【課題】アルツハイマー病、老年痴呆、脳血管性痴呆、パーキンソン病などの神経変性疾患は、病因は異なるがいずれも神経回路網の破綻により、記憶・認知に障害を呈する症候を指す。これら有効な治療法の無い疾患に対し、既に神経回路網の障害が進行している状態からでも、神経機能を正常に近づけることのできる治療が求められており、この治療に用いる薬物を開発を目的とする。
【解決手段】培養神経細胞において、軸索と樹状突起の萎縮、前シナプス数と後シナプス数の減少を呈する状態を作製した。この状態の神経細胞に処置することで、神経細胞の神経突起とシナプスを正常状態に戻すことのできる薬物を、伝統薬物中の成分から探索し、ウィタノシド類とその代謝物であるソミノンを同定した。さらにウィタノシド（withanoside）の代謝物および／またはアストラガロシド（astragaloside）代謝物は神経回路網再構築剤として有用であることを見出した。 （もっと読む）

遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法、及び得られた改質されたレチノイドが記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくは第二又は第三アルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。改質されたレチノイド化合物は、レチノイド化合物が有効であることが示される全ての疾病及び疾患の治療並びに予防において有用である。
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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は粉末フィトステロール製剤、その製造方法および使用に関する。上記発明の目的は、フィトステロール製剤を水性および油性調製品に配合できるようにすることである。この目的のために、上記の粉末フィトステロール製剤は、平均粒径が0.01〜100μm、好ましくは0.01〜10μm、より良くは0.01〜2μm、および理想的には0.05〜1μmの範囲である、少なくとも１種のタイプのフィトステロールを含む。特に、上記のフィトステロール製剤は、少なくとも１種のタイプのフィトステロールが半アモルファス形で使用されることを特徴とする。好ましい実施形態において、上記のフィトステロール製剤は、上記のフィトステロールが保護コロイドマトリックスに埋め込まれていることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明はデヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）コンジナーの急性治療的使用に関する。これらの使用は、潰瘍の治療または予防方法であって、潰瘍に罹患するリスクがあるかまたはかかる治療または予防を必要とする対象体にＤＨＥＡコンジナーの治療量を投与することを含む方法を包含する。
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本発明は、患者の神経毒性もしくは神経病理などの神経変性疾患に関する症状（特にβ-アミロイドに起因する神経毒性およびアルツハイマー病）に関連する障害または疾病が進行するリスク、あるいはそれらの症状に付随する症候が進行するリスクを、処置もしくは抑止もしくは軽減するための方法ならびにキットならびに配合物ならびに組成物、に関する。また本発明は、患者に本発明に係る化合物の治療上有効量を投与することによって、幹細胞の神経細胞への分化を誘導するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ阻害剤として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ８は本明細書中で規定される）の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を提供することによりＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、哺乳動物、特にヒトにおいてＰＩ３Ｋを阻害する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、ＰＩ３Ｋ依存状態を治療する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

本発明は、エルゴステロールを含有する非水溶性の有機溶媒溶液よりエルゴステロールを分離する際、当該溶液に水を供給し、エルゴステロールを析出させることを特徴とするエルゴステロールの分離方法である。本発明の方法を用いることにより、エルゴステロール結晶を高収率で得ることができる。さらに、供給する水分量を制御することにより、固液分離性の良い粒状のエルゴステロール凝集体を高収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物の塩は、メタンスルホン酸と共に製造することができる。この塩及び他の酸との塩は、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）から回収することによって調製することができる。
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本発明は５−アンドロステン−３β−オールステロイド中間体およびそれらの製法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩は、それによって式（ＩＩ）のケトンが、式（ＩＩＩ）のトリフレートに、２５℃における共役酸のｐＫ_aが５．２１ないし１２の範囲内であるような、第三又は複素環式アミンを含んでなる塩基の存在中で転換される、トリフリル化工程を含む方法によって製造してもよい。
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本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、３β−ヒドロキシ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３α−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６β−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、１α，３β−ジヒドロキシ−４α−フルオロアンドロト−５−エン−１７−オン、１α，３β，１７β−トリヒドロキシ−４α−フルオロアンドロスト−５−エン、１β，３β−ジヒドロキシ−６α−ブロモアンドロト−５−エン、１α−フルオロ−３β，１２α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン−１７−オン、１α−フルオロ−３β，４α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン、及び４α−フルオロ−３β，６α，１７β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 （もっと読む）

製薬組成物又は獣医学組成物が非コルチコステロイド及び/又はこれらの塩、及び抗ムスカリン(抗コリン作用)薬、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む。組成物は種々の配合物として、またキットの形態で提供される。本発明の生成物は、種々の呼吸器、肺及び悪性疾患の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。 （もっと読む）

本発明はエストロゲン受容体モジュレーターとなる化合物およびその誘導体、それらの合成、およびそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨減量、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ページェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮線維腫、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能の損傷、大脳変性障害、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、エストロゲン欠乏が原因の抑鬱、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性、および、癌、特に乳癌、子宮癌、前立腺癌のようなエストロゲン機能に関係した様々な状態の治療または予防に有用であろう。
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