本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬理上許容される塩類を合成する方法に関する。
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a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ルテニウム触媒を両親媒性の架橋性高分子中に固定することにより調整された、高分子固定化ルテニウム触媒を用いる有機合成反応方法を提供する。
【解決手段】 ルテニウムを架橋高分子に担持させてなる高分子固定化ルテニウム触媒であって、該架橋高分子が芳香族側鎖及び親水性側鎖を有する架橋性高分子を架橋させてなることを特徴とする高分子固定化ルテニウム触媒である。この高分子担持ルテニウム触媒は、例えば極性溶媒を含む溶液中で該架橋性高分子に該ルテニウムの超微粒子を担持したミセルを形成した後、該架橋性高分子を架橋反応に付すことによって形成されることが好ましい。この触媒は、アルコールやスルフィドの酸化反応に用いることができる。
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所望のカウンターイオンを有するポリメチン系化合物を高純度、高収率で製造するために有用な中間体である新規化合物を提供する。
下記一般式（Ｉ）のポリメチン系エーテル化合物。また、該化合物と酸を接触することを特徴とするポリメチン系化合物の製造方法。


（式中、Ｒはアルキル基等を示し、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基等を示し、Ｒ_１とＲ_２は互いに連結して環を形成しても良い。Ｒ_３は置換基を有してもよいアルキル基を示す。Ｌは環状構造を形成するのに必要なアルキレン基であり、Ｘは水素原子、ハロゲン原子等を示す。）
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HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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【課題】芳香族ハロゲン化合物とフッ素化剤とのハロゲン交換反応をより高収率なものとし、最終的に得られる芳香族ハロゲン化合物を安定に高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）又は（２）；
【化１】


（式中、Ｘは、ハロゲン原子を表す。Ａは、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＦ又は−ＣＯＣｌを表す。ａは、Ａの置換数であり、ｂ及びｃは、Ｘの置換数である。Ｚは、−Ｏ−又は＝Ｎ−Ｒを表す。Ｒは、水素原子、アルキル基又はアリール基を表す。）で表される芳香族ハロゲン化合物を有機溶媒中でフッ素化剤によりフッ素化する工程により、下記一般式（３）又は（４）；
【化２】


（式中、Ｆは、フッ素原子を表す。ｄ及びｅは、Ｆの置換数であり、ｂ−ｄ及びｃ−ｅは、残存Ｘの置換数である。）で表される芳香族フッ素化合物を製造する方法であって、該フッ素工程は、遊離酸の含有量を５００ｐｐｍ以下としてフッ素化する芳香族フッ素化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、場合により置換された光学活性なインドリン−２−カルボン酸またはその塩の調製方法であって、光学活性なキラルなオルト−Ｘ−置換フェニルアラニン化合物（式中、Ｘは脱離基である）を好ましくは約１４０℃未満の温度で環化させることによって上記光学活性なインドリン−２−カルボン酸化合物を形成させる方法に関する。 （もっと読む）

