【課題】ビシクロ環を有する可溶性フタロシアニン前駆体を製造するために有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で示される化合物〔下記式中、Ｒ¹は、水素原子又はハロゲン原子を表す。Ｒ²、Ｒ⁵〜Ｒ⁹は、それぞれ独立に、水素原子又は電子供与性基を表す。Ｒ³及びＲ⁴は、それぞれ独立に、水素原子、電子供与性基又は電子求引性基を表すか、或いはＲ³、Ｒ⁴及びこれらが結合している炭素が、ベンゼン環を形成する。〕。
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【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】ピリミジンおよびインドロン誘導体であって、GAL3受容体に対する選択的アンタゴニスト及び鬱病および／または不安症を治療する方法を提供する。
【解決手段】ピリミジン誘導体の具体例を示すと


で示され、本化合物の治療的に有効量の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規な、式（Ｉ）の置換オキシインドール誘導体、前記誘導体を含有する医薬剤、およびバソプレシン依存性疾病の治療のためのこれらの使用に関する。

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インドールの誘導体化合物及び類似体化合物及びそれらを含む医薬組成物が提供される。これらの化合物を用いて、増殖性疾患に関連する細胞におけるチューブリンの重合を阻害する方法、又は癌を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一のアミドキシム官能基を含む少なくとも一の化合物を含む半導体処理組成物およびこれらの化合物を半導体処理中で使用する方法に関する。本発明はまた、（ａ）シアノエチル化触媒、求核剤およびα−不飽和ニトリルを混合して、シアノエチル化生成物を製造する工程と；（ｂ）前記シアノエチル化生成物中のシアノ基をアミドキシム官能基に転換する工程とを含む半導体処理のためのアミドキシムの製造についても記載する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）［式中、Ｒ１およびＲ２は独立にＮ−保護基であり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり；Ｙは−Ｃ（ＨＲ４）−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アリール基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、またはＣ_２−Ｃ_６アルケニル基である）；またはオルトフェニレン基である］の化合物の合成方法に関する。

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治療的に有効な量の、ＳＣＨ５３０３４８のようなトロンビン受容体アンタゴニストを患者に投与する工程を含む、経皮的冠動脈インターベンション処置または末梢経皮的インターベンション処置を受ける患者において、有害臨床事象を予防する方法が開示される。当該処置の１時間前と短い間に、約４０ｍｇの負荷投与量のＳＣＨ５３０３４８を投与することは、治療的に有効なレベルの血小板凝集を引き起こし得る。いくつかの実施態様において、当該有害臨床事象は、心筋梗塞、緊急の血管再生、または入院を必要とする虚血である。 （もっと読む）

【課題】胚性幹（ES）細胞の未分化維持作用を有する新規なインドール誘導体、その製造法及び用途を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、同一または異なった電子吸引基、電子供与基または水素原子を表す。］で表される化合物または塩。 （もっと読む）

【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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【課題】短工程による四置換ピロリジン化合物類製造法の提供。
【解決手段】式（１）化合物と式（２）化合物とを付加反応させ式（３）化合物を生成させ、さらに置換基変換する式（３）で表される四置換ピロリジン類の製造法。




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【課題】選択的なエポキシ環開裂反応を用いることにより、毒性のある青酸を使用することなく、かつ短工程で四置換ピロリジン化合物の製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】特定の工程に従って、式（６）で示される化合物を製造する。


（式中、Ｒ^１は、水素原子またはアミノ基の保護基を示し；Ｒ^２は、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基を示し；ｎは、２から５の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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【課題】
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその塩を説明する。
【化１】


前記式中、Ｒ₃からＲ₈は、水素；ハロゲン；トリハロアルキル；１、２、３、４または５の炭素原子を有するアルキル；１、２、３、４または５の炭素原子を有するアルコキシ、トリハロアルコキシ、ヒドロキシまたはアミノから選択される電子供与性基；シアノ、スルホン、ニトロまたはアミドから選択される電子受容性基から独立して選択され、
Ｒ₁は、任意に置換されたフェニル、ベンジルまたはシクロヘキシル基であり、
Ｒ₂は、アミノ、置換アミノまたはグアニジノ基から選択され、
Ｚは、飽和または不飽和なＣ_1-5炭化水素鎖である。
これらの製造方法およびこれらを含む組成物も同様に説明する。前記化合物は、特定なアデノシン受容体または多数のアデノシン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストのいずれかであり、炎症、関節炎状態、リュウマチ様関節炎、変形性関節炎もしくは精神障害の治療のため、または、中枢神経再生を誘導するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（式中Ｒ⁶，Ｖ，Ｗ，Ｘ，Ｙ及びｎは明細書に記載した通りである）
が提供される。該化合物は抗癌剤として活性を示す。 （もっと読む）

経口投与用のトロンビン受容体拮抗薬のカプセル製剤が開示されている。いくつかの実施形態では、該トロンビン受容体拮抗薬は化学式（１）、または医薬として許容可能なその異性体、塩、または溶媒和物である。該製剤は、希釈剤、崩壊剤、および／または潤滑剤のような、少なくとも１種の賦形剤を含む。このようなカプセル製剤を経口投与する、急性冠症候群および末梢動脈疾患の治療方法、および二次予防の実施方法もまた、開示されている。

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本発明は、動物における神経突起伸長の調節方法を提供する。該方法は、神経突起伸長をもたらすのに充分な条件下でのガラニン-3受容体拮抗薬の全身投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、構造式Ｉを有する新規な化合物及びその薬学的に許容される塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認識機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防を提供する。
【化１】

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