【課題】プレグナン−３,２０−ジオン化合物を３α−ヒドロキシ−３β−置換−プレグナンに変換する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】試薬の選択的使用により、保護されないジオンを化学選択的且つジアステレオ選択的に３(Ｒ)−プレグナン−３−スピロ−２'−オキシラン−２０−オン中間体に変換する。この中間体を、次いで、第２段の反応により位置選択的に３α−ヒドロキシ−３β−置換−２０−オン形に変換でき、これはさらに２０−ケト位で修飾できる。この方法を通じ、各ケトン基は独立して処理される。これにより、課題を解決する。 （もっと読む）

本発明による方法は、（ａ）イソプロパノールへの溶解およびその後の結晶化によって１７α−アセトキシ−１１β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル）−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（ＶＡ−２９１４）イソプロパノールヘミソルベートの結晶を形成させ、（ｂ）ＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートの結晶を分離し、（ｃ）このＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートをＶＡ−２９１４に転換することを含んでなる。化合物ＶＡ−２９１４は、治療および避妊に関する婦人科適応症、およびクッシング症候群や緑内障の治療に有用な抗プロゲステロンおよび抗グルココルチコイド作用を有するステロイドである。 （もっと読む）

【解決手段】 末梢血管疾患の症状を軽減するための方法であって、末梢血管筋肉の収縮の刺激に反応した末梢血管反応亢進を軽減する化学薬剤は、それらを必要とする対象に投与される。末梢血管疾患の症状を軽減するための前記化学薬剤を投与するためのキット。 （もっと読む）

６−置換−Δ６−プレグナンの真菌酸化による１９−ノル−１０β−カルボン酸の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ／ベータ−ステロイドのブロッキング作用を示し，ガンマ−アミノ酪酸（Ａ）レセプター（ＧＡＢＡ−Ａ）に対する拮抗作用がないかまたはわずかしかない化合物，および前記レセプターに対する部分的拮抗作用を示す化合物が開示される。種々のＣＮＳ疾患を予防，治療および／または緩和する方法，ならびにそのような用途のための医薬組成物が示唆される。 （もっと読む）

【課題】調製が容易で、長期にわたり安定性を保ち、再分散性が良好で、点鼻後の滞留性が高く、かつ使用感に優れた点鼻用懸濁水性液剤を提供すること。
【解決手段】次の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）及び（ｆ）：
（ａ）式（１）


[式中、Ｒは水酸基又はシクロヘキシルカルボニルオキシ基を示す。]
で表される化合物又はその溶媒和物
（ｂ）結晶セルロース・カルメロースナトリウム ０．１〜５ｗ／ｗ％（ｃ）ヒドロキシプロピルセルロース ０．０５〜１ｗ／ｗ％（ｄ）非イオン性界面活性剤 ０．００１〜０．２ｗ／ｗ％（ｅ）湿潤剤
（ｆ）緩衝剤
を含有する点鼻用懸濁水性液剤。 （もっと読む）

少なくとも２０ｍｇのプレドニゾロンを含む、抗菌薬およびプレドニゾロンを含むヒト以外の哺乳動物に乳房内投与するための医薬組成物、ならびに臨床的乳腺炎を治療するためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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本発明は、抗腫瘍活性を有する式（IB)に関連する新規ステロイド化合物に関する。本発明はまた、当該ステロイド化合物の製造方法に関する。本発明はさらに、有効量の当該ステロイド化合物を含む医薬組成物に関する。さらに本発明は、医薬品としての、および癌処置用医薬品の製造における、当該ステロイド化合物の使用に関する。本発明はまた、癌の処置における、本発明の、ステロイド化合物の使用または当該ステロイド化合物を含む医薬組成物の使用に関する。


式（IB）
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本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

トリアゾール抗真菌化合物、キノロン系抗生物質およびコルチコステロイド（例えば、モメタゾンモメタゾンフロエート一水和物）を含む、動物において耳の感染症を処置するための新規処方物が開示される。また、動物における感染症の処置のための薬学的組成物が開示され、この組成物は、オルビフロキサシンまたはその薬学的に受容可能な塩の１つ；抗真菌的に有効な量の薬学的に受容可能なトリアゾール化合物、モメタゾンフロエート一水和物および少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを含み、この組成物は懸濁液である。 （もっと読む）

本発明は、癌治療用の薬剤の製造のための、小胞中に封入されたコルチコステロイドを含んでなる組成物の使用、例えばコルチコステロイドおよびリポソームを含んでなる組成物の使用に関する。該リポソームは、非帯電小胞形成脂質、ならびに所望により両親媒性の小胞形成脂質および／または負に帯電した小胞形成脂質を含んでなる。さらに、本発明は、癌、および特に固形の原発腫瘍および二次腫瘍の治療に好適な新規な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの対応する３−オキソステロイド前駆体とヒドロキシルアミンHCl及び塩基とを反応せしめ、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを形成する反応混合物を得；その反応混合物において生成されるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti/syn比をモニターし；所望するanti/syn比が検出される場合、前記反応混合物に塩基を添加し、反応混合物のおける活性を中和し；そしてノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを単離することによるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの調製方法を提供する。本発明はまた、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの対応する３−オキソステロイド前駆体とヒドロキシルアミンHCl及び塩基とを反応せしめ、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを形成する反応混合物を得；前記反応混合物の酸性度を調節し、その反応混合物において生成されるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti/syn比を調節し；所望するanti/syn比が検出される場合、反応混合物に塩基を添加し、反応混合物における酸性度を中和し；そしてノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを単離することによりノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti異性体及びsyn異性体の形成の調節を可能にする方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、実施例に示される意味を有する。］の遊離または塩形の化合物は、炎症性状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の製造方法もまた記載する。
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本発明は、脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害の治療又は予防及び／又は改善のための薬剤の調製における特異的ステロイド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書において、眼の手術または眼組織に対する外傷に起因する脈絡膜の新生血管形成を処置する組成物およびそれらの使用方法が開示されている。本発明により提供される、血管静止性ステロイドおよびそれらの薬学的処方物は、外科的処置または外傷から生じる脈絡膜の新生血管形成を処置するために有用である。本発明はまた、血管静止性ステロイドを使用する、外科的処置または外傷から生じる脈絡膜の新生血管形成を処置する方法に関する。
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本発明は、呼吸器疾患の治療、特に喫煙している喘息患者の治療の新規方法に関する。該方法は、シクレソニドを含有する医薬組成物の投与を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、眼症状を患う個体の治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ミネラルコルチコイド受容体活性を調節可能な化合物の治療に有効な量を、治療する個体の眼内若しくは近傍に位置する細胞又は組織内に投与する工程を含む眼症状を患う個体の治療方法を提供する。該化合物は、好ましくは、抗浮腫性ステロイド、より好ましくは、ミネラルコルチコイドである。 （もっと読む）