式（７）：
【化１】


［式中、Ｒは場合により置換されていてもよいヒドロカルビル基又は場合により置換されていてもよい複素環式基を表わす、但しＲは式（ａ）：
【化２】


（ここで、Ｒ^ａはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはイソプロピル基を表わし、Ｒ^ｂはアリール基、好ましくは４−フルオロフェニル基を表わし、Ｒ^ｃは水素、保護基又はＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基を表わし、そしてＲ^ｄは水素、保護基又はＳＯ_２Ｒ^ｅ基を表わし、ここでＲ^ｅはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基である）の化合物ではないことを条件とする］の化合物の製造方法が提供される。
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本発明は、（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸及び（２Ｒ，３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸からなるラセミ体、ベンジルアルコール並びに光学活性１０−カンファースルホン酸を非水溶媒中で加熱して前記ラセミ体をベンジルエステル化し、同一反応系内で生成したベンジルエステル体と光学活性１０−カンファースルホン酸とのジアステレオ異性体塩を、有機溶媒への溶解度差を利用して光学分割し、さらに塩基で処理することを特徴とする（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸ベンジルエステルの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イミド類を金属触媒存在下、水素還元することにより、該金属触媒が副生する水の影響を受けることのなく環状アミン類を収率よく製造できる工業的に有利な方法を提供する。イミド類を水溶性有機溶媒（特に、溶解度パラメーター８〜１１．５の水溶性有機溶媒）中、金属触媒存在下、水素還元して環状アミン類を製造する。また、本発明は、イミド類を金属触媒存在下、有機溶媒中で、水素還元して環状アミン類を製造するに際し、該金属触媒が副生する水の影響を受けることなく、且つ立体保持性よく環状アミン類を工業的に有利に製造する方法を提供する。イミド類を金属触媒存在下、有機溶媒中で、水素還元して環状アミン類を製造するに際し、生成水及び該環状アミンを連続的に又は間欠的に抜き出しながら水素還元反応を行う。さらに、本発明は、トランス−オクタヒドロイソインドールを立体異性化することによりシス−オクタヒドロイソインドールを工業的に有利に製造できる方法を提供する。トランス−オクタヒドロイソインドールを金属触媒存在下、反応温度１５０〜３５０℃、水素分圧０．００１〜３０ＭＰａで立体異性化する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のN-（インドールエチル）シクロアミン化合物（式中Ｒ^１’、Ｒ^１’’、Ｘ、Ａｒおよびｎは、請求項１で示した意味を有する）は、セロトニン再摂取阻害剤（SSRIｓ）およびセロトニン受容体５−ＨＴ_１Ａおよび５−ＨＴ_２Ａのエフェクターであり、したがって、うつ病、ジスキネジー、パーキンソン病、痴呆、脳梗塞、統合失調症、アルツハイマー病、レビー小体型痴呆、ハンチントン病、トゥレットシンドローム、心配症、学習および記憶障害、痛み、睡眠障害および神経変性病といった中枢神経系の種々の病気の予防または治療に適する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物および医薬的に許容される塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは、本明細書で定義されるとおりである）を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、それを含む組成物、および５−ＨＴ６仲介疾患の治療のための医薬を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も提供する。
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本発明は、式（ＶＩ）：


［但し、Ｒ₁、Ｒ₉、Ｒ_3'、Ｒ₄及びＹが明細書に規定されている。］
で表される化合物の合成方法を対象とし、該方法は、化合物の大規模合成に有用である。更に本発明は、式（ＶＩ）で表される化合物の合成に有用な中間体及び該中間体の合成方法を対象とする。
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本発明は、式１の化合物を製造する方法を提供する。該方法は、式２の化合物と式３の化合物とを反応させて、式４の化合物を生成する工程を包含する：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で記述したように定義される。次いで、式４の化合物は、式１の化合物に変換される。本発明は、さらに、式３および４の化合物、ならびに式３および４の化合物を製造する方法を包含する。式２の化合物と式３の化合物とのカップリング反応は、銅触媒が少なくとも約５モル％で存在しかつ少なくとも約２当量（すなわち、約２００モル％）の塩基が使用されるという条件で、パラジウム触媒の量を少なくしたとき（例えば、約０．５モル％〜約１．５モル％）、効率的に進行して、高収率で、式４の化合物が生成することが発見された。より少ないパラジウム触媒を使用すると、本発明の方法は、効率的かつ経済的になる。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₁₀は、互いに独立して、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキルフェニルまたはフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃およびＲ₄は、互いに独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、ＮＲ₆Ｒ₇またはＳＲ₈であるが、ただしＲ₃とＲ₄の少なくとも一つは、ＮＲ₆Ｒ₇またはＳＲ₈であり；Ｒ₅は、水素またはＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ₆およびＲ₇は、互いに独立して、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルであるか、またはＲ₆およびＲ₇は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、５員環もしくは６員環を形成し、それはＯ、ＳもしくはＮＲ₉で場合により中断されており、かつ１以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキルで場合によりさらに置換されており；Ｒ₈は、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、アントリルまたはフェナントリルであり、それらのすべては、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキルで場合により置換されており；Ｒ₉は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたはフェニルである）は、光重合反応において、予想外の良好な性能を示す。
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貴金属ナノ触媒作用によって、高い選択性を有して、かつ低い水素濃度において生成される過酸化水素（Ｈ₂Ｏ₂）を酸化剤として用い、種々の有機化学品原料から酸化された有機化学品生成物を製造するための方法。有機化学品酸化のプロセス工程は、任意選択的に過酸化水素の製造と同時にインサイチューで、あるいは２段階プロセスにおいて実施することができる。２段階プロセスにおいて、過酸化水素中間体は、第１の触媒反応工程において、適当な溶媒に加えた水素および酸素の供給物から、貴金属ナノ触媒作用によって直接的に生成される。有機化学品原料および過酸化水素中間体および溶媒の溶液を第２の触媒反応器中へ供給して、酸化された有機化学品生成物を生成する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や生理活性物質の合成中間体として重要な１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体およびその光学活性体の提供。
【解決手段】 下記式（１）


