本明細書において、非天然アミノ酸、少なくとも１つの非天然アミノ酸を含んでいるポリペプチド、このような非天然のアミノ酸およびポリペプチドを作製するための方法が開示される。非天然アミノ酸はそれ自体またはポリペプチドの一部である場合に、種々の官能基を含んでいてもよいが、一般的に少なくとも１つのインドール基、カルボニル基および／またはヒドラジン基を有している。また本明細書において、さらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸のポリペプチド、このような修飾をするための方法、このようなポリペプチドを精製するための方法が開示される。修飾された非天然アミノ酸のポリペプチドは、少なくとも１つのインドール基、カルボニル基および／またはヒドラジン基を含んでいる。さらに、このような非天然アミノ酸のポリペプチドおよび修飾された非天然アミノ酸のポリペプチドを、治療、診断、および他のバイオテクノロジーなどへ使用するための方法が開示される。
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組成物には、第一のプローブ、第一のプローブに結合した第一のイニシエータ構成成分、第二のプローブ、および第二のプローブに結合した第二のイニシエータ構成成分が含まれる。第一のプローブおよび第二のプローブは、一つの分析対象物に結合することができ、そして第一のイニシエータ構成成分および第二のイニシエータ構成成分は、互いに近く存在する場合そして第一のプローブおよび第二のプローブが分析対象物に結合する場合に、イニシエータを形成することができる。関連するキット、装置、および方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼ酵素、例えば細胞質ＰＬＡ_２の阻害剤の処方、これを含有する組成物およびその製造方法に関する。
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【課題】安全性が高く、炎症性サイトカインであるＴＮＦ−αの産生を抑制する新規な薬剤を提供する。
【解決手段】特定の一般構造式で表されるフェルラ酸又はカフェイン酸の誘導体、バニリン酸又はプロトカテク酸の誘導体、カルコン誘導体、ジンゲロールもしくはその類縁体、例えばＮ−（β−フェネチル）フェルラミド、フェルロイルトリプタミン、４−ヒドロキシ−３−メトキシ安息香酸３−フェニル−２−プロペニル、４’−ヒドロキシカルコン、［６］−ジンゲロールを活性成分として含有することを特徴とする動物細胞におけるＴＮＦ−α産生抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、細胞質型ＰＬＡ_２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液剤、前記液剤を含有する組成物、および前記液剤を製造するプロセスに関する。本発明は、ａ）医薬的有効量の、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３は本明細書に記載の通りに定義される）を有する活性薬剤またはその医薬的に許容される塩と、
ｂ）第１の可溶化剤、第２の可溶化剤、第１の希釈剤、および第２の希釈剤を含む担体系または賦形剤系とを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、細胞質ＰＬＡ２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一実施形態において、本発明は、ａ）ｉ）組成物の約５０重量％〜約９０重量％を構成する界面活性剤、およびｉｉ）該組成物の約１０重量％〜約３０重量％を構成するバイオアベイラビリティー増強剤、を含む担体または賦形剤系、ならびに、ｂ）薬学的な有効量の、式Ｉ（これは、本明細書中に規定される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物を提供する。
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【課題】本発明は、ユビキチン-タンパクリガーゼE3の疎水結合ポケットを開示し、前記結合ポケットを用いて阻害剤をデザインすることによって、ユビキチン結合酵素E2とE3の相互作用を破壊する。また前記結合ポケットを用いることによって、四種類の阻害剤がデザインされ、これらはがんの治療に応用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一部において、核酸を鋳型とする化学が、複数の生物学的標的の同時検出において適用できるという発見に基づく。本発明は、一部において、ポリメチン色素が、核酸を鋳型とする化学によって合成することができるという発見に基づく。本発明のアッセイは、体外、原位置、または体内において行うことができる。本発明は、核酸を鋳型とする化学、例えば、蛍光ポリメチン色素を生成することによる生物学的標的（例えば、核酸およびタンパク質）の検出のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒ₂およびＲ₃は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５〜８員環の複素環を形成し、そしてｎは、２〜６である］で示される化合物。医薬。
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本明細書において、式Ｉの置換インドール、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用方法を開示する。


式Ｉ
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【課題】
本発明の目的は、４００ｎｍ〜１１００ｎｍの波長域に最大吸収を有し、ケトン類等の溶剤溶解性が高く、加工性に優れたシアニン化合物、及びそれを用いた近赤外吸収用、画像特性改善用の光学フィルタを提供することにある。
【解決手段】
下記式（１）


［式中、Ｑ_１、Ｑ_２はそれぞれ独立に置換基を有していてもよい含窒素縮合複素環を形成し、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアルケニル基を示し、Ｄはモノ、ジ又はトリカルボシアニンを形成するための連結基を示し、Ｘ⁻はトリス（ハロゲノアルキルスルホニル）メチドアニオンを示す］
で表されるシアニン化合物。 （もっと読む）

本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも１つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも１つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】レーザーで画像状に露光した段階で視認性の高い色画像を形成することができ、耐刷性、機上現像型に優れた平版印刷版原版、及び、該平版印刷版原版を用いた平版印刷方法を提供する。
【解決手段】 支持体上に、（Ａ）下記一般式（１）で表されるシアニン色素（Ｒ^９とＲ^１０、及びＲ^１１とＲ^１２は、それぞれ互いに連結して炭化水素環を形成する）、及び（Ｂ）重合開始剤を含有する画像記録層を有することを特徴とする平版印刷版原版。
【化１】
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本発明は、様々なリンカーにより置換インドール部分へ連結している置換アリール化合物、並びにこれら薬剤のキヌレニン／キヌラミン様代謝産物、それらの製法とこれらの化合物を含有する医薬組成物へ向けられる。さらに本発明は、神経変性障害や他の障害の治療のためにＧＳＫ３βキナーゼを阻害すること、及び／又はＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）チャネル活性を調節するための該化合物の医薬的な使用へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、優れた血圧降下作用を有する血圧降下剤の提供。
【解決手段】ブラシニン又はその類縁体を含有する血圧降下剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）