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本発明は、式(I)の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、およびR11は本明細書に定義したとおりである。
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【課題】新規なアポトーシス抑制剤の提供。
【解決手段】下記式(1)


で表されるインドール誘導体又はその塩を有効成分とするアポトーシス抑制剤。 (もっと読む)


本発明は一般式(1)
【化1】


(式中、R1 〜R4 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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【課題】MCHレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびMCHレセプターに関連した1種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。1実施形態では、本願は、式Iで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 (もっと読む)


【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症(ADHD、注意欠陥/過活動性障害)、また、セロトニン5−HT受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン5−HT受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式(I)を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び/又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


(I) (もっと読む)


本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物:


式中、R1とR2はそれぞれ独立に置換基を表し;R3〜R6置換又は無置換のアルキル基を表し;R7及びR8は置換又は無置換のアルキル基を表し; L1〜L3は置換又は無置換のメチン基を表し、但しL1〜L3の少なくとも一つは123I、124I、125I、131I、又は18Fが置換している置換基を有する置換メチン基を表し;rは0〜3の整数を表し、rが2以上の場合に複数存在するL2及びL3は同一でも異なっていてもよく;Mは水素原子、アルカリ金属、又はアルカリ土類金属を表し;m,nは0〜3の整数を表す。 (もっと読む)


【課題】ヒトの皮膚の角質層を透過して、メラノサイトとまで達して美白作用を有し、かつ化学合成法による生産のみならず食用植物などからも抽出可能な安全、安価でかつ有効性の高い化合物を用いた新たなメラニン生成阻害剤、美白剤を提供する。
【解決手段】以下の式(1)で示されるN-カフェオイルトリプタミンおよび/またはN-フェルロイルトリプタミンをメラニン生成阻害剤あるいは美白剤として使用する。
【化1】


〔式中RはHまたはCH3を表わす〕 (もっと読む)


本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


細胞機能の汎用的な調節剤として、PP2Aは、正常な生物活性に不可欠である。PP2Aの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。PP2Aメチル化および/または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、PP2Aの脱メチル化をモジュレートし、PP2Aのメチル化をモジュレートし、かつ/またはPP2Aの活性をモジュレートするのに有用である、PP2Aメチル化および/または活性をモジュレートする化合物および/または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 耐久性及び発光効率が良好な発光素子を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、一対の電極間の少なくとも一層に、下記一般式[1]で表されるインドール化合物を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
一般式[1]:


[ここでInd101は置換もしくは無置換のインドール環を表し、L101は連結基を表す。Ind101とL101はInd101の2位もしくは3位で連結している。n101は2以上の整数を表す。] (もっと読む)


本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】
光透過性に優れた近赤外光の発光を誘導する発光化学化合物を見出し、その発光化合物を用いたスーパーオキシドアニオンの高感度分析方法を提供すること。
【解決手段】
イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-オン類とインドシアニン類が共有結合した近赤外光を発する発光化合物を製造する。この化合物をスーパーオキシドアニオン発光分析用試薬の有効成分として用い、スーパーオキシドアニオンを近赤外光として検出することによって上記課題を解決する。 (もっと読む)


本発明において開示する1つの実施形態は、グリニャール化学によるハロゲン化ビアリール出発原料の効率的合成およびこの使用である。本発明のもう1つの実施形態は、水を含有する溶剤混合物中の気体一酸化炭素;または無水溶剤中の場合により酢酸を伴うギ酸塩、いずれかを使用する、3’−(2’−ハロ−ビフェニル−4−イルメチル)−1,7’−ジメチル−2’−プロピル−1H,3’H−[2,5’]ビベンゾイミダゾリル(TLMH)の触媒カルボニル化の反応である。 (もっと読む)


【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される、新規なフォトレジスト用化合物、上記フォトレジスト用化合物を用いたフォトレジスト液、および上記フォトレジスト液を使用して、所望の表面をエッチングするエッチング方法の提供。
【解決手段】シアニン色素およびスチリル色素からなる群から選択された化合物であるフォトレジスト用化合物。前記フォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト液。前記フォトレジスト液を使用する被加工表面のエッチング方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、標識試薬、標識された標的、および標識試薬を調製するための方法を提供する。
【解決手段】標識試薬は、シアニン色素、キサンテン色素、ポルフィリン色素、クマリン色素、または複合色素の形を取ることができる。これらの標識試薬は、核酸やタンパク質を含むプローブまたは標的を標識物するのに有用である。これらの試薬は、タンパク質および核酸プローブに基づく測定法に有益に応用することができる。これらはまた、リアルタイム検出法に応用することができる。 (もっと読む)


新規インドール化合物が開示されている。さらに、上述の化合物を使用してヒトおよび動物の疾患を処置する方法、上述の化合物の医薬組成物、および上述の化合物を含むキットも開示されている。本発明は、5位、6位、および/または7位でも置換されており、5−HT2c受容体選択性を有する、好ましくは、5HT2A受容体および5−HT2B受容体の両方と比較して5−HT2c受容体選択性を有する、新規N置換プシロシン(4−ヒドロキシインドール)誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、(特に)オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 (もっと読む)


本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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