（式中、環Ａは更なる１〜４個の置換基を有してもよく、該置換基はアルキル基、アラルキル基、芳香族基、ハロゲン、ハロゲン化アルキル基、アルカノイル基、アルキルカルバモイル基、シアノ基、またはニトロ基から選ばれた置換基を意味する。また該環Ａは、縮合多環式炭化水素でもよい。Ｒ¹はアルカノイル基またはアロイル基を表し、そしてＲ²は水素、アルカノイル基またはアロイル基を表すか、あるいはＲ¹とＲ²が結合し、Ｎ原子と共に環状イミド基を形成してもよい。）で表される１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ、IIまたはIII）の新規な光酸発生剤化合物であり、ここで、Ｒ₁は、例えばＣ₁〜Ｃ₁₈アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル、ナフチルスルホニル、アントラシルスルホニルまたはフェナントリルスルホニルであり、すべては、場合により置換されているか、あるいはＲ₁は、基（ａ，ｂまたはｃ）であり；Ｘ₁、Ｘ₂およびＸ₃は、互いに独立に、ＯまたはＳであり；Ｒ’₁は、例えば、フェニレンジスルホニル、ナフチレンジスルホニル、ジフェニレンジスルホニルまたはオキシジフェニレンジスルホニルであり、すべては、場合により置換されているか；Ｒ₂は、ハロゲンまたはＣ₁〜Ｃ₁₀ハロアルキルであり；Ｘは、ハロゲンであり；Ａｒ₁はヘテロアリーレンであり、例えば、ビフェニリルまたはフルオレニルであり、あるいは置換ナフチルであり；Ａｒ’₁は、場合により置換されており；Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀およびＲ₁₁は、例えば、非置換またはハロゲンで置換されているＣ₁〜Ｃ₆アルキルであるか；あるいはＲ₈、Ｒ₉およびＲ₁₀は、非置換またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルもしくはハロゲンで置換されているフェニルであるか；あるいはＲ₁₀およびＲ₁₁は一緒に、非置換またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルもしくはハロゲンで置換されている１，２−フェニレンまたはＣ₂〜Ｃ₆アルキレンである。
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本発明は、インドロン誘導体、これらの製造方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロトリアジン化合物、およびそれらの医薬的に許容し得る塩を製造するための製法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、増殖因子受容体（例えば、ＶＥＧＦＲ−２およびＦＧＦＲ−１）のチロシンキナーゼ活性を抑制し、従ってそれらは抗癌剤として有用である。式（Ｉ）の化合物はまた、増殖因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の処置のためにも有用である。
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