本発明は、式(I)の4-ステロイドの調製方法に関する：
【化１】


R¹およびR²は、水素、F、Cl、Br、I、C_1-6-アルキル、およびC_1-6-アルコキシからなる群より独立に選択され、
R⁴は、水素、(N,N-ジ-C_1-6-アルキルアミノ)メチル、2-(N,N-ジ-C_1-6-アルキルアミノ)-エチル、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ、フェニル、およびベンジルからなる群より選択され、
Q⁷は、カルボニル酸素原子を表すか、またはR^7-1およびR^7-2であり、ここでR^7-1およびR^7-2の一方は水素であり、他方は、水素、F、Cl、Br、I、C_1-6-アルキル、およびC_1-6-アルコキシからなる群より選択され、
R⁹は、水素またはFであり、
Q¹¹は、カルボニル酸素原子を表すか、またはR^11-1およびR^11-2であり、ここでR^11-1およびR^11-2の一方は水素であり、他方は、水素、シアノ、シアノ-C_1-3-アルキル、アセトキシ、COOH、およびCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）からなる群より選択され、
R¹⁶は、水素、シアノ、C_1-3-アルキル、シアノ-C_1-3-アルキル、アセトキシ、COOH、およびCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）からなる群より選択され、
COORは、COOHまたはCOO^-M⁺（ここでM⁺はNa⁺、K⁺またはNH⁺₄である）を表す。
その3つの工程の方法は、(i)アセチル基を-COOR基に変換する17-アセチルステロイドのハロホルム反応、(ii)その後のA-環のオゾン分解、および(iii)式H₂NR⁴の適切な窒素化合物との反応によりA-環を再度閉環して、上記式Iの化合物を得ることを含む。
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本発明は、化合物及びこの誘導体、これらの合成並びにエストロゲン受容体モジュレーターとしてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体のためのリガンドであり、これで、骨損失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ぺージェット病、歯周疾患、軟骨変性、子宮内膜症、子宮平滑筋腫疾患、火照り、ＬＤＬコレステロールの増加したレベル、心臓血管疾患、認識機能の悪化、大脳変性異常症、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧症、網膜変性並びに特に乳房、子宮及び前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連する種々の状態の、治療又は予防のために有用であろう。 （もっと読む）

変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

妊娠に関連する疾患または障害を処置および／または予防するための方法および組成物を提供する。前記方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与に関する。さらに、妊娠に関連する疾患または障害を診断または予防するための方法を提供する。前記方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝物の検出に関する。

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本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−３受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびこれらの誘導体、これらの合成ならびにこれらのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

式（I）のビスホスホン酸誘導体を開示する。式中、R¹はH、OH、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、C₁−C₆ヒドロキシアルキル、C₁−C₆アミノアルキルまたはC₁−C₆ハロゲンアルキルであり、Xは、１〜２０個の炭素原子を有するアルキレン基、（CH₃）_m-(OCR³HCH₂)_n-(O)_o-であってR³がH若しくはCH₃、mが０〜６の整数、ｎが１〜１０の整数で好ましくは１〜６、oが０若しくは１、-(CR⁴HCH₂O)_p-であってR⁴がH若しくはCH₃及びpが1〜10の整数で好ましくは１〜６、または(CH₃)_q-(OCR⁵HCH₂)_r-(O)_s-(CH₃)_t-であってR⁵がH若しくはCH₃、ｑが0〜6の整数、ｒが1〜10の整数で好ましくは１〜６、ｓが0若しくは1、ｔが1〜6の整数、であるか、または存在せず、R²は、式（II）のラジカル、８〜22個の炭素原子を有する脂肪アルキルラジカル若しくは脂肪酸ラジカルである。本発明に係る化合物は、リポソームの調製や動物及びヒトの疾患の治療に有用な薬剤の製造に使用できる。
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本発明は、ＵＤＰ−ＧｌｃＮＡｃ：Ｇａｌβ１，３ＧａｌＮＡｃ−Ｒ（ＧｌｃＮＡｃ→ＧａｌＮＡｃ）β−１，６−Ｎ−アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼ（コア２β−１，６ Ｎ−アセチルアミノトランスフェラーゼ、コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔ：ＥＣ２．４．１．１０２）の阻害剤としての既知および新規化合物の使用に関する。このような阻害剤は、コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの上昇活性と関連した疾患、特に、炎症性疾患、アテローム硬化症、糖尿病性心筋症、癌（転移の治療または予防が含まれる）または糖尿病性網膜症の療法に適用を有する。 （もっと読む）

