本発明は、特定の臨床的障害（高血糖、２型糖尿病、関節炎、および多発性硬化症など）を処置する方法に関する。本発明はまた、生体分子に及ぼす可変の生物学的効果または治療効果の同時誘発および別の時点での生体分子の相対的標準化によって一部特徴づけられる薬物を同定および特徴づける方法を提供する。化合物には、１７α−エチニルアンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールまたはアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールが含まれ、これらを、かかる候補薬物の評価および特徴づけを容易にするための参照基準として使用することができる。 （もっと読む）

［11β,16α(R)］-16,17-［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］-11-ヒドロキシ-21-（2-メチル-1-オキソプロポキシ）プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンと化学的に命名されるシクレソニドとその結晶変異体の改善された合成方法。 （もっと読む）

本発明は、遅延放出型剤形のグルココルチコイドをそれを必要とする被験者に投与することによる、リウマチ性疾患および／または変形性関節症の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の２つの結晶溶媒和物／無水物、Ｉ型多形体及びＩＩ型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの２つのＩ型及びＩＩ型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるＩ型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のＩ型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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本発明は、実験及び製造規模に基づいての４−[17β−メトキシ−17α−メトキシメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド（E）−オキシム（アソプリスニル）（asoprisnil）の信頼でき且つ再生できる調製方法に関する。この方法により調製されるアソプリスニルは、非常に良好な物理的安定性により特徴付けられ、そして従って、固体医薬形（錠剤、被覆された錠剤、等）の製造のために特に適切である。
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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、四環式ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、コルチコステロイドおよび少なくとも１つの溶解性エンハンサーを含む組成物の製造方法、ならびにこれらの方法によって製造される組成物に関する。また、本発明は、コルチコステロイド溶液を製造するプロセスを提供し、このプロセスは、（ａ）出発物質としてコルチコステロイド、少なくとも１つの溶解性エンハンサー、および水を含むコルチコステロイド溶液の成分を、約５０Ｌ以上の容量を有する高せん断ミキサーで混合する手順と、（ｂ）前記成分を約５時間以内の均質化期間に均質化し、それによって前記コルチコステロイド出発物質の少なくとも約９８％が前記均質化期間内に溶解される手順とを含む。 （もっと読む）

本発明は、約11.0、14.8、15.7、16.5及び22.8°2θ±0.2°2θでピークを有するXRDパターンにより特徴づけられるシクレソニド結晶形、その調製方法及びその医薬組成物を包含する。
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本発明は、非常に小さな平均サイズ及び非常に狭いサイズ分布を有する結晶を提供する、有機化合物の制御された沈殿のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の９β，１０α−ステロイドの微生物変換のためのアミコラトプシス・ムジテラネイ（Amycolatopsis mediterranei）種の菌株の使用、それらの対応する１１β−ヒドロキシルアナログ、並びにその種の特定の株に関する。更に、本発明は９β，１０α−ステロイドの変換方法、アミコラトプシス・ムジテラネイ種の菌株を使用する、それらの対応する１１β−ヒドロキシル誘導体、及びその後の該１１β−ヒドロキシル誘導体の細菌培養培地からの単離に関する。結果として生じた１１β−水酸化生成物は、１１β−位に異なる種類の置換基をもつ９β，１０α−配座を有する新規のステロイド化合物の製造に有用な中間体である。
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５０重量％を超えるサポニンを含む、キサントケラスソルビフォリア（Ｘａｎｔｈｏｃｅｒａｓ ｓｏｒｂｉｆｏｌｉａ Ｂｕｎｇｅ）の抽出物。キサントケラスソルビフォリアの抽出物の抽出並びに老年性認知症又は膀胱退化によって引き起こされる尿失禁及び頻尿、小児遺尿、小児精神遅滞、脳老化、中年性認知症及び老年性認知症、パーキンソン症候群を治療するための医薬品を製造する際のその使用。注射剤、錠剤、カプセル剤、軟カプセル剤、経口液剤又は滴丸剤を含む剤形。 （もっと読む）

濾過胞手術の部位で酢酸アネコルタブを投与することによる、高眼圧調節の方法が開示される。本発明は、緑内障の濾過手術間または濾過手術に続いて、結膜下の空間およびテノン嚢下の空間に血管新生抑制剤（例えば、血管新生抑制コルチゼン）を投与することにより緑内障を処置する方法を包含する。一つの好ましい実施形態において、本発明は、強膜フラップに瘢痕がつくられることを予防し、そして前房とテノン嚢下／結膜下の空間との間に手術により創られた小孔が瘻孔形成手術後、開口したまま残ることを可能にし、それによって、緑内障により上昇したＩＯＰをもつ患者において眼内圧（ＩＯＰ）を低下させる方法を提供する。本発明の方法は、ブレブ濾過手術を受けている患者へ、必要とする治療上有効な量の血管新生抑制剤を含む組成物を投与する工程を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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シクレソニドの２２Ｒ／２２Ｓエピマー比を上昇させる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】３β，５α，６β−トリヒドロキシ−６α，１７α−ジメチルプレグナン−２０−オン・モノメタノラートの製造方法。
【解決手段】β，５α，６β−トリヒドロキシ−６α，１７α−ジメチルプレグナン−２０−オンの溶液から有機溶媒をメタノールで置き換えることからなる３β，５α，６β−トリヒドロキシ−６α，１７α−ジメチルプレグナン−２０−オン・モノメタノラートの製造方法。 （もっと読む）