（ｉ）原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、（ｉｉ）他の形態の緑内障、または（ｉｉｉ）グルココルチコイド治療と関連する高眼圧をコントロールするための方法および組成物が開示される。本方法は、眼球の前方セグメントに対する局所注入による血管新生抑制剤、および他のＩＯＰ降下剤の投与を含む。もっとも好ましいＩＯＰ降下剤は、血管新生抑制性ステロイド、特に酢酸アネコルタブであり、もっとも好ましい投与ルートは、前強膜近傍注入またはインプラントである。本発明の一部は、酢酸アネコルタブの前強膜近傍への注入が、１から数ヶ月の長期に亘って眼内圧のコントロールを可能とするという発見に基づく。この結果は、前強膜近傍投与ルートによって酢酸アネコルタブの線維柱網に対するアクセスが促進されるためと考えられる。
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液体含有組成物およびポリマー薬物送達系などの眼科的治療物質としては、哺乳動物の眼の後区に送達してその眼の前区に有意に拡散しないグルココルチコイド誘導体を含む治療成分が挙げられる。本発明物質の製造方法および使用方法もまた記載する。
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【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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本明細書ではプロゲステロン受容体モジュレーターを表す一般式（Ｉ）の新規のレトロステロイド化合物、およびそれらの生成、ならびにこれらの化合物を含有する医薬品を記述する。前述の化合物は、好ましくは、子宮内膜症および子宮筋腫等の良性婦人科障害の治療、ならびに女性の避妊およびホルモン補充療法で使用される。
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本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌を阻害するための剤としての９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用に関する。よって、本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌に関連する疾患の治療のための医薬の調製のための９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用、および対応する医薬配合物に関連する。本発明は、具体的には、９，１１−デヒドロコルテキソロン１７α−ブチレートの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、避妊剤形のための新たな投薬計画を提供する。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲンレベルを上昇させるための治療用、アンドロゲンの補充用、テストステロンの置換用、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）用の薬剤としての使用、ならびに男性の避妊法において、好ましくはプロゲスタゲン不妊薬効果およびアンドロゲン補充の両方を達成する唯一の手段としての使用のための、式（１）


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）、またはＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１〜６）アルキルまたは（Ｃ_１〜６）アシルである。）であり、Ｒ^２は、水素、メチル、エチルまたはエテニルであり、Ｒ^３は、水素、メチル、エチル、エテニル、フッ素または塩素であり、Ｒ^４は、メチルまたはエチルであり、Ｒ^５は、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６は、水素、メチル、エチル、（Ｃ_１〜３）アルケニルまたは（Ｃ_１〜３）アルキニルであり、Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１〜１５）アシルであり、およびＲ^５またはＲ^６の少なくとも１つは水素である。］を有する化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩を提供する。
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本発明は、気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。本発明はまた、医薬組成物を投与することによってこれらの障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗プロゲスチン、特に抗プロゲスチン11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オンまたはその薬学上許容される誘導体またはアナローグと、純粋なアンチエストロゲン、特にこの明細書中で特定した一般式 (I) の化合物、例えば、11β-フルオロ-17α-メチル-7α-｛5-[メチル(8,8,9,9,9-ペンタフルオロノニル)アミノ]ペンチル｝-エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオールとの組み合わせにより、哺乳動物におけるホルモン依存性疾患、特に乳癌を予防または治療する方法および使用に関する。さらに、本発明は、前記組み合わせを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、ホルモン含有オイルエマルジョン（脂質エマルジョン）の製造方法、該方法によって得られる等張オイルエマルジョン、および静脈内投与用、特に、未熟児における出生後ホルモン置換および脳卒中後の神経損傷の治療用の医薬の製造のための該本発明エマルジョンの使用に関する。
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一般式（Ｉ）（式中、可変要素は明細書中で定義される）で表される化合物を投与することによって望ましくない血管新生を特徴とする哺乳類疾患を治療するための組成物および方法。

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【課題】所望の溶解性、安定性、低毒性、実際の投薬量、的確な粒子サイズ（懸濁する場合）、および／もしくは一般に使用される定量吸入器のバルブ構造物との適合性を提供し得ない可能性があるという、先行技術における定量吸入器中の製剤が示す短所を被らないような、喘息の処置用のＣＦＣを含まない製剤、およびそれを生産するプロセスを提供すること。
【解決手段】吸入用のエアロゾル懸濁液製剤を含む定量吸入器であって、該吸入用のエアロゾル懸濁液製剤が、有効量のフランカルボン酸モメタゾン、乾燥粉末サーファクタント、およびＨＦＡ２２７を含有し、ここで該製剤は、実質的にキャリアを含まない、定量吸入器。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、グルココルチコイド受容体特異的拮抗作用を有する薬剤（特にデキサメサゾン21−メシレイト）を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、凝固されるべき少なくとも１の有機若しくは無機化合物を含む液状媒体が膜を通して１以上のアンチ溶媒中に押出されて、または１以上のアンチ溶媒が膜を通して凝固されるべき少なくとも１の有機若しくは無機化合物を含む液状媒体中に押出されて、当該有機および／または無機化合物を含む固形粒子を含む組成物を生成する、アンチ溶媒凝固プロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、人間の低密度脂肪蛋白質（ＬＤＬ：Ｌｏｗ Ｄｅｎｓｉｔｙ Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ）及びコレステロールの数値を効果的に下げ、高密度脂肪蛋白質（ＨＤＬ；Ｈｉｇｈ Ｄｅｎｓｉｔｙ Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ）を上げる
【解決手段】一般式（ＩＩＩ）で表示される４，１７（２０）−Ｅ−プレグナジエン−３，１６−ジオン（Ｅ−ググルステロン）、及び一般式（ＩＶ）で表示される４，１７（２０）−Ｚ−プレグナジエン−３，１６−ジオン（Ｚ−ググルステロン）を、前記反応式に一般式（Ｉ）で表記される一般的なステロイドを出発物質として選択的に製造する方法を提供する。また、本発明は、前記一般式（ＩＩ）の化合物の製造を提供する。
【化１】
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式（Ｉ）の構造


を有する化合物であって、ここでＺ、ｘ、ｙおよびＲ^１〜Ｒ^１１が本明細書に規定されるような化合物を用いて、血管形成またはＨＩＦ−１過剰発現に関与する医学的状態を有する患者を処置するための方法が提供される。このような状態としては、例えば、肺癌、脳の癌および前立腺癌（特に非アンドロゲン依存性前立腺癌を含むガン）、有害な新血管形成に関連する状態（例えば、血管新生緑内障、角膜移植片新血管形成、水晶体後線維増殖症および糖尿病性網膜症）、および慢性炎症性状態（例えば、乾癬および慢性関節リウマチ）が挙げられる。
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