本発明は抗遊走活性を有する新規なグリコシル化ステロイド化合物に関する。本発明はまた、該グリコシル化ステロイド化合物の製造方法に関する。本発明はさらに有効量の該グリコシル化ステロイド化合物を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は細胞遊走に関連する疾患の治療、特に癌の治療における薬剤としての前記グリコシル化ステロイド化合物の使用およびその製造における使用に関する。本発明はまた、細胞遊走に関連する疾患の治療、特に癌の治療における本発明の前記グリコシル化ステロイド化合物、または該グリコシル化ステロイド化合物を含む医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）

新規の単離及び精製ウィタナミド及びウィタノリドが記載されている。特に、ウィタニアソムニフェラの果実からの化合物は、ウィタナミド及びウィタノリドの好ましい源であるが、これらは、他の植物源からであってもよい。強力な抗酸化物質としてのその使用に加えて、ウィタナミド及びウィタノリドは、うつ病、アルツハイマー病、肥満及び偏頭痛を治療するためにも役立ちうる。 （もっと読む）

本発明は、アテローム硬化病変において産生されるコレステロールのオゾン化産物の作用に妨げることによって、アテローム硬化症および／または循環器病を治療および予防するための組成物および方法に関する。本出願中に説明される通り、コレステロールは、アテローム硬化プラーク中に存在する際、酸化される。この反応により細胞傷害性のコレステロール酸化またはオゾン化産物が生成される。本出願は、コレステロールオゾン化産物、その産物に対して指向性を有する結合性実体、および、各種疾病の治療のためにそれら結合性実体および細胞傷害性物質を用いる方法に向けられる。
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本発明は、アテローム硬化性プラーク物質によって生成されるコレステロールオゾン化生成物の検出ならびにコレステロールの蓄積および酸化に関する血管状態の検出方法に関する。本発明によれば、コレステロールオゾン分解生成物は、アテローム硬化性プラーク中に存在する。さらに、患者から採取した組織および体液中のコレステロールのオゾン化生成物の検出および定量は、アテローム硬化性病変が患者に実際に存在するかどうかの正確な指標である。したがって、本発明は、アテローム硬化性病変が患者中に存在するかどうかを簡潔かつ正確に検出する方法を提供する。
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医薬的又は獣医学的組成物であって、デヒドロエピアンドロステロン及び／又は硫酸デヒドロエピアンドロステロン、又はそれらの塩から選択される第一活性剤、並びにホスホジエステラーゼ４阻害剤を含む第二活性剤を含み、喘息、慢性閉塞性肺疾患又は他の呼吸器疾患を治療するための組成物に関連する。この組成物は、様々な剤形及びキットの形態で提供される。この特許の製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患に適用される。
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ジヒドロエピアンドロステロン及び/又はデヒドロエピアンドロステロン-サルフェート、又はそれらの塩から選ばれる第一活性物質、抗コリン作用性気管支拡張薬を含む第二活性物質を含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患の治療用の医薬又は獣医薬組成物。本組成物は、種々の製剤、及びキットの形態で提供される。当該特許に係る製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患に適用される。
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本発明は、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびその合成；および、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびソラトリオースの合成に有用な中間体化合物に関する。さらに、本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物に関する。このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）