本発明は、ウマ結合型エストロゲンの天然混合物を含むエクトラクトを得るための方法に関し、その際、結合型エストロゲン混合物は、妊馬尿から固相抽出によって得られ、フェノール性尿成分および非結合型親油性化合物を除去したものであって、この場合、非結合型親油性化合物は、非結合型フラボノイド、非結合型イソフラボノイド、非結合型ノルイソプレノイド、非結合型ステロイド、特にアンドロスタンおよぶプレグナンステロイドおよびこれに匹敵する非結合型化合物から成る群からのものである。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、高収率の狭サイズ分布の小さい結晶性粒子の生産のための新規な手順に関する。

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【課題】ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物（それら化合物の塩、及びそれら化合物及び／又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。）を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び／又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物または生理学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物（式中、Xは、OまたはSであり;R₁は、C_1-6アルキル、C_3-8シクロアルキル、C_3-8シクロアルキルメチルまたはC_3-8シクロアルケニルであり、いずれも1個以上のメチル基もしくはハロゲン原子で置換されていてもよく、あるいはR₁は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり;R₂は、水素、αもしくはβ配置のいずれかであってよいメチル、またはメチレンであり;R₃およびR₄は、同一または異なっており、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基であり;そして----は、単結合または二重結合である。）。

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本発明は、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびその合成；および、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびソラトリオースの合成に有用な中間体化合物に関する。さらに、本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースの製造方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物または生理学的に許容されるその溶媒和物。

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、化学式（ＩＡ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｅ−オキシム異性体、


化学式（ＩＢ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｚ−オキシム異性体に関し、


これらは黄体ホルモン活性を備え、並びに上記異性体の混合物及び純異性体の合成方法に関する。本発明は、化学式（ＩＡ）の純異性体あるいは化学式（ＩＢ）の純異性体のみを有効成分として含み、あるいは別の有効成分（例えばエストロゲン剤）と組合わせて通常実際に使用される薬剤副原料と共に含まれる、医薬合成物及びそれらの合成方法に関する。
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本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物に関する。このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）

慢性疲労症候群および線維筋痛症候群に関連する症状を緩和する組成物および方法が提供される。該組成物は、単独でのまたは他のホルモンとの組み合わせでの、アンドロゲンの経皮ゲル製剤送達システムの使用に基づく。 （もっと読む）

本発明は、１７位置のｄ−ノルゲストレルのアセチル化、得られた１７−アセトキシ誘導体の３位置のオキソ基のオキシム化、そして最後に得られた３−オキシム誘導体の１７位置のアセトキシ基の加水分解を介した高純度d−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシム（この先、ノルゲストロミン）の合成方法に関する。我々の発明による方法は以下のとおりである：出発原料、ｄ−（１７α）−１７−ヒドロキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン（ｄ−ノルゲストレル）−純度９３−９４％を、塩化亜鉛及び塩化水素、或いは不活性ガス雰囲気のもと７０％過塩素酸の存在下にて酢酸中の無水酢酸でアセチル化し、反応の終了後、過剰な無水酢酸及び「酢酸エノール」副産物を塩酸水溶液で分解し、次に形成されたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを冷水の添加によって反応混合物から分離し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、ジクロロメタン又はアセトンに溶解し、そしてシリカゲル又は酸化アルミニウム及び炭で浄化し、浄化剤の濾過の後得られた溶液を濃縮し、残留物を再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを、約１時間強く攪拌しながら窒素雰囲気のもと酢酸中の酢酸ナトリウムの存在下にて、酢酸ヒドロキシルアンモニウム又は塩化ヒドロキシルアンモニウムの何れかと反応させ、反応の終了後、水を添加し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、そして再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを、強く攪拌しながら約５−３８℃の間の温度にて、窒素雰囲気のもとＣ_１−Ｃ_４アルカノール溶液中の当量のアルカリ金属水酸化物で加水分解し、反応の終了後、混合物を水で希釈し、その結果得られた懸濁物のｐＨを酢酸で７．５−９に調整し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、沈澱した高純度のｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを濾過し、水で洗浄し、そして特定の場合エタノールから再結晶化する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 （もっと読む）

１以上のステロイド構造を有するグルココルチコイド受容体アンタゴニスト化合物の治療的有効量を、ＨＣＶ、ＧＢウイルスＢ、ＪＥＶ、ＷＮＶ、ＣＳＦＶ、ＢＤＶ、ＢＶＤＶ、ポリオウイルス、ＦＭＤＶ、またはＥＭＣＶのようなフラビウイルス、ペスチウイルス、ピコルノウイルスまたはコロナウイルスに感染していると確認されている個体に投与することを含む、感染を防ぐか、またはかかる個体を治療するための医薬組成物および方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、細胞内への薬物送達促進化合物、組成物および方法を提供する。薬剤には、遺伝子およびアンチセンス核酸などのポリペプチド、ポリヌクレオチドおよびその他の分子などを含有させることが可能である。実施形態のなかには、その薬剤が調製剤であるものもあり、その調製剤は、細胞内に導入する場合、細胞活性または細胞機能を調節することが可能である。この化合物、組成物および方法は、遺伝子などの薬剤を、組織または器官として存在する細胞と同様に個別細胞内に導入するのに有用である。
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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）