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選択的S1P4−アゴニストとしてのインドール−アラニン誘導体
本発明は、1個またはそれ以上のS1P1、S1P2、S1P3またはS1P5受容体よりもS1P4受容体に対して少なくとも10倍選択性の、特に、遊離型または塩形態の構造(I)
【化1】
[式中、R1は、フェニルまたはナフチルであり、ここでフェニルは、1個または2個のハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはフェニルC1−6アルキルにより置換され;そして
R2は、水素またはC1−6アルキルである]
で示される新規のインドール−アラニン誘導体であるS1P4受容体アゴニスト、それらの製造方法、特に移植術におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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塩酸4−(2−ジプロピルアミノエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オンを製造する方法
本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、4−[2−(ジ−n−プロピルアミノ)エチル]−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン(I)を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 (もっと読む)
ラミプリルの結晶化方法およびその水和された形態の調製方法
本発明は(2S,3aS,6aS)−1−[(S)−2−[[(S)−1−(エトキシカルボニル)−3−フェニルプロピル]−アミノ]プロパノイル]オクタヒドロシクロペンタ[b]ピロール−2−カルボン酸、すなわちラミプリル(I)を高い光学純度にて、他の立体異性体を含まないで、そして高い嵩密度にて得るための新規な方法に関する。本発明はまたラミプリル(I)の新規な水和された形態およびその製造方法に関する。 (もっと読む)
ピロリジン誘導体の製造法
優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物(14)を得る。
【化1】
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ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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ANTIに対するSYN比率が高いスタチンの製造方法
提供されるものは、スタチン・ケトエステルの還元、および選択的な結晶化を介してスタチンのジオールエステルの精製である。 (もっと読む)
肥満およびCNS障害の処置のための選択的D1ドーパミンレセプターアンタゴニストとしての置換N−アリールアミジン
本発明は、D1レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなD1レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、CNS障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、D1レセプターアンタゴニストとしてのn−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、CNS障害、もしくは肥満に関連する1種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 (もっと読む)
摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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フラーレン誘導体
糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび/または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 (もっと読む)
2−(1H−インドリルスルファニル)−ベンジルアミン誘導体
本発明は、一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法に関する。
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プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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糖尿病及び肥満症の治療のための11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−hsd−1)の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−2−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中:R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され;jは0、1及び2から成る群より選択され;t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され;Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり;R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され;T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく;R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化1】
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MMP阻害剤としてのビアリールスルホンアミド
末梢性5−HT受容体の修飾因子
中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する5−HT4受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、5−HT4受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、5−HT4受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体pHにおける高いイオン化電位により、CNSのものにおける末梢5−HT4受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における5HT4受容体の選択性を有する。 (もっと読む)
第VIIa因子により誘導される第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成の阻害剤としてのN−(4−カルバムイミドイル−ベンジル)−2−アルコキシ−2−ヘテロシクリルアセトアミド
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6及びAは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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インドールのC−3位を還元的アルキル化するための合成方法
インドール化合物のC−3位を還元的アルキル化するための方法であって、ルイス酸および水素化ケイ素・還元剤の存在下、アルデヒドを用いてインドールが処理される方法。該方法は、N−1位に酸感受性置換基を含むインドールのC−3位をアルキル化するために有用である。 (もっと読む)
メタボリック症候群の処置のためのスタチンの使用
本発明は、メタボリック症候群(またはシンドロームX)の予防または処置用医薬の製造のための、スタチン(とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチン)または薬学的に許容されるそれらの塩および薬学的に許容される担体から成る医薬組成物の使用に関する。 (もっと読む)
N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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リゾホスファチジン酸受容体拮抗作用を有する化合物およびその用途
一般式(I)
(式中の記号は明細書記載通り。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、LPA受容体(特に、EDG−2)に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および/または慢性疾患の予防および/または治療に有用である。
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テガセロッド塩基及びその塩の多形現象形
テガセロッド塩基及びマレエートの多形現象形及びそれらの調製方法が提供される。 (もっと読む)
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