本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】紫外領域において非常に高い固相蛍光を示し、それらが混合された基材中において、対応する顔料に容易に変換される顔料の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物。
Ａ（Ｂ）_ｘ （Ｉ）
式中、ｘは１〜４であり、 Ａはキナクリドン、アントラキノン、ペリレン、インジゴ、キノフタロン、イソインドリノン、イソインドリン、ジオキサジン、フタロシアニンまたはアゾ系列の発色団の残基であり、 この残基はＢに結合されているｘ個のＮ−原子を含有し、 Ｂは特定のアルコキシカルボニル基またはアミノキシカルボニル基である。 （もっと読む）

【課題】 工業的大量生産に適した光学活性トレオ−β−アルキルトリプトファン誘導体の製造法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ同一または異なって置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｒ^３は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいカルボキシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいスルホニル基または置換されていてもよいシリル基を、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ同一または異なって水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基を示す。］で表される２種類の光学活性化合物またはその塩の混合物と、
式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、Ｒ^６はアシル基を示す。］で表される光学活性化合物とを反応させることを特徴とする式（Ｉ）で表される光学活性化合物またはその塩の製造法。 （もっと読む）

流動型実験室水素化装置１００は、全て流路内に連結されている、貯留部１０４と、供給ポンプ１０２と、２個の入口及び１個の出口を備える混合エレメント１０８と、水素化反応器１１０と、圧力調整ユニット１１２とを備える。装置１００は、水素源１２６と、水素源１２６と混合エレメント１０８の第２の入口との間に配置される一方向バルブ１２０も備える。供給ポンプ１０２は、一定容積速度を与えるポンプにより実現される。貯留部１０４は、水素化すべき試料の基礎溶液として少なくとも溶媒を含む。水素化反応器１１０は、取外し可能な連結器により流路中に連結され、流動抵抗を増加させ、液体成分と気体成分との混合を促進する充填物を含む交換可能なカートリッジとして形成される。圧力調整ユニット１１２は、水素化反応器１１０の後ろで流路中に連結され、電気的に制御される調節器を備える。
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リンカーを介してヌクレオチド誘導体に連結される修飾シアニン色素を有する蛍光標識レポーター化合物が開示される。前記化合物は核酸配列解析に有用である。前記蛍光標識レポーター化合物は、リンカーを介して、修飾ＤＮＡ塩基のようなヌクレオチド誘導体に連結される環固定シアニン色素である。これらの蛍光標識レポーター化合物は、３’末端が蛍光標識されたＤＮＡ断片を生成するために、ＤＮＡ合成のＤＮＡ鎖ターミネーターとして使用できる。 （もっと読む）

本発明は、高いエナンチオマー過剰率で、式ＩのキラルシクロアルカノインドールＤＰ受容体拮抗薬の調製のための非対称水素化方法を提供する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、本明細書に記載されたとおり、Ｒ＝Ｈ又はC_1-8アルキル；Ｘ＝C₃-C₈シクロアルキル、C₃-C₈アリール又はC₃-C₈アルキル；Ｙ＝ヘテロアリール又はアリール；Ｚ＝Ｈ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-、C_1-6アルキルHNC(O)-）
の化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、一般式IIIの置換インドール化合物の製造方法を提供し、この方法は、以下の工程：式(I)（式中、X、R及びR1は、ここで定義される。）の2-ブロモアニリン又は2-クロロアニリンと式II（式中、R2及びR3）の置換アセチレンを、溶液中パラジウム触媒、リガンド、及び塩基の存在下好適な温度で反応させることにより式(III)の化合物を与える工程を含む。
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本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、４−［２−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（Ｉ）を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 （もっと読む）

優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物（１４）を得る。
【化１】
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優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物（ＩＩＩ）および（ＸＩＩＩ）に変換する。
【化１】
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糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび／または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 （もっと読む）

優れた光学純度及び収率を有する安価で産業的に入手可能な酵素を用いた（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及び（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸メチルエステル化合物の製造方法を開示する。この際、前記加水分解酵素は、サビナーゼ（Ｓａｖｉｎａｓｅ）、アルカラーゼ（Ａｌｃａｌａｓｅ）、ノボザイム２４３（Ｎｏｖｏｚｙｍ ２４３）、エバラーゼ（Ｅｖｅｒｌａｓｅ）、エスパラーゼ（Ｅｓｐｅｒｌａｓｅ）、プロテアーゼ７（Ｐｒｏｔｅａｓｅ ７）及びアシラーゼ（Ａｃｙｌａｓｅ）よりなる群から選択され、単純な製造工程で少なくとも９９％ｅ．ｅの光学純度を有する（Ｓ）−インドリン−２−カルボン酸及びそのメチルエステルを得ることができ、経済的利点がある。 （もっと読む）

本発明は、医薬のごとき有機化合物の調製において中間体として広く有用である式（Ｉ）


のＮ−置換フタルイミドの調製方法を記載する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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Ｎ−アミノ窒素複素環式化合物の製造のための改良方法が開示され、そして請求される。本発明の実施態様において、式（VI）の化合物が製造され、Ｎ−アミノ化の手段として、対応するインドール誘導体から出発し、そして引き続いて単一工程においてケト化合物との反応によってヒドラゾンを形成する。ヒドラゾンのさらなる還元及びピリジン化合物との引き続くカップリングにより、式VIの化合物又はその適切な塩が得られる。
【化１】

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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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式（Ｉ）：


の化合物の調製法であって、化合物ＨＣ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２を化合物Ｒ_１−ＳＯ_２Ｃｌと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式（ＩＩ）：


の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成させる方法。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびｎは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式（Ｉ）の化合物は、ｃＰＬＡ_２阻害剤である式（Ｖ）：


のインドール誘導体の調製において有用である。
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