開示されたのは、アミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤、及び別のアミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤を組む別の抗生物質を含む薬学組成物である。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびその合成；および、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびソラトリオースの合成に有用な中間体化合物に関する。さらに、本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、高収率の狭サイズ分布の小さい結晶性粒子の生産のための新規な手順に関する。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物（それら化合物の塩、及びそれら化合物及び／又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。）を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び／又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、化学式（ＩＡ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｅ−オキシム異性体、


化学式（ＩＢ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｚ−オキシム異性体に関し、


これらは黄体ホルモン活性を備え、並びに上記異性体の混合物及び純異性体の合成方法に関する。本発明は、化学式（ＩＡ）の純異性体あるいは化学式（ＩＢ）の純異性体のみを有効成分として含み、あるいは別の有効成分（例えばエストロゲン剤）と組合わせて通常実際に使用される薬剤副原料と共に含まれる、医薬合成物及びそれらの合成方法に関する。
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本発明は、１７位置のｄ−ノルゲストレルのアセチル化、得られた１７−アセトキシ誘導体の３位置のオキソ基のオキシム化、そして最後に得られた３−オキシム誘導体の１７位置のアセトキシ基の加水分解を介した高純度d−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシム（この先、ノルゲストロミン）の合成方法に関する。我々の発明による方法は以下のとおりである：出発原料、ｄ−（１７α）−１７−ヒドロキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン（ｄ−ノルゲストレル）−純度９３−９４％を、塩化亜鉛及び塩化水素、或いは不活性ガス雰囲気のもと７０％過塩素酸の存在下にて酢酸中の無水酢酸でアセチル化し、反応の終了後、過剰な無水酢酸及び「酢酸エノール」副産物を塩酸水溶液で分解し、次に形成されたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを冷水の添加によって反応混合物から分離し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、ジクロロメタン又はアセトンに溶解し、そしてシリカゲル又は酸化アルミニウム及び炭で浄化し、浄化剤の濾過の後得られた溶液を濃縮し、残留物を再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを、約１時間強く攪拌しながら窒素雰囲気のもと酢酸中の酢酸ナトリウムの存在下にて、酢酸ヒドロキシルアンモニウム又は塩化ヒドロキシルアンモニウムの何れかと反応させ、反応の終了後、水を添加し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、そして再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを、強く攪拌しながら約５−３８℃の間の温度にて、窒素雰囲気のもとＣ_１−Ｃ_４アルカノール溶液中の当量のアルカリ金属水酸化物で加水分解し、反応の終了後、混合物を水で希釈し、その結果得られた懸濁物のｐＨを酢酸で７．５−９に調整し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、沈澱した高純度のｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを濾過し、水で洗浄し、そして特定の場合エタノールから再結晶化する。 （もっと読む）

慢性疲労症候群および線維筋痛症候群に関連する症状を緩和する組成物および方法が提供される。該組成物は、単独でのまたは他のホルモンとの組み合わせでの、アンドロゲンの経皮ゲル製剤送達システムの使用に基づく。 （もっと読む）

本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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１以上のステロイド構造を有するグルココルチコイド受容体アンタゴニスト化合物の治療的有効量を、ＨＣＶ、ＧＢウイルスＢ、ＪＥＶ、ＷＮＶ、ＣＳＦＶ、ＢＤＶ、ＢＶＤＶ、ポリオウイルス、ＦＭＤＶ、またはＥＭＣＶのようなフラビウイルス、ペスチウイルス、ピコルノウイルスまたはコロナウイルスに感染していると確認されている個体に投与することを含む、感染を防ぐか、またはかかる個体を治療するための医薬組成物および方法が開示される。 （もっと読む）

HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 （もっと読む）

本発明は、細胞内への薬物送達促進化合物、組成物および方法を提供する。薬剤には、遺伝子およびアンチセンス核酸などのポリペプチド、ポリヌクレオチドおよびその他の分子などを含有させることが可能である。実施形態のなかには、その薬剤が調製剤であるものもあり、その調製剤は、細胞内に導入する場合、細胞活性または細胞機能を調節することが可能である。この化合物、組成物および方法は、遺伝子などの薬剤を、組織または器官として存在する細胞と同様に個別細胞内に導入するのに有用である。
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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）