本発明は、神経炎症性疾患または障害の治療または予防のための化合物であって、下記の式（Ｉａ）
【化１】


（式中、ｎは２〜１０の整数であり、Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択される置換基を表すか、または、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員の複素環を形成し、Ｒ^５は独立に、各々のｎ単位において、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アミノアルキル及びアルキルアミノからなる群から選択される置換基を表す）で表される化合物、または、薬学的に許容されるその塩（ただし、５−フルオロトリプタミンは除外する）に関する。また、ミエロペルオキシダーゼ酵素活性を阻害する方法及び薬学的組成物、低密度リポタンパク質酸化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、少なくとも１つの層が下記一般式Ａ、Ｂ、または、Ｃで表わされる少なくとも１つの化合物を含有し、この少なくとも１つの層を含む複数の層を備えた有機半導体部品に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式（４）の化合物：（化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−６０°から−１０℃の範囲の反応温度で、アニリン（式Ｑの化合物）の混合物がチオエーテル（式Ｗの化合物）で変換されている）を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式（７）のインドールまたは式（８）のオキシインドールにさらに変換される。

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【課題】 甘味剤として期待されるモナティンの有機アミンとの新規塩およびその結晶を提供する。 モナティンの立体異性体を分割する新規な方法を提供する。
【解決手段】 モナティンの新規塩として、アミノ酸、アミノアルコール、ジペプチドエステルなどの有機アミン成分との塩を提供する。アミノ酸、ジペプチドエステルなどとの塩は甘味物質として使用可能であり、この結晶は安定であり、高甘味度を呈し、甘味剤又はその成分として、更には飲食品等への甘味付与成分としての使用が期待できる。
モナティンの立体異性体混合物と有機アミンとの塩の結晶を形成し、結晶性や溶解性の差を利用してモナティンの立体異性体を得る方法を提供する。
モナティンの各立体異性体を高純度で得る方法を提供することによって、モナティンを使用する甘味剤や、甘味が付与された飲食品等の製品を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置が不要で、幅広い原料を使用でき、高収率で２位又は３位がアルキル化されたインドール類を製造できる方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるインドール類と、下記一般式（２）で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^３は水素原子以外の一価の基であり；Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子、又は置換基を有していても良いアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；ｍは０〜４の整数であり；ｍが２〜４である場合には、複数のＲ^３は互いに同一でも異なっていても良い。）。
[化１]
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本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｈｅｔ、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１およびｐは請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、光学的分割および光学的変換を含んで、光学的に純粋なアミノ酸を得る方法に関する。本発明の方法は、光学変換時間が画期的に短縮され、キラル選択的受容体を含む有機溶液を反復的に使用することが可能なので、光学的に純粋なアミノ酸を簡単な方法によって非常に効率よく得ることができ、非常に経済的に量産することができる。 （もっと読む）

本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とシリルエノールエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることにより光学活性カルボニル−エン生成物を製造し、得られた光学活性カルボニル−エン生成物をさらに求電子剤（Ｅ^＋）と反応させる。本発明において、イサチン類とシリルエノールエーテルの不斉触媒によるカルボニル−エン反応が良好に進行する。また目的物が特に収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性カルボニル−エン生成物は、種々の求電子剤との反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】水溶液中で光学活性な配位子を有するルイス酸触媒を用いて、エポキシドの複素環化合物又はアミンによる不斉開環反応により、光学活性アルコール化合物を高収率かつ高立体選択的に製造する。
【解決手段】銅族元素又は亜鉛族元素を含むルイス酸と光学活性なビピリジン化合物とから成る不斉触媒を用いることにより、水溶液中でメソエポキシドの不斉開環反応が高収率かつ高立体選択的に進行し、従来Ｓｃを含むルイス酸と光学活性なビピリジン化合物とから成る不斉触媒を用いた場合に得られていた光学活性アルコールの鏡像異性体を合成できる。 （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】縮合反応を良好に進行させると共に、縮合反応の終了後にはフルオラス縮合剤に由来するフッ素成分を粗反応物から簡易に分離できる方法を提供する。
【解決手段】N-アルキル-2-ハロピリジニウム塩におけるアルキル基をパーフルオロ炭化水素基に置換してなる化合物であって、前記パーフルオロ炭化水素基中のフッ素量が前記化合物の分子量の４０〜６０重量％を占めるものであるフルオラス縮合剤。 （もっと読む）

本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも１個の基により場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（ＣｒＣ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立して選択される少なくとも１個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し；Ｈｅｔは、ヘテロアリール基を表し；およびＲ_２は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（ｄ−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ベンジル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯもしくは（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される少なくとも１個の置換基を表す。）の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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