本発明は、化合物 4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の製造方法及び合成のための新しい中間体に関する。
【化１】


（Ｉ）
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本発明は、医薬開発に好適な化合物4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の塩形態及びそれらの製造方法に関する。
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本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、細胞内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する医薬化合物が求められている。したがって、６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、カンナビノイドファルマコフォアが、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているこのような化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

【課題】特定のインドリノン誘導体及びその医薬的に許容され得る塩を提供する。
【解決手段】3-Z-[1-(4-(N-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチルカルボニル)-N-メチルアミノ)アニリノ)-1-フェニルメチレン]-6-メトキシカルボニル-2-インドリノン及びそのモノエタンスルホネートの製造方法、新規な製造工程及びこの方法の新規な中間体。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストであり、５−ＨＴ_６受容体により媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、肥満症、糖尿病、代謝異常、認知障害、加齢による認知障害、うつ病、躁病、双極性障害、統合失調症、不安、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害、てんかん、けいれん、偏頭痛、アヘン剤、ニコチン、タバコ製品、アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮痛剤等を含むがこれらに限定されない物質からの薬物離脱、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害及びアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

インドールの誘導体化合物及び類似体化合物及びそれらを含む医薬組成物が提供される。これらの化合物を用いて、増殖性疾患に関連する細胞におけるチューブリンの重合を阻害する方法、又は癌を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】従来技術の欠点を有しない、適当な水溶性を有する非常に効果的なＰＡＲＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式Ｉの置換された２−フェニルベンズイミダゾールおよび２−フェニルインドール。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。（上式においてＡｒ^１は、ナフタレン、１Ｈ−インドール、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン又はベンゾフランから誘導される２価の基を示す。） （もっと読む）

【課題】シアニン化合物を含有する、吸収および耐熱堅牢性に優れた実用的な近赤外線吸収組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるシアニン化合物を含む近赤外線吸収組成物。


（式中、Ｚ¹及びＺ²は、それぞれ独立に、縮環してもよい５員または６員の含窒素複素環を形成する非金属原子群であり；Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立に、脂肪族基または芳香族基であり；Ｌ¹は、モルホリノ基が置換した、７個のメチンからなるメチン鎖であり；ａ及びｂは、それぞれ独立に０又は１である。但し、分子内に一つ以上のアニオン性基を含む。） （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】効率(消費電力)に優れ、かつ耐久性に優れる発光素子の提供
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、有機層のいずれかに下記一般式で表される化合物の少なくとも一種を含有することを特徴とする有機電界発光素子（一般式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷は各々独立して水素原子、もしくは置換基である。Ｒ¹〜Ｒ⁷の少なくともひとつは重水素原子、もしくは重水素原子を含む置換基である。）
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本発明は、カルボニル又はヘテロ環連結基をもつジクロモフォア染料を用いる、ケラチン物質の染色に関する。本発明は、カルボニル又はヘテロ環連結基を含む染料組成物、及び、任意選択で化粧品として許容可能な酸又は塩基の存在下でその組成物を用いる、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば、髪への明色化効果をもつ染色方法に関する。本発明は同様に、新規な染料、及びケラチン物質を明色化するためのそれらの使用にも関する。この組成物は、暗色のケラチン繊維に、特に耐久性且つ目に見える明色化効果をもつ着色が得られることを可能にする。 （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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【課題】耐水性、耐光性、短波長での吸光特性、溶剤への溶解性等に優れ、且つそれぞれの要請に応じた熱特性を兼備する新規な有機化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で示されるシアニン化合物が例示される。
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動的な細胞集団は、重大な疾患において鍵となる役割を果たすが、細胞の位置及び動きをｉｎ ｖｉｖｏでモニターする現行技術はかなり限られる。典型的には、細胞運動は、組織生検の組織学的解析によって得られる「スナップショット」においてのみモニターされる。しかし、組織試料を採取するプロセスは、細胞の挙動を変化させることが多く、さらに、特定の組織又は臓器からは限定された数の生検しか得られない。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおいて、さらに、ｅｘ−ｖｉｖｏでの摘出組織において、細胞運動を研究する幾らかの進展がなされたが、生きている生物体の非観血的分析のための既存の機器は、現在、生細胞を追跡するには不適当である。本開示は、一つには、細胞をＭＲＩによって追跡するための細胞標識を製造するための組成物及び方法を提供する。本開示は、一つには、細胞数をｉｎ ｖｉｖｏで標識化、検出及び定量化する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒト及び動物の中枢神経に作用する安全性の高い抗鬱・抗ストレス薬の提供。
【解決手段】下記式で示されるトリプタミンのＮ−アシル誘導体であり、アシル基の炭素数が２〜３０の飽和もしくは不飽和の炭化水素で示される化合物、またはその生理学上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
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小胞体（ＥＲ）ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ＥＲストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な５０，０００の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された９３のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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