リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、式の２０,２０,２１,２１,２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１１β−［４−（ヒドロキシアセチル）フェニル］−１９−ノル−１７α−プレグナ−４,９−ジエン−３−オンの治療計画及び組み合わせ生成物に関する。本発明は、特に、上記のプロゲステロンアンタゴニストを第一相で投与し、且つプロゲストゲンを第二相で投与する婦人科系障害の治療のための連続的計画に関する。
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本発明は、エストロゲン依存性症状を治療するために使用するためのプロゲステロン受容体アンタゴニストを含む組成物を投与する方法に関する。本発明は、また、子宮内膜症と関連する疼痛を治療するための方法に向けられる。組成物は、子宮内膜症を有する女性、並びにエストロゲンおよび／または選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）療法を受けている女性に投与し得る。一定の態様では、本発明は、子宮内膜の増殖を抑制するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

メラニン合成（メラニン形成）をコントロールする化合物の識別方法、およびそのような化合物の製造と使用、ならびにメラニン産生を修飾する（例えば、阻害する）ためのその組成物と製剤が開示される。本発明の代表的な化合物は、式Ｉ：Ｍｅ Ｉによって定義される。化合物は、医薬用および化粧用の組成物として調製されることができ、そして、一つの実施形態では、互いに、そして他のメラニン形成阻害製剤と組み合わせて調製されうる。本発明の化合物、組成物、および製剤は、非限定的な例として、色素沈着過度やその他を含む異常なメラニン形成活性に原因として関係する状態の予防と治療のために使用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸またはそのアナローグを空気感受性ステロイドの21-アルデヒド酸化生成物と反応させて付加物を形成し、精製された空気感受性ステロイドから前記付加物を分離することによって、空気感受性ステロイドを精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、固体状態の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール、例えば、非晶質および結晶性形態ならびにその特定の多形形態を提供し、記載したものである。１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの無水物および溶媒和物としては、ＩＩＩ型無水物およびＩ型溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の前立腺癌または乳癌などの癌または前癌を処置するための該製剤の使用に関する。また、本発明は、１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの固体状態形態からの液状製剤の作製方法、および記載の病状の処置におけるかかる製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、子宮筋腫の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン(ウリプリスタル)またはそのあらゆる代謝産物を投与することを含む方法に関する。より詳細には、該方法は、子宮筋腫に罹患した患者の出血を減少または停止させ、および/または子宮筋腫の大きさを減少させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


（ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素又は特定の置換基を表し、Ｘは、酸素等を表し、ｎは１である。） （もっと読む）

本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】簡便且つ高い効果を示す脊髄損傷を回復する薬剤、それを含有する食品・医薬品組成物、及び脊髄損傷の回復方法を提供する。
【解決手段】含酸素複素環を有するステロイド配糖体であり、アシュワガンダ（Ａｓｈｗａｇａｎｄａ：Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ Ｄｕｎａｌの根）から単離することができ、また化学合成手法により合成することも可能であり、脊髄損傷回復治療効果の高いウィタノシド（Ｗｉｔｈａｎｏｓｉｄｅ）ＩＶ及びその周辺化合物を提供することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性化合物、特に、ステロイドの性質の化合物の技術分野に関し、特に、副腎皮質ステロイドのニトロオキシ誘導体の新規な非晶形、その医薬製剤及び皮膚又は粘膜の疾患又は症状の治療又は予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

TRPCイオンチャネルは、ヒト組織において広く発現される非選択的チャネルである。これらのチャネルは多数の生理学的機能に関与しており、そして新規な薬剤開発のための推定標的である。細胞及びそれ以外におけるTRPCイオンチャネルのより良好な理解を得るニーズが存在する。
本発明は、TRPCサブファミリーの識別性の阻害のために、TRPCイオンチャネルの研究を可能にする薬理学的ツール化合物を提供する。本発明において、ノルゲスチメートは、TRPC3、TRPC6及びTRPC7を選択的に阻害することが示される。 （もっと読む）

本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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【課題】 黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）の皮膚への付着抑制効果と保湿効果を有し、皮膚の乾燥に起因する症状、及び／又は皮膚の乾燥に起因する症状を示す疾患（特に、アトピー性皮膚炎等）に対する治療、予防又は改善用として有用な乳化組成物を提供すること。
【解決手段】 （Ａ）ワセリン、（Ｂ）レシチン、（Ｃ）グリセリン、及び（Ｄ）吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有する乳化組成物。 （もっと読む）

【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルを提供する。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のための改良されたプロセスを提供する。新規プロセスは、特にモメタゾンフロエート(MometasoneFuroate)の調製に適切である。
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本発明は、酵素的アルコーリシス反応を含む、対応する１７α，２１−ジエステルから出発するコルテキソロンの１７α−モノエステルおよび／またはその９，１１−デヒドロ誘導体を得るための、酵素的プロセスに関する。さらに本発明は、コルテキソロン１７α−プロピオネートおよび９，１１−デヒドロ−コルテキソロン１７α−ブタノエートの結晶形態に関する。 （もっと読む）