本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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腫瘍壊死因子α(TNF-α)活性および血管新生を調節するサリドマイド類似体を開示する。特に開示した態様では、サリドマイド類似体は、等配電子構造の硫黄含有類似体である。類似体を用いた被験者の治療法も開示する。 （もっと読む）

本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ及びＤは各々Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり；ＥはＣ又はＮであり；５員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、オキソ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^２はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル又はハロフェニルであり；Ｒ^５及びＲ^６は出現毎に独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり；Ｘは酸素又は硫黄原子であり；Ｙはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり；ｎは０又は１〜３の整数であり；ｐは０又は１〜４の整数であり；ｑは０又は１〜３の整数であり；他の置換基は請求項１に定義した通りである。］の化合物は特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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式
【化１】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_１−４アルキル基などを意味する。）で表わされる化合物（３ａ）と、式Ａ−ＳＯ_２Ｃｌ（式中、Ａはシアノフェニル基などを意味する。）で表わされる化合物と、を塩基存在下、水および酢酸Ｃ_１−６アルキルエステルの混合溶媒中で反応させることを特徴とする、式
【化２】


（式中、Ａ、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義と同意義である。）で表わされる化合物（５ａ）の製造方法。 （もっと読む）

式（I）で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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粉末Ｘ線回折において、回折角度（２θ±０．２°）１９．１°に回折ピークを有する、Ｎ−（３−シアノ−４−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−３−シアノベンゼンスルホンアミドの結晶。 （もっと読む）

式(I)：(式中：Aは、結合、C_1-6アルキルまたはCH=CH-C_1-4アルキルを表し；Bは、結合、O、S、SO、SO₂、CO、CR⁷R⁸、CO₂R¹⁴、CONR¹⁴R¹⁵、N(COR¹⁴)(COR¹⁵)、N(SO₂R¹⁴)(COR¹⁵)、NR¹⁴R¹⁵を表し；Dは、結合、またはC_1-6アルキルを表し；Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵、CNNR⁵R⁶、NR¹¹またはCR⁷R⁸を表し；Yは、CR⁵OR¹¹、CR⁵SR¹¹、NOR⁵、CR⁵NR⁶R¹¹、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵またはCSを表し；R¹およびR^1’は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R¹²、CH₂OR¹²またはCONR¹²R¹³、CONR¹²OR¹³、NR¹²COR¹³、SR¹²、PO(OH)₂、PONHR¹²またはSONHR¹²を表し；R³は、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁴は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁵、OCR⁵R⁶、CR⁹R¹⁰Oを表し、あるいはZ、R⁴およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し；R⁵およびR⁶は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁷およびR⁸は、互いに独立して、H、ハロ、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁹およびR¹⁰は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-4アルキルアリール、OR¹¹を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R⁹およびR¹⁰は、複素環基を形成し；R¹¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはCOR⁵を表し；R¹²およびR¹³互いに独立して、H、C_1-3アルキル、C_1-3アルキルアリールまたはC_1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹²およびR¹³は、複素環基を形成し；R¹⁴およびR¹⁵は互いに独立して、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはC_1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹⁴およびR¹⁵は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。

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本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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本発明は、ヒトパピローマウイルスの治療に有用な式(I)の化合物、ならびに上記化合物の製造および使用方法に関する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、呼吸器系疾患を処置するための医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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式（１）：


｛式中、たとえば、R⁴はハロまたは(1-4C)アルキルであり；
Aはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；
nは０、１または２であり；
mは０、１または２であり；
R¹はハロ、シアノまたはカルボキシであり；
R²はたとえばメチルであり；
R³はたとえば、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキルから選択される｝の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性をもつので、高いグリコーゲンホスホリラーゼ活性を伴う疾患状態の処置に有用である。化合物の製造方法及びこれらを含む医薬組成物について記載する。
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新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は、新規インドリン誘導体、それらの製造方法、および、薬物への、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用のＰＰＡＲデルタを活性化する強力な化合物の形態での、それらの使用に関する。 （もっと読む）