主鎖が１〜１０個の炭素原子からなる２価の連結基または単結合を表すが、ＡとＬが同時に単結合を表すことはなく；Ｓｔｅは下記一般式（II）：


で表されるステロイド骨格を部分構造として含む炭化水素基を表す]で表される化合物、またはその塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本明細書では、癌を治療するための方法及び組成物を説明する。より詳細には、癌を治療するための該方法は、酢酸アビラテロン(すなわち、3β-アセトキシ-17-(3-ピリジル)アンドロスタ-5,16-ジエン)などの17α-ヒドロキシラーゼ/C_17,20-リアーゼ阻害薬を、抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬と組み合わせて投与することを含む。さらに、17α-ヒドロキシラーゼ/C_17,20-リアーゼ阻害薬、及び抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬を含む組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は癌細胞の増殖の抑制方法に関する。この方法は、癌細胞を抗癌治療及び有効量のステロイドサポニンにさらすステップを含む。 （もっと読む）

本発明は生体系における血管新生の抑制方法に関する。この方法は、生体系に有効量のステロイドサポニンを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ステロイド骨格を有する新規ジアミン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


ここで、Ｒはステロイド骨格を含む有機基であり、かつＲ_１は炭素数２〜１０の直鎖あるいは脂環構造を含む２価の有機基である、
で表わされるジアミン化合物。 （もっと読む）

【課題】炎症や２型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いＮＦ−κＢ活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化１の化学構造式（該式中、Ｒ_１はヒドロキシ基を示し、Ｒ_２はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、Ｒ_３はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。）で表される化合物またはその塩類を有効成分とするＮＦ−κＢ活性化阻害剤。
【化１】
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本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

（i）前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、（ii）アロマターゼ阻害剤、及び／または（iii）抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 （もっと読む）

【課題】 ステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を収率よく合成することができる製造方法、並びに該ステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を含有する脂質代謝改善剤、飲食品及び動物用飼料の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体の製造方法は、コレステロールオキシダーゼ活性を示す微生物であるアルスロバクター属細菌を含む培養液を調製し、次いで、この培養液に等量のヘキサンを添加し、水層−炭化水素系溶媒層で構成される二層溶液を調製し、その後、基質であるステロール又はその誘導体を含有させて、３０℃で２日間、コレステロールオキシダーゼによる反応を行い、次いでエタノールを添加して炭化水素系溶媒層を分離し、その後、真空乾燥機により乾固させて５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を得ることを特徴とする。 （もっと読む）

ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Ｒ^２は、酸素原子または水酸基を表し、Ｒ^３は、メチル基または水酸基を表し、Ｒ^４は、水素原子またはアセチル基を表し、
【化２】


は、単結合または二重結合を表す）で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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【課題】エストロゲン作用を全く有しない、抗酸化活性を有するエストラジオールの新規誘導体を提供する。
【解決手段】具体例を示すと１７α−４’−ヒドロキシ−フェニルメチル−４−メチル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１，１７β−ジオール、１７α−４’−ヒドロキシ−フェノキシメチル−４−メチル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１，１７β−ジオール、１７α−４’−ヒドロキシ−チオフェノキシメチル−４−メチル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１，１７β−ジオール、等の抗酸化活性を有するエストラジオールの非エストロゲン誘導体。 （もっと読む）