【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

本発明は、ステロールエステル含量が粉末の含量を基準に少なくとも３０重量％である、ステロールとステロールエステルに由来する過冷却メルト状のステロール含有粉末調製物に関する。導入されるステロールエステルは、炭素数２〜２４、好ましくは炭素数８〜１２の鎖長を有する脂肪酸エステルである。該ステロール調製物は湿潤性であって複雑な装置をせず容易に溶融するため、食品中へ容易に配合することができ、特に、飲料において良好な官能特性と感覚特性を生じる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、合成オキシステロールに関する。その化合物を必要とする対象を治療する方法を含むそれらの化合物の使用方法、並びに本発明の方法を実施するための医薬組成物及びキットについても記載する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）

【課題】 末端二重結合の内部転位を抑え、エーテル化率が９０％以上の末端アルケニル基含有ポリオキシアルキレンステロール誘導体を得ること。
【解決手段】 下記の工程により製造することを特徴とする式（１）で表される誘導体の製造方法。
Ａ．乾燥減量が０．５重量％未満のステロール化合物を溶媒に溶解させた後、アルキレンオキシドを付加させポリオキシアルキレンステロール誘導体を得る工程。
Ｂ．得られたポリオキシアルキレンステロール誘導体とアルカリ金属化合物用いて、溶媒中でエーテル化反応を行い、エーテル化物を得る工程。
Ｃ．得られたエーテル化物を酸により中和した後、精製を行う工程。
Ｒ^１Ｏ−（ＡＯ）_ｎ−Ｒ^２ （１）
（但し、Ｒ^１Ｏはステロールの活性水素を除いた残基、Ｒ^２は炭素数３〜５の末端アルケニル基、ｎは３〜１５０でありオキシアルキレン基の平均付加モル数、ＡＯは炭素数２〜４のオキシアルキレン基である。） （もっと読む）

【課題】本発明は、ロボフルーツ抽出物が含む有効成分の特定および概抽出物に含まれる成分の新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、ロボフルーツを水または含水低級アルコールで抽出したサポニン含有抽出物もしくはその濃縮物または該サポニン含有精製画分を有効成分として含み、血糖値上昇抑制、胃粘膜保護またはアレルギー抑制に用いられ得る医薬組成物が提供される。また、該組成物が含有される健康食品が提供される。 （もっと読む）

本発明は、非常に小さな平均サイズ及び非常に狭いサイズ分布を有する結晶を提供する、有機化合物の制御された沈殿のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ反応性タンパク質のレベルを低下させる量の少なくとも１つのフィトステロールを、それを必要とする被験体に投与することを含む、Ｃ反応性タンパク質のレベルを低下させる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】天然の植物であるニガウリから高い血糖値降下作用を有する抽出物をえる。またそれを含んだ血糖値降下剤を提供する。またこの抽出物を含む食品・医薬組成物を提供する。
【解決手段】乾燥ニガウリのメタノール抽出物の生物活性指標分画により３種類の新規ククルビタン型テルペノイド（１−３）ならびに８種類の既知化合物（４−１１）を単離した。主成分である５，１９エポキシ−３，２５ジヒドロキシククルビタ−６，２３−ジエン（４）及び３，７，２５−トリヒドロキシククルビタ−５，２３−ジエン−１９−アール（５）について、雄ｄｄＹ系マウスにおいて４００ｍｇ／ｋｇで顕著な血糖値低下活性が見られた。 （もっと読む）

【課題】腫瘍／ガン細胞（特に、肝ガン細胞、肺ガン細胞、および乳ガン細胞）の増殖を抑制するための有効成分として、植物由来の水溶性抽出物を含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Solanum属の植物由来の水溶性抽出物は、実質的に少なくとも６０％〜９０％のソラマージン(solamargine)およびソラソニン(solasonine)からなる。Solanum属の植物由来の水溶性抽出物を調製する方法は、酸を用いる加水分解、塩基を用いる沈殿、ならびにクロロホルム、アルコールおよび水を抽出溶媒として使用する分離処理の工程を包含する。本水溶性抽出物は、腫瘍／ガン細胞、特に、肝臓ガン細胞、肺ガン細胞および乳ガン細胞の増殖を阻害するための薬学的組成物における有効成分として使用され得る。 （もっと読む）

末梢神経障害の予防または治療に有用なヤマノイモ科（Dioscoreaceae）植物の抽出物、及び該抽出物を含む医薬組成物並びに食品組成物が提供される。さらにヤマノイモ科（Dioscoreaceae）植物の抽出物から分離された化合物を含む、末梢神経障害の予防または治療に有用な医薬組成物並びに食品組成物が提供される。
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下記の一般式(I)を有するベタインタイプの双性イオン構造を有する両性化合物、並びにこれらの化合物の植物病原体真菌の制御におけるそれらの使用および/または非生物的および生物的ストレスの軽減における使用を開示する：
【化１】

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本発明は、次の一般式（ＡおよびＢ）で表示される、イミダゾリル基で置換された新規なステロイド誘導体およびインダン-1-オン誘導体ならびにそれらの塩を提供する。

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【課題】 ヒト前立腺癌の治療にて有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】 １７β−（Ｎ−ｔ−ブチルカルボキシアミド）−５−α−アンドロスト−１−エン−４−アザー３−オンの５−α−レダクターゼ抑制化合物と医薬上許容される担体とを含有してなるヒト前立腺癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、骨形成及び抗脂肪細胞形成オキシステロール類を開示する。骨髄間質細胞を、骨芽細胞分化に対する酸化ストレスの阻害作用から保護し、ブロックし、又は救出する薬剤及び方法を開示する。代表的な薬剤としては、単独又は相乗的な組合せでのオキシステロール、並びにヘッジホッグ又はＷｎｔシグナル伝達経路の活性剤が挙げられる。オキシステロール類と骨形成タンパク質との相乗効果もまた開示する。
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本明細書に示されるように、アテローム硬化性プラーク中に存在する場合に、コレステロールは酸化される。この反応は、マクロファージの走化性誘引物質として作用することができ、単球のマクロファージへの分化を促進することができ、Ｅ−セレクチン及びＡクラススカベンジャー受容体（ＳＲ−Ａ）の発現を増加させることができるコレステロールの酸化産物又はオゾン化産物を生じる。本願は、このようなコレステロールオゾン化産物を使用して、アテローム硬化性又は他の炎症性動脈疾患を治療するのに使用できる因子を同定する方法に向けられる。
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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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